Índice Remédio PYLORIPAC RETRAT

Apresentações
10 blisters com 2 cápsulas com microgrânulos de liberação retardada de lansoprazol 30 mg, 1 comprimido revestido de levofloxacino 500 mg e 4 cápsulas de amoxicilina 500 mg em cada blister.
USO ADULTO - USO ORAL
Composição
Cada cápsula de lansoprazol contém: lansoprazol 30 mg, excipientes q.s.p. 1 cápsula (amido, carbonato de magnésio, polimetacrílicocopoliacrilato de etila, dióxido de silício, dióxido de titânio, hidróxido de sódio, hiprolose, hipromelose, polissorbato 80, macrogol, povidona, sacarose, talco). As cápsulas de lansoprazol contêm os seguintes corantes: amarelo crepúsculo, vermelho 40 e dióxido de titânio. Cada comprimido revestido de levofloxacino contém: levofloxacino hemi-hidratado 512,46 mg*, excipientes q.s.p. 1 comprimido (celulose microcristalina, crospovidona, estearilfulmarato de sódio, estearil fumarato de sódio, óxido de ferro vermelho, óxido de ferro amarelo, hipromelose, macrogol, dióxido de titânio). *Correspondente a 500 mg de levofloxacino anidro. Cada cápsula de amoxicilina contém: amoxicilina tri-hidratada 574,053 mg**, excipientes q.s.p. 1 cápsula (celulose microcristalina, croscarmelose sódica, dióxido de silício, estearato de magnésio, laurilsulfato de sódio). **Equivalente a 500 mg de amoxicilina anidra. As cápsulas de amoxicilina contêm os seguintes corantes: azul brilhante, vermelho fucsina, dióxido de titânio, amarelo crepúsculo e amarelo quinoleína.
Indicações
Retratamento para eliminação da bactéria H. pylori associada a úlceras gástricas ou duodenais ativas ou cicatrizadas. Após a falência do tratamento considerado de primeira linha, indica-se o uso de PYLORIPAC RETRAT.
Resultados de eficácia
Estudos recentes mostram boa eficácia e tolerabilidade do levofloxacino no tratamento de pacientes com 2 falhas consecutivas na erradicação do H. pylori (1-4).
Zullo et. al. avaliaram a eficácia da combinação levofloxacino-amoxicilina no tratamento de doentes, onde a falha terapêutica já estava estabelecida, em duas ou mais tentativas terapêuticas. A infecção bacteriana foi avaliada pelo teste rápido da urease e histologia de biópsias gástricas com endoscopia. Os pacientes receberam durante 10 dias um IBP associado com 250 mg de levofloxacino duas vezes ao dia (total de 500 mg ao dia) e amoxicilina 1 grama duas vezes ao dia (total de 2 gramas ao dia). Após quatro semanas de terapia a erradicação do Helicobacter pylori foi avaliada por uma nova endoscopia ou pelo teste do Carbono 13 expirado. Os resultados mostram êxito em 88,2% dos casos (95% IC = 77,4 - 99,0), boa adesão e presença de efeitos adversos leves em 20,1%, onde não foi necessário interromper o tratamento. A conclusão demonstra que um tratamento de 10 dias com o binônimo antibiótico levofloxacino-amoxicilina associado a um IBP se apresenta como uma forma segura e bem sucedida na abordagem terapêutica para o re-tratamento do Helicobacter pylori (5).
Teodore et. al., avaliaram as taxas de erradicação do H. Pylori pelo ITT (intenção de tratamento) e pelo PP (população do protocolo). Um total de 540 pacientes recebeu a primeira linha de tratamento (inibidor de bomba de prótons + amoxicilina + claritromicina) e deste, 380 pacientes apresentaram erradicação do H. Pylori e 40 pacientes abandonaram o estudo (ITT 70,3%; PP 76%). Os 120 pacientes remanescentes, H.pylori-positivos, receberam a terapia quádrupla (inibidor de bomba de prótons + bismuto +metronidazol + tetraciclina) e nestes o H. pylori foi erradicado em 83 pacientes, enquanto 7 abandonaram o tratamento (ITT 69,1%; PP 73,45%). Finalmente os 30 pacientes que se mantinham H.pylori-positivos, foram tratados com a terceira linha de tratamento, incluindo um inibidor de bomba de prótons + amoxicilina + levofloxacino, e o H. Pylori foi erradicado em 21 pacientes com nenhum abandono (ITT 70%; PP 70%), o que representa 70% de sucesso na terapêutica.
