MÍNIMA - Composição

Cada comprimido revestido amarelo contém: gestodeno 0,060 mg, etinilestradiol 0,015 mg, excipientes q.s.p. 1 comprimido revestido (celulose microcristalina, óxido de ferro amarelo, dióxido de silício, edetato dissódico di-hidratado, estearato de magnésio, lactose monoidratada, hipromelose, macrogol, polissorbato 80, dióxido de titânio, talco). Cada comprimido revestido marrom (inerte) contém: excipientes q.s.p. 1 comprimido revestido (celulose microcristalina, citrato de trietila, copovidona, dióxido de silício, estearato de magnésio, fumarato ferroso, amidoglicolato de sódio, polímero do ácido metacrílico e acrilato de etila, talco, corante laca amarelo quinolina, corante laca azul indigotina, corante laca vermelho 40, dióxido de titânio, hidróxido de sódio, macrogol, simeticona, polissorbato 80).
INFORMAÇÕES TÉCNICAS
Descrição
: MÍNIMA é um contraceptivo oral que combina o componente estrogênico (etinilestradiol) com o componente progestogênico (gestodeno).
Farmacologia Clínica: Os contraceptivos orais combinados agem por supressão das gonadotrofinas. Embora o mecanismo primário dessa ação seja a inibição da ovulação, outras alterações incluem mudanças no muco cervical (que aumenta a dificuldade de entrada do esperma no útero) e no endométrio (que reduz a probabilidade de implantação).
Quando corretamente e constantemente ingeridos, a taxa provável de falha dos contraceptivos orais combinados é de 0,1% por ano, entretanto, a taxa de falha durante uso típico é de 5% por ano para todos os tipos de contraceptivos orais. A eficácia da maioria dos métodos de contracepção depende da precisão com que eles são usados. A falha do método é mais comum se os contraceptivos orais combinados são esquecidos.
Os seguintes benefícios à saúde relacionados ao uso de contraceptivos orais combinados são confirmados pelos estudos epidemiológicos com formulações de contraceptivos orais combinados utilizando amplamente doses maiores que 35 mg de etinilestradiol ou 50 mg de mestranol:
Efeitos sobre a menstruação: melhora da regularidade do ciclo menstrual; diminuição da perda de sangue e da incidência de anemia ferropriva; diminuição da incidência de dismenorreia.
Efeitos relacionados à inibição da ovulação: diminuição da incidência de cistos ovarianos funcionais; diminuição da gravidez ectópica.
Outros benefícios não-contraceptivos: diminuição da incidência de fibroadenomas e de doença fibrocística da mama; diminuição da incidência de doença inflamatória pélvica aguda; diminuição da incidência de câncer endometrial; diminuição da incidência de câncer no ovário; diminuição da gravidade de acne.
A apresentação diferenciada de MÍNIMA contém 24 comprimidos contraceptivos amarelos e 4 comprimidos inertes marrons. Esses comprimidos inertes são compostos por fumarato ferroso e não auxiliam na ação contraceptiva do produto, sendo isentos de qualquer ação terapêutica. A principal finalidade desses comprimidos inertes é facilitar a administração de MÍNIMA em regime de uso contínuo de 28 dias, não havendo necessidade da paciente fazer pausa na tomada de comprimidos entre os ciclos.
Propriedades farmacocinéticas: O gestodeno é rápido e completamente absorvido pelo trato gastrintestinal. Não sofre metabolização de primeira passagem e está quase que completamente biodisponível após administração oral. No plasma, gestodeno liga-se amplamente às globulinas de ligação dos hormônios sexuais (SHBG). Durante administrações repetidas, um acúmulo de gestodeno pode ser visto no plasma, com a fase de equilíbrio observada durante a segunda metade de um ciclo de tratamento. Entretanto, somente uma pequena fração ( < 1%) do gestodeno total está presente na forma livre.
O gestodeno é completamente metabolizado por redução do grupo 3-ceto da dupla ligação delta-4, e por inúmeras hidroxilações.
Nenhum metabólito farmacologicamente ativo de gestodeno é conhecido. Os metabólitos de gestodeno são excretados na urina (50%) e nas fezes (33%) com uma meia-vida de eliminação de aproximadamente um dia.
O etinilestradiol é rápido e completamente absorvido pelo trato gastrintestinal. Sofre intensa metabolização de primeira passagem.
A biodisponibilidade média está em torno de 45% com significante variação individual. O etinilestradiol liga-se fortemente a albumina e induz um aumento na concentração plasmática de SHBG. Após repetida administração oral, a concentração sanguínea de etinilestradiol aumenta em torno de 30-50%, atingindo a fase de equilíbrio durante a segunda metade de cada ciclo de tratamento.
Após administração oral única, os níveis plasmáticos máximos de etinilestradiol são alcançados dentro de 1-2 horas. A curva de disposição mostra duas fases com meias-vidas de 1-3 horas e 10-14 horas aproximadamente.
O etinilestradiol é primeiramente metabolizado por hidroxilação aromática, mas uma grande variedade de metabólitos hidroxilados e metilados são formados, estando presentes como metabólitos livres ou conjugados com glicuronídeos e sulfatos. Os metabólitos de etinilestradiol não são farmacologicamente ativos. O etinilestradiol conjugado é excretado pela bile e sujeito a recirculação êntero-hepática. A meia-vida de eliminação de etinilestradiol é aproximadamente 10 horas. Cerca de 40% da droga é excretada na urina e 60% eliminada nas fezes.