ACHEFLAN - Caract farmacológicas


Os estudos demonstram que o óleo essencial de Cordia verbenacea DC, uma planta nativa brasileira da família Boraginaceae, e os constituintes ativos presentes no mesmo (alfa-humuleno e trans-cariofileno) apresentam ações antiinflamatórias, relacionadas com mecanismos complexos envolvidos com a produção de mediadores inflamatórios, bem como com a ativação de vias de sinalização intracelular associados com o processo inflamatório, destacando a inibição da produção de PGE2, das citocinas pró-inflamatórias IL-1b e TNFa. O mecanismo de ação com relação à cicloxigenase-2 (COX-2) e ao inibidor da óxido nítrico sintetase (iNOS) ainda permanece incerto, possivelmente contando com alguma participação na inibição da expressão das enzimas mais do que nas suas ações. Futuros estudos na área poderão elucidar melhor tal possibilidade.
O princípio ativo do creme de Cordia verbenacea DC., o alfa-humuleno, apresenta capacidade de permeação cutânea em virtude de suas propriedades lipofílicas e hidrofílicas.
Os estudos clínicos foram realizados em centros universitários brasileiros considerados como referência no atendimento médico da população e envolveram 459 pacientes, tendo sido conduzidos em conformidade com a legislação vigente.
Dados experimentais com um dos marcadores (alfa-humuleno), responsável por boa parte dos efeitos analgésicos e anti-inflamatórios do Acheflan, revelou uma rápida absorção após a administração oral, alcançando um pico de concentração plasmática em 18 minutos, com uma biodisponibilidade de 18%. A meia vida é curta, ao redor de 17 minutos. O Acheflan creme e aerosol, aplicado topicamente, foi rapidamente absorvido e as duas formulações apresentaram uma inibição similar e significativa (p < 0.05) do edema de orelha induzido pelo ácido aracdônico.
Tolerabilidade
ACHEFLAN
não demonstrou atividade mutagênica, bem como não apresentou evidência de toxicidade em estudos com animais.
Estudos clínicos não detectaram reações adversas nas áreas de aplicação do produto. O medicamento não foi capaz de induzir irritabilidade primária ou acumulada, sensibilização cutânea, fototoxicidade e fotoalergia, durante o período de estudo. Mesmo quando testado em concentração superior (2,5%) não foi observado aparecimento de lesão cutânea ou alteração laboratorial relacionada ao uso do produto. Diante disso, pode-se concluir que ACHEFLAN é seguro para uso tópico em humanos.
O creme de Acheflan foi avaliado quanto à segurança de uso em 459 sujeitos da pesquisa (fase I +II +III). Os resultados referentes à segurança de uso da medicação aplicada topicamente em diversas regiões demonstraram a excelente tolerabilidade do produto. Apenas em um paciente tratado com o Acheflan creme observou-se relato de evento adverso com possível relação com o medicamento (aumento da sensibilidade), enquanto que os demais 5 relatos de eventos adversos neste grupo não apresentaram relação com a droga.