FLENUS - Caract farmacológicas

O Melilotus officinalis L. se trata de uma planta perene pertencente à família Leguminosae. O extrato seco obtido contém várias substâncias ativas, porém o principal ingrediente ativo é a cumarina.
A cumarina apresenta atividade venotônica, que aumenta a vasoconstrição e a resistência; melhora a microcirculação promovendo adequada oxigenação tissular a partir do aumento da atividade proteolítica dos macrófagos no sistema retículo-endotelial, frente a proteínas de alto peso molecular.
Farmacocinética: Estudos em voluntários sadios demonstraram que a cumarina, administrada por via oral, foi rapidamente absorvida, mas apenas 2 a 6% atingiram a circulação sistêmica em sua forma intacta. Isto ocorreu devido a um efeito extenso de primeira passagem com a transformação em 7-hidroxicumarina e seu glicuronídeo.
As meias-vidas de cumarina e o glicuronídeo da 7-hidroxicumarina foram 1,02 e 1,15 horas, respectivamente. Aproximadamente 90% da dose foi encontrada na urina como glicuronídeo da 7-hidroxicumarina e tem sido hipotetizado que a cumarina é a pró-droga e a 7-hidroxicumarina a droga farmacologicamente ativa.
Farmacodinâmica: Provavelmente, diferentes mecanismos de ação estão envolvidos na atividade do extrato de Melilotus officinalis: atividade linfocinética, aumento na drenagem linfática por estimulação direta dos vasos linfáticos, estímulo dos macrófagos com aumento da fagocitose e proteólise, melhora da qualidade e velocidade do retorno venoso e atividade protetora capilar. O extrato de Melilotus officinalis possui atividade anti-edematosa, anti-inflamatória e cardiovascular, além da atividade imunomoduladora.
Estudos de segurança pré-clínicos: o DL50 da cumarina em várias linhagens de ratos variou de 290 mg/Kg a 680 mg/ Kg.
Não há relatos de hepatotoxicidade da cumarina em humanos.