Índice Remédio FLOXACIN

Apresentações
FLOXACIN® é apresentado em caixas com 6 e 14 comprimidos de 400 mg.
USO ADULTO.
Composição
Ingrediente ativo: cada comprimido contém 400 mg de norfloxacino, MSD. Ingredientes inativos: celulose microcristalina; croscarmelose de sódio; estearato de magnésio; hipromelose; hiprolose; dióxido de titânio; água purificada; talco.
Indicações
FLOXACIN® é um agente bactericida de amplo espectro indicado para tratamento e profilaxia das seguintes afecções:
Tratamento
- infecções altas e baixas, complicadas e não complicadas, agudas e crônicas do trato urinário. Essas infecções incluem: cistite, pielite, cistopielite, pielonefrite, prostatite crônica, epididimite e aquelas associadas com cirurgia urológica, bexiga neurogênica ou nefrolitíase, causadas por bactérias suscetíveis a FLOXACIN®.
- gastroenterites bacterianas agudas causadas por germes sensíveis.
- uretrite, faringite, proctite ou cervicite gonocócicas causadas por cepas de Neisseria gonorrhoeae produtoras e não produtoras de penicilinase.
- febre tifóide.
- infecções causadas por organismos multirresistentes foram tratadas com sucesso com doses usuais de FLOXACIN®.
Profilaxia
- Sepse em pacientes com neutropenia intensa+. FLOXACIN® suprime a flora intestinal endógena aeróbia o que pode causar sepse em pacientes neutropênicos (por exemplo, pacientes com leucemia que estão sendo submetidos a quimioterapia).
- gastroenterite bacteriana.
+ Em estudos clínicos, neutropenia intensa foi definida como número de neutrófilos 100/mm3 durante uma semana ou mais.
Caract farmacológicas
FLOXACIN® é um novo ácido quinolino-carboxílico com ação antibacteriana, para administração oral.
FARMACOLOGIA CLÍNICA
Farmacocinética
Absorção
FLOXACIN® é rapidamente absorvido após administração oral. Em voluntários saudáveis, pelo menos 30-40% de uma dose oral de FLOXACIN® é absorvida. Isso resulta em uma concentração sérica de 1,5 g/ml alcançada aproximadamente após uma hora de administração de uma dose de 400 mg. A média da meia-vida sérica é de 3 a 4 horas e independe da dose.
Em voluntários idosos (65-75 anos com função renal normal para a idade), o norfloxacino é eliminado mais lentamente em razão da leve diminuição da função renal. A absorção se mostra inalterada, entretanto, a meia-vida do norfloxacino em idosos é de 4 horas. A função renal diminuída não afeta a absorção da medicação.Distribuição
Seguem as concentrações médias de norfloxacino em vários fluidos e tecidos, medidas de 1 a 4 horas após duas doses de 400 mg, exceto aquele indicado:
Parênquima Renal -7,3 g/g
Próstata - 2,5 g/g
Fluido Seminal - 2,7 g/ml
Testículo - 1,6 g/g
Útero/Colo do útero - 3,0 g/g
Vagina - 4,3 g/g
Trompa de Falópio - 1,9 g/g
Tecido da Vesícula Biliar - 1.8 g/g+
Bile - 6,9 g/ml depois de duas doses de 200 mg
+medido após 4-6 horas após uma dose de 400 mg. A ligação a proteínas é menor que 15%.
Eliminação
O norfloxacino é eliminado por meio de excreção biliar e renal. Após dose única de 400 mg de FLOXACIN® a atividade antimicrobiana média equivalente para 278, 773 e 82 g de norfloxacino/mg de fezes, foram obtidos em 12, 24 e 48 horas respectivamente.
A excreção renal ocorre por filtração glomerular e secreção tubular, evidenciada pelo clearance renal alto (aproximadamente 275 ml/min). Após dose única de 400 mg, as concentrações urinárias alcançam um valor de 200 mg/ml ou mais em voluntários saudáveis, permanecendo acima de 30 mg/ml por pelo menos 12 horas. Nas primeiras 24 horas, 33-48% da medicação é recuperada na urina.
Em voluntários idosos (65-75 anos com função renal normal para a idade), o norfloxacino é eliminado mais lentamente em razão da leve diminuição da função renal.
Para pacientes com clearance de creatinina maior que 30 ml/min/1,73m2, a distribuição da medicação é similar à dos voluntários saudáveis. Em pacientes com clearance de creatinina menor que 30 ml/min/1,73m2, a eliminação renal de norfloxacino diminui significativamente e a meia-vida é de aproximadamente 8 horas.
O norfloxacino aparece na urina como norfloxacino e mais seis metabólitos ativos de menor potencial antimicrobiano.
