NISULID GEL - Informações técnicas

CARACTERÍSTICAS:
Farmacodinâmica:
A nimesulida (4'-nitro-2'-fenoximetanosulfonanilida) é um fármaco Antiinflamatório Não-esteróide (AINE) que pertence à classe das sulfonanilidas com efeitos antiinflamatório, analgésico e antipirético.
A nimesulida é um inibidor seletivo da enzima da síntese de prostaglandinas, a cicloxigenase. Adicionalmente a nimesulida tem um efeito scavenging ativo nos radicais livres de oxigênio, inibe a liberação dos metabólitos de oxigênio dos neutrófilos ativados, reduz a liberação de histamina dos mastócitos, inibe a produção do fator de ativação de plaquetas e também bloqueia a atividade de certas metaloproteinases.
Farmacocinética:
Quando a nimesulida gel é aplicada topicamente, as concentrações plasmáticas de nimesulida são muito baixas em comparação com aquelas alcançadas após a administração oral. Após uma única aplicação de 200 mg de nimesulida, na forma gel, o maior nível plasmático encontrado foi de 9,77 ng/ml, após 24 horas. Não foi detectado vestígio do metabólito principal, 4-hidroxi-nimesulida.
Embora a absorção sistêmica seja reduzida após a aplicação tópica de NISULID® (nimesulida) gel, a nimesulida tem uma boa e rápida absorção pela pele. A quantidade de nimesulida absorvida pela pele é proporcional ao tempo de contato e à área de aplicação, dependendo também da dose tópica total e da hidratação da pele. A nimesulida é metabolizada no fígado e o seu principal metabólito, hidroxinimesulida, também é farmacologicamente ativo. Sua eliminação é predominantemente renal (65%), não dando origem a fenômenos de acúmulo mesmo após administrações repetidas. Sua meia-vida de eliminação é de 274,97 minutos para o gel a 2%.
A biodisponibilidade da forma gel em relação à forma oral é de 20% para o gel a 2%. Esta baixa biodisponibilidade permite obter um ótimo efeito local, sem a incidência de efeitos sistêmicos.
As concentrações plasmáticas que podem ser alcançadas ao combinar NISULID® (nimesulida) gel com dosagem de 100 mg de nimesulida por via oral, se mantêm dentro da faixa terapêutica.
NISULID® (nimesulida) gel exerce um controle eficaz sobre os efeitos nocivos das oxidases produzidas pelos neutrófilos nos sítios de inflamação, permitindo o ajuste individual da dose e a redução da dose de antiinflamatório que se administra por via oral.
NISULID® (nimesulida) gel alivia a dor, diminui o edema e reduz o tempo de recuperação da área afetada.
Dados pré-clínicos de segurança.
Foram testados a tolerância local e o potencial de irritação e sensibilização da nimesulida gel em vários reconhecidos modelos em animais. Os resultados destes estudos indicam que a nimesulida gel é bem tolerada.