Índice Remédio ASTRO

Apresentações
Comprimido revestido, 500 mg: Embalagens contendo 2, 3, 5 ou 9 comprimidos de 500 mg.
Pó para suspensão oral:
Embalagem contendo 1 frasco com 600 mg + 1 flaconete diluente com 9 mL + seringa dosadora.
Embalagem contendo 1 frasco com 900 mg + 1 flaconete diluente com 12 mL + seringa dosadora.
Embalagem contendo 1 frasco com 1.500 mg + frasco diluente com 22 mL + seringa dosadora.
USO ADULTO E PEDIÁTRICO.
Composição
ASTRO ® comprimido revestido - Cada comprimido revestido contém: azitromicina diidratada 524 mg*, excipientes q.s.p 1 comprimido. * Equivalente a 500 mg de azitromicina base. Excipientes: laurilsulfato de sódio, croscarmelose sódica, fosfato de cálcio dibásico, amido de milho e estearato de magnésio. O revestimento é constituído de dióxido de titânio e hidroxipropilmetilcelulose. ASTRO ® pó para suspensão oral - Cada 5 mL de suspensão reconstituída contém: azitromicina diidratada 209,6 mg*, excipientes q.s.p 5 mL. Volume após reconstituição para Astro® 600 mg 15 mL. Volume após reconstituição para Astro® 900 mg 22,5 mL. Volume após reconstituição para Astro® 1.500 mg 37,5 mL. * Equivalente a 200 mg de azitromicina base. Excipientes: sacarose, goma xantana, fosfato de sódio tribásico, anidro, dióxido de silício, aroma de morango, aroma de framboesa, aroma de leite condensado, sucralose, álcool etílico e água.
Informações técnicas
CARACTERÍSTICAS
Modo de ação
A azitromicina é o primeiro antibiótico da classe denominada quimicamente como "azalídeos". Os membros desta classe de droga são derivados da classe dos macrolídeos, através da inserção de um átomo de nitrogênio no anel lactônico da eritromicina A. A azitromicina tem como mecanismo de ação a inibição da síntese protéica bacteriana através de sua ligação com a subunidade ribossomal 50 S impedindo assim a translocação dos peptídeos. A azitromicina demonstra atividade in vitro contra uma grande variedade de bactérias, incluindo: Bactérias aeróbias gram-positivas: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes (estreptococos beta-hemolíticos do grupo A), Streptococcus pneumoniae, estreptococos alfahemolíticos (grupo viridans) e outros estreptococos e Corynecbacterium diphtheriae. A azitromicina demonstra resistência cruzada contra cepas gram-positivas resistentes à eritromicina, incluindo Streptococcus faecalis (enterococos) e a maioria das cepas de estafilococos meticilinoresistentes. Bactérias aeróbias gram-negativas: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Acinetobacter sp, Yersinia sp, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Shigella sp, Pasteurella sp, Vibrio cholerae e parahaemolyticus, Pleisiomanas shigelloides. A atividade contra Escherichia coli, Salmonella enteritidis, Salmonella typhi, Enterobacter sp, Aeromonas hydrophila e Klebsiella sp é variável e testes de suscetibilidade deverão ser realizados. Proteus sp, Serratia sp, Morganella sp ePseudomonas aeruginosa são frequentemente resistentes. Bactérias anaeróbias: Bacteroides fragilis e Bacteroides sp, Clostridium perfringens, Peptococcus sp e Peptostreptococcus sp, Fusobacterium necrophorum e Propionibacterium acnes. Microrganismos de doenças sexualmente transmissíveis: A azitromicina é ativa contra Chlamydia trachomatis e também demonstra boa atividade contra Treponema pallidum, Neisseria gonorrhoeae e Haemophilus ducreyi. Outros microrganismos: Borrelia burgdorferi (agente da doença de Lyme), Chlamydia pneumoniae, Toxoplasma gondii, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum, Pneumocystis carinii, Mycobacterium avium-intracellulare complex, Campylobacter sp e Listeria monocytogenes.