Pelo "II Consenso Brasileiro sobre Helicobacter pylori", o H. pylori deve ser
erradicado nas seguintes situações:
- Úlcera gastroduodenal, ativa ou cicatrizada;
- Linfoma MALT de baixo grau;
- Pós-cirurgia para câncer gástrico avançado, em pacientes submetidos à gastrectomia parcial;
- Pós-ressecção de câncer gástrico precoce (endoscópica ou cirúrgica);
- Gastrite histológica intensa.
Caract farmacológicas
O lansoprazol é um benzimidazol substituído, uma categoria de substâncias anti-secretoras que não apresentam propriedades anticolinérgicas ou antagonistas de receptores H2 da histamina, mas que suprimem a secreção gástrica por inibição específica do sistema da enzima (H+, K+) ATPase, na superfície secretora das células parietais gástricas. Como esse sistema enzimático é conhecido como a bomba ácida (de prótons), do interior das células parietais, lansoprazol é caracterizado como inibidor da bomba de ácido, ou bomba de prótons, do estômago, bloqueando o passo final da secreção ácida. Esse efeito é dose-dependente e leva à inibição da secreção ácida gástrica, tanto basal quanto estimulada, independentemente do estímulo. A inibição da secreção ácida gástrica persiste por até 36 horas após uma dose única. Assim, a meia-vida de eliminação plasmática de lansoprazol não reflete a duração da sua supressão da secreção ácida gástrica.
Quimicamente, lansoprazol é 2 - [ [ [ 3 - metil - 4 - (2,2,2-trifluoroetoxi) - 2 piridil] metil] sulfinil] benzimidazol. As cápsulas contêm grânulos com cobertura entérica (lansoprazol é instável em meio ácido), de forma que a liberação e a absorção do fármaco inicia somente no duodeno. A absorção é rápida, com atingimento de pico médio plasmático entre 1,5 e 2,2 horas, em jejum. A alimentação reduz o pico de concentração e a absorção em aproximadamente 50%. Em indivíduos sãos, a média de vida plasmática é de 1,19 a 1,6 horas. A farmacocinética do lansoprazol não se altera com doses múltiplas e não ocorre acúmulo. A eliminação ocorre principalmente por metabolização e excreção biliar; a eliminação urinária é de somente 15% da dose administrada, com menos de 1% da forma inalterada do fármaco administrado.
Comparação entre a farmacocinética de lansoprazol em indivíduos sãos e em pacientes com cirrose hepática indica tmax discretamente aumentado, Cmax e AUC significativamente aumentadas. A depuração de lansoprazol tem certa diminuição no idoso, com AUC e meia-vida aumentando até aproximadamente duas vezes os valores de adultos jovens normais. A meia-vida média em idosos é, entretanto, de 2,9; assim, com doses múltiplas, não há acúmulo de lansoprazol. A Cmax no idoso não se altera.
O levofloxacino é um agente antibacteriano sintético de amplo espectro pertencente à classe das fluorquinolonas. O levofloxacino é o enantiômero S(-) (forma levorotatória) da substância ofloxacino racêmica. Como um agente antibacteriano da classe das fluorquinolonas, o levofloxacino age no complexo da DNA girase e topoisomerase IV. Devido ao mecanismo de ação, geralmente não há resistência cruzada entre o levofloxacino e outras classes de agentes antibacterianos.
O levofloxacino é altamente bactericida in vitro e seu espectro antibacteriano
cobre muitas bactérias Gram-positivas e Gram-negativas.
O levofloxacino administrado oralmente é rápido e quase completamente absorvido com pico de concentração plasmática obtido dentro de 1,3h (Cmáx:
5,2-6,9 g/mL após doses únicas de 500 mg de levofloxacino). A biodisponibilidade absoluta é de aproximadamente 100%. Apresenta uma farmacocinética linear variando entre 150-600 mg. O efeito da absorção é pouco alterado com a ingestão de alimentos. Aproximadamente 30-40% está ligado às proteínas séricas. Doses múltiplas de 500 mg, uma vez ao dia, mostraram acumulação insignificante.
