DERMAZELAIC - Informações técnicas

Farmacodinâmica
A eficácia terapêutica do ácido azelaico no tratamento da acne baseia-se em sua ação antimicrobiana e na influência direta sobre a hiperqueratose folicular.
Clinicamente observa-se uma redução significativa da concentração de colônias de Propionibacterium acnes, assim como uma diminuição da fração de ácidos graxos livres na superfície da pele. O ácido azelaico, in vitro e in vivo, inibe a proliferação dos queratinócitos e normaliza o processo de diferenciação epidérmica final anômala, presente na acne. Estudos realizados em orelhas de coelhos demonstraram que o ácido azelaico acelera a lise dos comedões induzidos por tetradecanos.
O mecanismo pelo qual o ácido azelaico interfere nos eventos patogênicos da rosácea é desconhecido.
Diversas investigações in vivo e in vitro, indicam que o ácido azelaico pode exercer um efeito antiinflamatório através da redução da formação de espécies oxigênio-reativas pró-inflamatórias.
Farmacocinética
O ácido azelaico penetra em todas as camadas da pele após a aplicação tópica do medicamento. A absorção é mais rápida na pele danificada do que na pele íntegra. Um total de 3,6% da dose aplicada é absorvida pela pele após uma única aplicação tópica de 1g de ácido azelaico (5g de creme). Estudos clínicos realizados com pacientes com acne indicaram taxas de absorção de ácido azelaico similares para as formas farmacêuticas gel e creme.
Uma parte do ácido azelaico absorvido através da pele é excretado em sua forma inalterada na urina. A porção restante é quebrada por betaoxidação, originando ácidos dicarboxílicos com cadeias menores (C7,C5), os quais também foram encontrados na urina.
No estado de equilíbrio, níveis plasmáticos do ácido azelaico encontrados em pacientes com rosácea, após 8 semanas de tratamento com 2 aplicações diárias de ácido azelaico gel, ficaram dentro do intervalo observado também em voluntários e em pacientes com acne, submetidos a dietas normais. Isto indica que a extensão da absorção percutânea do ácido azelaico, após 2 aplicações ao dia de ácido azelaico gel, não altera a concentração sistêmica do ácido azelaico derivado da dieta e de fontes endógenas.