Farmacocinética
Após a administração oral em humanos, a azitromicina é amplamente distribuída pelo corpo; a sua biodisponibilidade é de aproximadamente 37%. O tempo necessário para alcançar os picos de concentração plasmática é de 2-3 horas. A meia-vida plasmática terminal reflete bem a meia-vida de depleção tecidual de 2 a 4 dias. Em voluntários idosos ( > 65 anos) foi observado um leve aumento nos valores da área sob a curva (AUC) após um regime de 5 dias quando comparado com o de voluntários jovens ( < 40 anos), mas este aumento não foi considerado clinicamente significativo, sendo que neste caso o ajuste de dose não é recomendado. Não foi observada qualquer diminuição significativa na biodisponibilidade quando Astro® (azitromicina) comprimido revestido ou suspensão oral obtida após reconstituição do pó fora administrado concomitantemente a uma refeição rica em gorduras, podendo assim ser administrado a qualquer hora do dia, inclusive com as refeições. Em pacientes com insuficiência renal leve (clearance de creatinina > 40 mL/min) não há evidência de uma alteração acentuada na farmacocinética sérica da azitromicina quando comparada a pacientes com a função renal normal. Não há dados farmacocinéticos registrados do uso de azitromicina em pacientes com insuficiência renal mais grave. Em pacientes com insuficiência hepática de grau leve (classe A) a moderado (classe B), não há evidência de uma alteração acentuada na farmacocinética sérica da azitromicina quando comparada a pacientes com a função hepática normal. Nestes pacientes a concentração de azitromicina na urina parece estar aumentada, possivelmente para compensar o clearance hepático reduzido. Os estudos de farmacocinética têm demonstrado níveis acentuadamente maiores de azitromicina nos tecidos do que no plasma (até 50 vezes a concentração máxima observada no plasma), indicando que a droga é fortemente ligada aos tecidos. A concentração nos tecidos-alvo, assim como nos pulmões, amígdalas e próstata excede a CIM90 para a maioria dos patógenos após dose única de 500 mg.
Aproximadamente 12% da dose administrada intravenosamente é excretada na urina em até 3 dias como droga inalterada, sendo a maioria nas primeiras 24 horas. Altíssimas concentrações da droga inalterada têm sido encontradas na bile humana acompanhadas por 10 metabólitos. Comparações nas análises microbiológicas e HPLC nos tecidos sugerem que os metabólitos não participam da atividade microbiológica da azitromicina. Em estudos animais têm sido observadas altas concentrações de azitromicina nos fagócitos. Em modelos experimentais, maiores concentrações de azitromicina são liberadas durante a fagocitose ativa do que pelos fagócitos não estimulados. Em modelos animais isto resulta em altas concentrações de azitromicina sendo liberadas para os locais de infecção. Dados pré-clínicos de segurança Em estudos animais com doses altas, após administração da droga em uma concentração 40 vezes maior do que a utilizada na prática clínica, observou-se que a azitromicina causa fosfolipidose reversível, geralmente sem consequências toxicológicas visíveis. Não há evidência de que isto seja relevante para uso normal da azitromicina em humanos.
Indicações
Astro® (azitromicina) é indicado em infecções causadas por microrganismos suscetíveis, em infecções do trato respiratório inferior incluindo bronquite e pneumonia, acne, infecções da pele e tecidos moles, em otite média e infecções do trato respiratório superior incluindo sinusite e faringite/tonsilite. Nas doenças sexualmente transmissíveis no homem e na mulher, Astro® (azitromicina) é indicado no tratamento de infecções genitais não complicadas devido à Chlamydia trachomatis. É também indicado no tratamento de cancro devido à Haemophilus ducreyi e em infecções genitais não complicadas devido a Neisseria gonorrhoeae sem resistência múltipla. Infecções concomitantes com Treponema pallidum devem ser excluídas.
Contraindicações
O uso deste medicamento é contraindicado em indivíduos com história de reações alérgicas ou hiperrsensibilidade a azitromicina, eritromicina ou a qual quer um dos antibióticos macrolídeos, ou ainda a qualquer componente da formulação.