O levofloxacino é metabolizado numa proporção muito pequena, sendo os metabólitos: o desmetil-levofloxacino e N-óxido levofloxacino. Menos de 5% da dose desses metabólitos são excretados na urina. Após administração oral, o levofloxacino é eliminado de modo relativamente lento no plasma (t½: 6-8h). A excreção é principalmente por via renal ( > 85% da dose administrada).
A farmacocinética do levofloxacino é afetada pela insuficiência renal. Quando a função renal está reduzida, a eliminação renal e o clearance são diminuídos, e a meia-vida de eliminação é aumentada.
Não há diferenças significativas na cinética do levofloxacino entre jovens e pacientes idosos, exceto aquelas diferenças associadas ao clearance de creatinina.
As análises separadas de pacientes do sexo masculino e feminino não mostraram nenhuma diferença clínica relevante na farmacocinética do levofloxacino.
A amoxicilina é quimicamente conhecida como D-(-)-alfa-amino p. hidroxibenzil penicilina, uma penicilina semi-sintética de amplo espectro de ação, derivada do núcleo básico da penicilina, o ácido 6-amino-penicilânico. Seu nível máximo ocorre uma hora após a administração oral, tem baixa ligação proteica e pode ser administrada com as refeições, por ser estável em presença do ácido clorídrico do suco gástrico.
A amoxicilina é bem absorvida tanto pela via entérica como pela parenteral. Sua meia-vida após a administração do produto é de 1,3 horas.
A amoxicilina não tem ligações proteicas em grande número, aproximadamente 20%. Espalha-se rapidamente nos tecidos e fluidos do corpo, com exceção do cérebro e seus fluidos.
É um antibiótico semi-sintético com um largo espectro de atividade bactericida contra muitos microorganismos Gram-positivos e Gram-negativos.
A amoxicilina é, todavia, suscetível à degradação por beta-lactamases, e portanto, o espectro de atividade não inclui organismos que produzem estas enzimas.
É bactericida para uma larga faixa de bactérias, incluindo: Streptococcus, espécies de Staphylococcus não produtoras de beta-lactamase, Pneumococcus, Enterococcus, Listeria, Corynebacteria, Clostridia, Bacillus anthracis, Erysipelothrix, Rhusiopathial e bactérias Gram-negativas, como Meningococcus, Gonococcus, Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae e parainfluenzae, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella e Shigellae.
Contraindicações
- lansoprazol: pacientes com conhecida hipersensibilidade ao lansoprazol ou aos outros componentes da fórmula.
- levofloxacino: pacientes com hipersensibilidade ao levofloxacino, a outras quinolonas ou a quaisquer outros componentes da fórmula do produto; pacientes com epilepsia; pacientes com história de problemas no tendão (particularmente o de Aquiles) relacionadas à administração de fluorquinolona; crianças ou adolescentes; durante a gravidez; mulheres lactantes.
O uso durante a gravidez, em mulheres lactantes em crianças e adolescentes, está contraindicado devido ao risco de danos causados na cartilagem de organismos em crescimento, o que não pode ser excluído completamente (considerando-se os experimentos em animais).
- amoxicilina: é contraindicada a pacientes com história de reações alérgicas e hipersensibilidade às penicilinas, nos casos de infecções por Staphylococcus penicilino-resistentes e nas produzidas por bacilo piociânico, ricketsias e vírus.
Advertências e precauções
- lansoprazol: os pacientes devem ser advertidos para que não abram ou mastiguem as cápsulas; elas devem ser deglutidas inteiras, para preservar a cobertura entérica dos grânulos. Por ser eliminado predominantemente por via biliar, o perfil farmacocinético de lansoprazol pode ser modificado por insuficiência hepática moderada a severa, bem como em idosos. Deve-se ter cautela na prescrição de lansoprazol a pacientes idosos com disfunção hepática.
- levofloxacino: a dose de levofloxacino deve ser ajustada nos pacientes com insuficiência renal, uma vez que é excretado principalmente pelos rins.
Embora a fotossensibilização seja muito rara com levofloxacino, é recomendado que os pacientes não se exponham desnecessariamente a excessiva luz solar direta ou aos raios U.V. artificiais (p. ex. luz ultravioleta, solarium) a fim de prevenir a fotossensibilização.