MICROBIOLOGIA
FLOXACIN® tem amplo espectro de atividade antibacteriana contra patógenos aeróbios Gram-positivos e Gram-negativos. O átomo de flúor na posição 6 proporciona maior potência contra organismos Gram-negativos e o núcleo piperazínico na posição 7 é responsável pela atividade antipseudomonas. FLOXACIN® inibe a síntese do ácido desoxirribonucléico bacteriano e é bactericida. Três eventos específicos foram atribuídos a FLOXACIN® em células de Escherichia coli em nível molecular:
1) Inibição da girase do DNA, que catalisa a reação de superespiralamento do DNA, dependente de ATP.
2) Inibição do relaxamento do DNA superespiralado.
3) Promoção da ruptura do DNA duplo-filamentar.
A resistência ao norfloxacino em razão de mutação espontânea é uma ocorrência rara (varia de 10-9 a 10-12). Resistência ao norfloxacino durante a terapia ocorreu em menos de 1% dos pacientes tratados e foi maior para os seguintes microorganismos: Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae, Acinetobacter spp., enterococos e Stafilococcus aureus resistente à meticilina. Por causa de sua estrutura específica, FLOXACIN® geralmente é ativo contra organismos resistentes a outros ácidos orgânicos, tais como ácido nalidíxico, oxolínico e pipemídico, cinoxacino e flumequina. Microorganismos resistentes ao norfloxacino in vitro são também resistentes a esses ácidos orgânicos. Estudos preliminares indicam que microorganismos resistentes ao norfloxacino também o são, em geral, ao pefloxacino, ofloxacino, ciprofloxacino e enoxacino. Não ocorre resistência cruzada entre norfloxacino e outros agentes antibacterianos de estrutura diferente, tais como penicilinas, cefalosporinas, tetraciclinas, macrolídeos, aminociclitóis, sulfonamidas, 2,4-diaminopirimidinas e combinações (por exemplo, cotrimoxazol).
A análise da experiência clínica global com FLOXACIN® demonstrou forte correlação entre os resultados dos testes de sensibilidade conduzidos in vitro e a eficácia clínica e bacteriológica do agente em seres humanos.
FLOXACIN® é ativo in vitro contra as seguintes bactérias:
Bactérias encontradas em infecções do trato urinário:
Enterobacteriaceae: Citrobacter spp., Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Edwardsiella tarda, Enterobacter spp., Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Hafnia alvei, Klebsiella spp., Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Proteus spp. (indol positivo), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Serratia spp., Serratia marcescens.Pseudomonadaceae: Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas fluorescens e Pseudomonas stutzeri.
Outras: Flavobacterium spp.
Cocos Gram-positivos: Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp., Staphylococcus Coagulasenegativo, Staphylococcus aureus (incluindo os produtores de penicilinase e a maioria das cepas resistentes à meticilina), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, estreptococos do grupo G, Streptococcus agalactiae e estreptococos do grupo Viridans.
Bactérias associadas a gastroenterite aguda:
Aeromonas hydrophila, Campylobacter fetus subsp. jejuni, Escherichia coli enterotoxigênica, Plesiomonas shigelloides, Salmonella spp., Salmonella typhi, Shigella boydii, Shigella flexneri, Shigella sonnei, Shigella spp., Shigella dysenteriae, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus e Yersinia enterocolitica.
Além dessas, FLOXACIN® é ativo contra: Bacillus cereus, Neisseria gonorrhoeae, Ureaplasma urealyticum, Haemophilus influenzae e Haemophilus ducreyi.
FLOXACIN® não é ativo contra anaeróbios, incluindo Actinomyces spp., Fusobacterium spp., Bacteroides spp. e Clostridium spp., exceto C. perfringens.
Contraindicações
Hipersensibilidade a qualquer componente do produto ou antibacterianos quinolônicos quimicamente relacionados.
Advertências
A exemplo do que ocorre com outros ácidos orgânicos, FLOXACIN® deve ser usado com cautela em indivíduos com histórico de convulsões ou de fatores que sabidamente predispõem a convulsões. Convulsões em pacientes que receberam FLOXACIN® foram relatadas raramente.
Foram observadas reações de fotossensibilidade em pacientes excessivamente expostos à luz do sol enquanto recebiam alguns agentes dessa classe de medicamentos. Deve-se evitar luz solar excessiva e descontinuar a terapia se ocorrer fotossensibilidade.
A exemplo do que ocorre com outras quinolonas, tendinite e/ou ruptura de tendão foram observadas raramente em pacientes que tomaram FLOXACIN®, principalmente em associação com corticosteróides. Se o paciente apresentar sintomas de tendinite e/ou ruptura de tendão, FLOXACIN® deve ser descontinuado imediatamente e o paciente deve ser aconselhado a procurar tratamento médico apropriado.