Advertências e precauções
Assim como ocorre com a eritromicina e outros macrolídeos, têm sido raramente relatadas reações alérgicas sérias incluindo angioedema e anafilaxia (raramente fatal). Algumas destas reações observadas com o uso da azitromicina resultaram em sintomas recorrentes e necessitaram de um maior período de observação e tratamento. Em pacientes recebendo derivados do ergô, o ergotismo tem sido acelerado pela co-administração de alguns antibióticos macrolídeos. Não há dados a respeito da possibilidade de uma interação entre ergô e azitromicina. Entretanto, devido a possibilidade teórica de ergotismo, Astro® (azitromicina) e derivados do ergô não devem ser co-administrados. Assim como com qualquer preparação de antibiótico, é essencial a constante observação para os sinais de crescimento de microrganismos não suscetíveis, incluindo fungos. Uso Durante a gravidez e lactação: Estudos reprodutivos em animais demonstraram que a azitromicina atravessa a placenta, mas não revelaram nenhuma evidência de danos ao feto. Não existem dados de excreção no leite materno. A segurança do uso de Astro® (azitromicina) na gravidez e lactação ainda não foi estabelecida, portanto a droga deve ser utilizada nestas pacientes somente quando alternativas adequadas não estiverem disponíveis.
USO PEDIÁTRICO: ASTRO® (AZITROMICINA) comprimido revestido deve ser administrado somente em crianças pesando mais que 45 kg (vide item "administração e posologia"). Uso em portadores de insuficiência hepática e/ou renal: Não há dados registrados do uso de azitromicina em pacientes com um clearance de creatinina < 40 mL/min; portanto deve-se ter cautela antes de prescrever ASTRO® (AZITROMICINA) a estes pacientes (vide "INFORMAÇÕES TÉCNICAS - farmacocinética"). Em pacientes com insuficiência renal leve (clearance de creatinina > 40 mL/min) não há evidência de uma alteração acentuada na farmacocinética sérica da azitromicina quando comparada a pacientes com a função renal normal. Não há dados farmacocinéticos registrados do uso de azitromicina em pacientes com insuficiência renal mais grave, no entanto deve-se ter cautela antes de prescrever Azitromicina a estes pacientes. Em pacientes com insuficiência hepática de grau leve (classe A) a moderado (classe B), não há evidência de uma alteração acentuada na farmacocinética sérica da azitromicina quando comparada a pacientes com a função hepática normal. Nestes pacientes a concentração de azitromicina na urina parece estar aumentada, possivelmente para compensar o clearance hepático reduzido, uma vez que a principal via de excreção da azitromicina é o fígado, Astro® (azitromicina) deve ser administrado com cautela em pacientes com disfunção hepática significante. Efeitos sobre a habilidade de dirigir veículos e/ou operar máquinas: Não há evidências de que a AZITROMICINA posa afetar a habilidade do paciente de dirigir veículos e/ou operar máquinas. Pó para suspensão: Atenção diabéticos, contém açúcar.
Interações medicamentosas
Antiácidos: Um estudo de farmacocinética avaliou os efeitos da administração simultânea de azitromicina e antiácidos, não sendo observado qualquer efeito na biodisponibilidade total, embora o pico de concentração plasmática fosse reduzido em até 30%. Em pacientes que estejam recebendo Astro® (azitromicina) e antiácidos, os mesmos não devem ser administrados simultaneamente. Carbamazepina: Em um estudo de interação farmacocinética em voluntários sadios, não foram observados efeitos significantes nos níveis plasmáticos da carbamazepina ou seus metabólitos ativos em pacientes que receberam Astro® (azitromicina) concomitantemente. Cimetidina: Foi realizado um estudo de farmacocinética para avaliar os efeitos de dose única de cimetidina administrada duas horas antes da azitromicina. Neste estudo não foram observadas quaisquer alterações na farmacocinética da azitromicina. Ciclosporina: Na ausência de dados conclusivos de estudos farmacocinéticos ou clínicos investigando a interação potencial entre azitromicina e ciclosporina, deve-se ter cuidado quando se utilizar estas drogas concomitantemente. Se for necessária a co-administração dessas drogas, os níveis de ciclosporina devem ser monitorizados e a dose deve ser ajustada de acordo. Digoxina: Tem sido relatado que alguns antibióticos macrolídeos podem prejudicar o metabolismo da digoxina (no intestino) em alguns pacientes. Em pacientes que estejam recebendo ASTRO® (AZITROMICINA) (um antibiótico azalídeo) e digoxina concomitantemente, a possibilidade de um aumento nos níveis de digoxina deve ser considerada. Ergô: devido à possibilidade teórica de ergotismo, o uso concomitante de ASTRO® (AZITROMICINA) com derivados do ergô não é recomendado (vide item "Advertências e Precauções").