Como outros antibióticos, o uso de levofloxacino, especialmente se prolongado, pode resultar em um crescimento excessivo de organismos não susceptíveis. Avaliações repetidas das condições dos pacientes são essenciais. Devem ser tomadas medidas apropriadas, caso ocorra superinfecção durante o tratamento.
Devido à baixa eficácia em anaeróbios, que são comuns em infecções intra-abdominais, em caso de suspeita de infecção por microorganismo anaeróbio, o uso deste medicamento deve ser associado ao uso de fármacos anaerobicidas.
Pacientes com defeito latente ou atual na atividade da glicose-6-fosfato desidrogenase podem estar predispostos a reações hemolíticas quando tratados com agentes antibacterianos quinolônicos, e isto tem que ser levado em consideração quando da utilização do levofloxacino.
Como com qualquer outra quinolona, o levofloxacino deve ser utilizado com extrema cautela em pacientes predispostos à convulsão. Os mesmos podem ser pacientes com lesão do sistema nervoso central pré-existente, ou em tratamento concomitante com fenbufeno e ant-inflamatórios não-esteroidais similares ou com fármacos que diminuem o limiar da convulsão cerebral, como a teofilina (ver item Interações Medicamentosas).
A ocorrência de diarreia, particularmente grave, persistente e/ou com sangue, durante ou após o tratamento com levofloxacino pode ser indicativa de colite pseudomembranosa devido ao Clostridium dificile. Na suspeita de colite pseudomembranosa, a administração de levofloxacino deve ser interrompida imediatamente.
O tratamento com antibiótico específico apropriado deve ser iniciado o quanto antes (p. ex. vancomicina oral, teicoplanina oral ou metronidazol).
A tendinite, raramente observada com quinolonas, pode ocasionalmente levar a ruptura envolvendo particularmente o tendão de Aquiles. Este efeito indesejado pode ocorrer nas 48 horas do início do tratamento e pode ser bilateral. Os pacientes idosos estão mais predispostos à tendinite. O risco de ruptura de tendão pode ficar aumentado na administração concomitante de corticosteroides. Na suspeita de tendinite, o tratamento com este medicamento deve ser interrompido imediatamente.
O tratamento apropriado (p. ex. imobilização) deve ser iniciado no tendão afetado.
- amoxicilina: o uso de amoxicilina durante a gravidez pode ser considerado apropriado quando o benefício potencial se sobrepõe ao risco potencial associado ao tratamento.
Rashes eritematosos (morbiliformes) têm sido associados à febre glandular em pacientes recebendo amoxicilina. Embora a amoxicilina possa ser administrada durante a lactação, da mesma forma que outros antibióticos desta classe, é excretada pelo leite materno; portanto, deve-se ter cuidado quando a amoxicilina é administrada a mulheres que estão amamentando, pois pode provocar no lactente diarreia, candidíase e rash cutâneo.
Reações de hipersensibilidade (anafilactoides) sérias e ocasionalmente fatais têm sido relatadas em pacientes recebendo tratamento com derivados penicilânicos. Estas reações requerem tratamento de emergência com epinefrina. Oxigênio, esteróides intravenosos e assistência respiratória, inclusive intubação, podem ser administrados, conforme a indicação.
A ocorrência de diarreia pode interferir com a absorção de outros medicamentos e, desta forma, reduzir sua eficácia.
Embora a anafilaxia seja mais frequente após o tratamento parenteral, pode também ocorrer em pacientes recebendo tratamento oral. Estas reações são mais passíveis de ocorrerem em indivíduos com história de hipersensibilidade à penicilina e/ou reações de hipersensibilidade a múltiplos alérgenos. Têm sido relatados casos de pacientes com história de hipersensibilidade à penicilina e que tiveram graves reações quando tratados com cefalosporinas.
Antes de iniciar um tratamento com um derivado penicilânico, deve ser realizada uma criteriosa e minuciosa pesquisa do passado alérgico do paciente quanto a reações às penicilinas, cefalosporinas ou a outros alérgenos. Caso ocorra uma reação alérgica, amoxicilina deve ser imediatamente descontinuada e terapêutica adequada deve ser instituída.
Da mesma forma que com outras drogas potentes, o acompanhamento das funções renal, hepática e hematopoiética deve ser feito durante a terapia prolongada. A posologia deve ser ajustada em pacientes com insuficiência renal.