Raramente, foram relatadas reações hemolíticas em pacientes com defeitos latentes ou manifestos da atividade da glicose-6-fosfato desidrogenase que tomaram antibacteriano quinolônico, incluindo FLOXACIN® (veja REAÇÕES ADVERSAS).
Quinolonas, incluindo FLOXACIN®, podem exacerbar os sinais de miastenia grave e causar fraqueza dos músculos respiratórios que pode ser fatal. Deve-se ter cautela ao utilizar quinolonas, incluindo FLOXACIN®, em pacientes com miastenia grave (veja REAÇÕES ADVERSAS).
Algumas quinolonas foram associadas com o prolongamento do intervalo QT no eletrocardiograma e em casos não muito freqüentes de arritmia. Durante os estudos de pós-comercialização, foram relatados, em pacientes para os quais foi administrado norfloxacino, casos extremamente raros de torsades de pointes. Esses relatos geralmente envolveram pacientes que apresentam outra condição médica e a relação com norfloxacino não foi estabelecida. Entre os medicamentos que causam prolongamento do intervalo QT, o risco de arritmias pode ser reduzido, evitando o uso na presença de hipocalemia, bradicardia significante ou tratamento concomitante com agentes antiarrítmicos classe Ia e III.
Insuficiência renal
FLOXACIN® pode ser usado em pacientes com insuficiência renal, entretanto, como FLOXACIN® é excretado principalmente pelos rins, seus níveis urinários podem ser significativamente comprometidos em casos de disfunção renal grave (veja POSOLOGIA E ADMINISTRAÇÃO).
Gravidez
Categoria de risco C. A segurança do uso de FLOXACIN® em grávidas não foi estabelecida e, conseqüentemente, os benefícios do tratamento com FLOXACIN® devem ser pesados contra os possíveis riscos. FLOXACIN® foi detectado no sangue do cordão umbilical e no líquido amniótico.
Nutrizes
Após a administração de uma dose de 200 mg a nutrizes, não se detectou norfloxacino no leite humano. Entretanto, como a dose estudada foi baixa e muitas medicações são secretadas no leite humano, deve-se ter cautela quando FLOXACIN® for administrado a nutrizes.
USO EM IDOSOS, CRIANÇAS E GRUPOS DE RISCO
Uso Pediátrico
A segurança e a eficácia em crianças não foram estabelecidas, portanto, FLOXACIN® não deve ser usado em crianças antes da puberdade
Interações medicamentosas
A administração concomitante de probenecida não afeta as concentrações séricas de FLOXACIN®, entretanto a excreção urinária da medicação diminui.
A exemplo do que ocorre com outros ácidos orgânicos antibacterianos, foi demonstrado antagonismo in vitro entre FLOXACIN® e nitrofurantoína.
Foram relatados níveis plasmáticos de teofilina aumentados durante o uso concomitante de quinolonas. São raros os relatos de efeitos adversos relacionados a teofilina em pacientes tratados concomitantemente com teofilina e norfloxacino. Portanto, a monitoração dos níveis plasmáticos de teofilina deve ser considerada e, se necessário, sua posologia deve ser ajustada.
Níveis plasmáticos elevados de ciclosporina, quando utilizada concomitantemente com norfloxacino, também foram relatados; portanto, os níveis séricos de ciclosporina devem ser monitorados e os ajustes posológicos apropriados realizados, se essas medicações forem usadas simultaneamente.
Quinolonas, incluindo o norfloxacino, podem potencializar os efeitos da varfarina, um anticoagulante para administração oral, e seus derivados. Quando esses produtos são administrados concomitantemente, o tempo de protrombina ou outros testes de coagulação apropriados devem ser rigorosamente monitorados.
A administração concomitante de quinolonas, incluindo norfloxacino, com gliburida (agente sulfoniluréia), tem, em raros casos, resultado em hipoglicemia grave. Dessa forma, é recomendado o monitoramento de glicose quando esses agentes são co-administrados.
Polivitamínicos, produtos contendo ferro ou zinco, antiácidos, sucralfatos, didanosina (em comprimidos mastigáveis, tamponados, ou em pó para solução oral pediátrica) não devem ser administrados ao mesmo tempo ou em um intervalo inferior a duas horas da administração de norfloxacino, pois esses medicamentos podem interferir com a absorção e resultar em níveis mais baixos de norfloxacino no plasma e na urina. Algumas quinolonas, incluindo o norfloxacino, também demonstraram interferir com o metabolismo da cafeína, o que pode levar à redução da depuração da cafeína e ao prolongamento de sua meia-vida plasmática. Dados em animais mostram que as quinolonas, em combinação com fembufeno, podem levar a convulsões; portanto, a administração concomitante de quinolonas e fembufeno deve ser evitada.