Metilprednisolona: Em um estudo de interação farmacocinética em voluntários sadios, o ASTRO® (AZITROMICINA) não produziu nenhum efeito significante na farmacocinética da metilprednisolona.
Teofilina: Não há evidência de qualquer interação farmacocinética quando ASTRO® (AZITROMICINA) e a teofilina são co-administradas em voluntários sadios. Terfenadina: Estudos farmacocinéticos não demonstraram nenhuma evidência de interação entre a azitromicina e a terfenadina. Foram relatados raros casos onde a possibilidade dessa interação não poderia ser totalmente excluída; contudo, não existem evidências consistentes de que tal interação tenha ocorrido. Anticoagulantes orais do tipo cumarínicos: Em um estudo de interação farmacocinética, a azitromicina não alterou o efeito anticoagulante de uma dose única de 15 mg de varfarina quando administrada a voluntários sadios. No período pós-comercialização, foram recebidos relatos de anticoagulação potencializada, subsequente à co-administração de ASTRO® (AZITROMICINA) e anticoagulantes orais do tipo cumarínicos. Embora uma relação causal não tenha sido estabelecida, deve-se levar em consideração a frequência com que é realizada a monitorização do tempo de protrombina. Zidovudina: Doses únicas de 1000 mg e doses múltiplas de 1200 mg ou 600 mg de azitromicina não afetaram a farmacocinética plasmática ou a excreção urinária da zidovudina ou de seu metabólito glicuronídeo. Entretanto, a administração de azitromicina aumenta as concentrações do metabólito clinicamente ativo, azidovudina fosforilada, nas células mononucleares do sangue periférico. O significado clínico deste achado ainda não foi elucidado porém, pode beneficiar os pacientes. Didanosina: A co-administração de doses di árias de 1200 mg de azitromicina com didanosina em 6 indivíduos, parece não ter afetado a farmacocinética da didanosina, quando esta foi comparada ao placebo. Rifabutina: A co-administração da azitromicina com a rifabutina parece não ter afetado as concentrações séricas de nenhuma das drogas. Foi observada neutropenia em indivíduos tratados com azitromicina e rifabutina, concomitantemente. Embora a neutropenia tenha sido relacionada ao uso da rifabutina, uma relação causal não foi estabelecida para o uso da combinação da rifabutina com a azitromicina (vide "Reações Adversas").
Posologia e modo de usar
Administração
Astro® (azitromicina) deve ser administrado em dose única diária a qualquer hora do dia, inclusive com as refeições, uma vez que não foi observada qualquer diminuição significativa na biodisponibilidade da azitromicina quando administrada concomitantemente a uma refeição rica em gorduras.
Posologia
A posologia de acordo com a infecção está descrita a seguir:
Uso em adultos
Para o tratamento de doenças sexualmente transmissíveis causadas por Chlamydia trachomatis, Haemophilus ducreyi ou Neisseria gonorrhoeae suscetível, Astro® (azitromicina) deve ser administrado em dose oral única de 1000 mg. Para todas as outras indicações uma dose total de 1500 mg deve ser administrada em dose única diária de 500 mg durante 3 dias. Como alternativa à mesma dose total pode ser administrada durante 5 dias, em doses únicas diárias de 500 mg no primeiro dia e 250 mg do segundo ao quinto dia.
Uso em pacientes portadores de insuficiência renal
As mesmas doses que são administradas a pacientes com a função renal normal podem ser utilizadas em pacientes com insuficiência renal leve (clearance de creatinina > 40 mL/min). Não existem dados em relação ao uso de azitromicina em pacientes com insuficiência renal grave (vide item "Advertências e Precauções - Geral").
Uso em pacientes portadores de insuficiência hepática
As mesmas doses que são administradas a pacientes com a função hepática normal poderão ser utilizadas em pacientes com insuficiência hepática de leve a moderada (vide item "Advertências e Precauções").