Um grande número de pacientes com mononucleose que recebem ampicilina desenvolve rash cutâneo. Assim, os antibióticos desta classe não devem ser administrados a pacientes com mononucleose.
A possibilidade de superinfecções por fungos ou bactérias deve ser considerada durante o tratamento. Se a superinfecção ocorrer, usualmente envolvendo Enterobacter, Pseudomonas ou Candida, a droga deve ser descontinuada e/ou a terapia apropriada instituída.
- Efeitos sobre a capacidade de dirigir e operar máquinas: algumas reações adversas (p. ex. tontura/vertigem, sonolência, distúrbios visuais) podem prejudicar a habilidade dos pacientes em se concentrar e reagir; portanto, podem constituir um risco em situações onde essas habilidades são de extrema importância (p. ex. dirigir veículos ou operar máquinas).
"O PYLORIPAC RETRAT está classificado na categoria C de riscos de fármacos destinados a mulheres grávidas."
"Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista."
"Atenção diabéticos: contém açúcar."
USO EM IDOSOS, CRIANÇAS E OUTROS GRUPOS DE RISCO - PACIENTES IDOSOS:
- lansoprazol: deve-se ter cautela quando for administrado a idosos com disfunção hepática.
- levofloxacino: as doses recomendadas são válidas também para pacientes idosos. Não há necessidade de ajuste das doses, desde que esses pacientes não tenham alterações na função renal.
- amoxicilina: as penicilinas têm sido empregadas em pacientes idosos e nenhum problema específico à geriatria foi documentado até o presente. Entretanto, pacientes idosos são mais susceptíveis a apresentarem insuficiência renal relacionada à idade, fato que pode requerer um ajuste na dose para estes pacientes que recebem penicilinas, como a amoxicilina.
CRIANÇAS:
Este medicamento é contraindicado para crianças menores de 15 anos.
USO NA GRAVIDEZ E AMAMENTAÇÃO:
- lansoprazol: estudos em animais não mostraram potencial teratogênico para lansoprazol. Entretanto, não existem estudos adequados ou bem controlados na gestação humana. Não é conhecido se lansoprazol é excretado no leite materno, devendo-se ter cautela em sua administração a mulheres no período da amamentação.
- levofloxacino: este medicamento não deve ser utilizado em mulheres grávidas e lactantes. Estudos de reprodução em animais não levantaram qualquer preocupação específica. Entretanto, esta contraindicação é baseada na ausência de dados humanos e devido ao risco de danos em estudos experimentais utilizando fluorquinolonas, incluindo o levofloxacino, nas cartilagens de organismos em crescimento, esta atitude restritiva é justificada.
- amoxicilina: o uso de amoxicilina durante a gravidez pode ser considerado apropriado quando o benefício potencial se sobrepõe ao risco potencial associado ao tratamento.
Rashes eritematosos (morbiliformes) têm sido associados à febre glandular em pacientes recebendo amoxicilina. Embora a amoxicilina possa ser administrada durante a lactação, da mesma forma que outros antibióticos desta classe, é excretada pelo leite materno; portanto, deve-se ter cuidado quando a amoxicilina é administrada a mulheres que estão amamentando, pois pode provocar no lactente diarreia, candidíase e rash cutâneo.
PACIENTES COM INSUFICIÊNCIA HEPÁTICA:
- lansoprazol: redução na dose é sugerida em pacientes com insuficiência hepática severa.
PACIENTES COM INSUFICIÊNCIA RENAL:
- lansoprazol: evitar o uso em pacientes com clearance de creatinina menor que 30 mL/min.
- amoxicilina: na insuficiência renal, a excreção do antibiótico será retardada e, dependendo do grau de insuficiência, pode ser necessário reduzir a dose diária total, de acordo com o seguinte esquema:
Adultos e crianças acima de 40 Kg
Insuficiência leve (clearance de creatinina > 30 mL/min): nenhuma alteração na dose.
Insuficiência moderada (clearance de creatinina 10 - 30 mL/min): máximo 500 mg, 2 vezes ao dia.
Insuficiência grave (clearance de creatinina < 10 mL/min): máximo 500 mg/dia.
- levofloxacino: a dose de levofloxacino deve ser ajustada nos pacientes com insuficiência renal, uma vez que o levofloxacino é excretado principalmente pelos rins.