Cuidados de armazenamento
Não deve ser conservado em temperaturas superiores a 40 < 198 > C.
Posologia e modo de usar
MODO DE USAR E CUIDADOS DE CONSERVAÇÃO DEPOIS DE ABERTO
Não deve ser conservado em temperaturas superiores a 40C.
POSOLOGIA E ADMINISTRAÇÃO
FLOXACIN® deve ser ingerido com um copo de água, no mínimo uma hora antes ou duas horas depois das refeições ou da ingestão de leite. Multivitamínicos, outros produtos contendo ferro ou zinco, antiácidos contendo magnésio e alumínio, sucralfato ou didanosina (em comprimidos mastigáveis tamponados ou em pó pediátrico para solução oral) devem ser tomados somente duas horas depois da administração de FLOXACIN®. Deve-se testar a sensibilidade do agente causal a FLOXACIN®; entretanto, a terapia pode ser iniciada antes dos resultados do antibiograma.



Insuficiência Renal
FLOXACIN® é adequado para o tratamento de pacientes com insuficiência renal. Em estudos envolvendo pacientes com depuração plasmática da creatinina inferior a 30 ml/min/1,73m², mas que não requeriam hemodiálise, a meia-vida plasmática de FLOXACIN® foi de aproximadamente 8 horas. Estudos clínicos não mostraram diferenças na meia-vida média de FLOXACIN® em pacientes com depuração plasmática da creatinina inferior a 10 mL/min/1,73m² em comparação com aqueles com depuração plasmática de 10-30 ml/min/1,73m². Portanto, para esses pacientes, a dose recomendada é de 1 comprimido de 400 mg uma vez ao dia. Nessa posologia, as concentrações nos fluidos e tecidos corporais apropriados excedem as CIMs da maioria dos patógenos sensíveis ao norfloxacino.
Não há dados suficientes para recomendar uma posologia para tratamento da gonorréia em pacientes com depuração plasmática da creatinina de 30 ml/min/1,73 m², ou menos. FLOXACIN® não foi estudado em pacientes com febre tifóide com depuração plasmática da creatinina inferior a 30 ml/min/1,73 m².
Reações adversas
FLOXACIN® é geralmente bem tolerado. Em estudos clínicos realizados em todo o mundo, que envolveram 2.346 pacientes, a incidência global de reações adversas relacionadas ao medicamento foi de aproximadamente 3%.
Os efeitos adversos mais comuns (entre 0,1% e 3%) foram gastrintestinais, neuropsíquicos e reações cutâneas, e incluíram náuseas, cefaléia, tontura, erupções cutâneas, pirose, cólicas/dor abdominal e diarréia.
Raramente ( < 0,1%) foram relatadas outras reações adversas, tais como anorexia, distúrbios do sono, depressão, ansiedade/nervosismo, irritabilidade, euforia, desorientação, alucinações, zumbido e epífora.
Durante estudos clínicos, raramente foram observadas reações adversas laboratoriais anormais.
Entretanto, foram relatadas leucopenia, eosinofilia, neutropenia, trombocitopenia e elevação de ALT
(TGP) e AST (TGO), com incidência inferior a 0,3%.
As seguintes reações adversas adicionais foram relatadas desde a comercialização do medicamento:
Reações de hipersensibilidade: reações de hipersensibilidade incluindo anafilaxia, nefrite intersticial, angioedema, dispnéia, vasculite, urticária, artrite, mialgia e artralgia.
Pele: fotossensibilidade, síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica, dermatite esfoliativa, eritema polimorfo e prurido.
Gastrintestinal: colite pseudomembranosa, pancreatite (rara); hepatite; icterícia, incluindo icterícia colestática, e aumento de enzimas hepáticas.
Musculoesquelético: tendinite, ruptura de tendão e exacerbação de miastenia grave, elevação da creatinina quinase.
Sistema Nervoso/Psiquiátrico: polineuropatia, incluindo síndrome de Guillain-Barré; confusão; parestesia, distúrbios psíquicos, incluindo reações psicóticas; convulsões, tremores e mioclonia.
Hematológico: anemia hemolítica, algumas vezes associada à deficiência de glicose-6-fosfato desidrogenase.
Geniturinário: candidíase vaginal.
Função renal: insuficiência renal.
Órgãos dos sentidos: distúrbios visuais e disgeusia.
Superdose
Não há informação específica relativa ao tratamento da superdosagem com FLOXACIN®. Deve-se manter hidratação adequada.
Dizeres legais
Registro M.S.: 1.0029.0021
Venda sob prescrição médica.
SÓ PODE SER VENDIDO COM RETENÇÃO DA RECEITA.

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