Uso em Crianças
Com a exceção do tratamento da faringite estreptocócica, a dose total em crianças é de 30 mg/kg que deve ser administrada em doses únicas diárias de 10 mg/kg durante 3 dias. Como alternativa a mesma dose total pode ser administrada durante 5 dias, com dose única diária de 10 mg/kg no primeiro dia e 5 mg/kg do segundo ao quinto dia. Para crianças pesando entre 5 e 15 kg, a dose de Astro® (azitromicina) suspensão deve ser medida cuidadosamente com a seringa dosadora contida na embalagem; para crianças com peso superior a 15 kg, Astro® (azitromicina) suspensão, deve ser administrado utilizando-se a medida fornecida na embalagem, de acordo com a tabela a seguir. Suspensão oral: Astro® (azitromicina) comprimido revestido deve ser administrado somente em crianças pesando mais que 45 kg.
Cuidados de Administração
A suspensão oral de Astro® (azitromicina) é apresentada na forma de pó, que deve ser reconstituído com água (diluente acompanha produto), conforme preparação da suspensão, agitando-se vigorosamente durante 1 minuto. Após reconstituição, a suspensão deve ser mantida em temperatura ambiente (entre 15°C e 30°C) por um período máximo de 5 dias. A suspensão não utilizada durante este período deverá ser descartada. Agitar a suspensão antes de cada administração.
Reações adversas
ASTRO® (AZITROMICINA) é bem tolerado, apresentando baixa incidência de reaçõesadversas, SENDO A MAIORIA DE ORIGEM GASTRINTESTINAL, DE NATUREZA LEVE A MODERADA.
A seguir as reações conhecidas: Gastrintestinais - anorexia, náuseal, vômito/diarreia (raramente resultando em desidratação), fezes amolecidas, dispepsia, desconforto abdominal (dor/cólica), constipação, flatulência, colite pseudomembranosa e raros relatos de descoloração da língua. Sentidos Especiais - tem sido relatado disfunção auditiva com o uso de antibióticos macrolídeos. Disfunções auditivas, incluindo perda de audição, surdez e/ou tinido (ruído auditivo) foram relatados por pacientes recebendo azitromicina. Muitos desses eventos foram associados com o uso prolongado de altas doses em estudos de investigação. Nos casos onde informações de acompanhamento estavam disponíveis, foi observado que a maio ria desses eventos foi reversível. Casos raros de distúrbio de paladar foram relatados. Genitourinárias - nefrite intersticial e disfunção renal aguda. Hematopoiéticas - trombocitopenia. Hepático/Biliar - foram relatados disfunção hepática incluindo hepatite e icterícia colestática, assim como casos raros de necrose hepática e insuficiência hepática, a qual raramente resultou em morte. Contudo, a relação causal não foi estabelecida.
Musculoesquelética - artralgia. Psiquiátricas - reação agressiva, nervosismo, agitação e ansiedade. Reprodutivas - vaginite. Sistema Nervoso Central e Periférico - tontura/vertigem, convulsões (assim como com outros macrolídeos), cefaléia, sonolência, parestesia e hiperatividade. Sistema Retículo - Endotelial e Série Branca - episódios transitórios de uma leve redução na contagem de neutrófilos têm sido ocasionalmente observados nos estudos clínicos, embora uma relação causal com a azitromicina não tenha sido estabelecida. Pele/Anexos - reações alérgicas incluindo prurido, erupção cutânea, fotossensibilidade, edema, urticária e angioedema. Ocorreram raros casos de reações dermatológicas sé rias incluindo eritema multiforme, síndrome de Stevens Johnson e necrólise tóxica epidermal. Cardiovasculares - palpitações e arritmias incluindo taquicardia ventricular (assim como com outros macrolídeos) têm sido relatados embora a relação causal com a azitromicina não tenha sido estabelecida. Gerais - foi relatado astenia embora a relação causal não tenha sido estabelecida, monilíase e anafilaxia (raramente fatal) (vide "Advertências e Precauções").
Superdose
Os eventos adversos observados com doses de Astro® (azitromicina) superiores àquelas recomendadas foram similares aos eventos observados com as doses recomendadas. Na ocorrência de uma superdosagem, medidas gerais de suporte e sintomáticas são indicadas, conforme a necessidade.
Pacientes idosos
Devem-se seguir as orientações gerais descritas anteriormente.
Dizeres legais
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA.
SÓ PODE SER VENDIDO COM RETENÇÃO DA RECEITA.
MS - 1.0043.0813

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