Interações medicamentosas
- lansoprazol
O lansoprazol é metabolizado pelo sistema do citocromo P450. Estudos clínicos mostraram que lansoprazol, em indivíduos sãos, não têm interações clínicas com varfarina, antipirina, indometacina, aspirina, ibuprofeno, fenitoína, prednisona, antiácidos a base de hidróxido de alumínio ou magnésio ou diazepam. Quando lansoprazol é administrado concomitantemente com teofilina, um pequeno aumento (10%) na depuração de teofilina foi observado. Devido à pequena magnitude e à direção desse efeito sobre a depuração da teofilina, dificilmente esta interação representará preocupação do ponto de vista clínico. Mesmo assim, alguns casos individuais podem necessitar titulação adicional da dose de teofilina, quando lansoprazol for iniciado ou interrompido, para assegurar níveis sanguíneos clinicamente efetivos. Administração concomitante de lansoprazol e sucralfato retarda a absorção de lansoprazol e reduz sua biodisponibilidade em aproximadamente 30%. Portanto, lansoprazol deve ser tomado pelo menos 30 minutos antes do sucralfato. Não há diferença estatisticamente significante no Cmax quando lansoprazol é administrado uma hora após preparados antiácidos com hidróxido de alumínio e magnésio. Como lansoprazol causa inibição profunda e duradoura da secreção ácida gástrica, é teoricamente possível que possa interferir na absorção de fármacos em que o pH gástrico seja um importante determinante da biodisponibilidade (por exemplo: cetoconazol, ésteres da ampicilina, sais de ferro, digoxina).
Alterações em Testes Laboratoriais: as seguintes alterações nos testes laboratoriais foram relatadas como eventos adversos: elevação nos níveis de TGO e TGP; elevação da creatinina sérica; elevação dos níveis de fosfatase alcalina; elevação dos níveis de globulinas; elevação dos níveis de GGTP; leucocitose ou leucopenia; alteração na contagem dos glóbulos vermelhos; aumento dos níveis séricos de bilirrubina; eosinofilia; hiperlipemia; alterações hidroeletrolíticas; plaquetose ou plaquetopenia; elevação dos níveis de gastrina.
- levofloxacino
Não existe interação clinicamente significativa de levofloxacino, com alimentos. Os comprimidos podem, portanto, ser administrados concomitante a alimentos.
É recomendado que preparações contendo cátions bivalentes ou trivalentes como sais de ferro ou antiácidos contendo magnésio ou alumínio, não sejam administradas duas horas antes ou depois da administração de levofloxacino. Não foi observada interação com carbonato de cálcio.
A biodisponibilidade de levofloxacino é significativamente reduzida na administração concomitante com sucralfato. Caso o paciente esteja recebendo sucralfato e levofloxacino, é recomendável administrar o sucralfato duas horas após a administração deste medicamento.
Dados de estudos clínicos indicam que não houve interação farmacocinética com levofloxacino e teofilina. Entretanto, pode ocorrer uma redução pronunciada no limiar da convulsão cerebral na administração conjunta de quinolonas e teofilina, fármacos antiinflamatórios não-esteroidais ou outros agentes que diminuem o limiar da convulsão. As concentrações de levofloxacino foram cerca de 13% mais altas na presença de fenbufeno do que quando administrados separadamente.
Deve-se ter cautela na administração concomitante de levofloxacino com drogas que afetam a secreção tubular renal, como probenecida e cimetidina, especialmente em pacientes com insuficiência renal. A probenecida e cimetidina causaram um efeito estatisticamente significativo na eliminação do levofloxacino. O clearance renal do levofloxacino foi reduzido pela cimetidina (24%) e probenecida (34%). Isto ocorre porque ambas as drogas são capazes de bloquear a secreção tubular renal do levofloxacino.
Entretanto, nas doses testadas no estudo, as diferenças cinéticas estatisticamente significativas não têm relevância clínica.
A meia-vida da ciclosporina é aumentada em 33% quando administrada juntamente com levofloxacino. Não é requerido o ajuste da dose da ciclosporina, uma vez que este aumento não é clinicamente relevante.
Tem-se relatado em pacientes tratados com levofloxacino e antagonistas da vitamina K (ex.: varfarina), alteração nos testes de coagulação (tempo de protrombina corrigido) e/ou sangramento, os quais podem ser graves. Portanto, os parâmetros de coagulação devem ser monitorados em pacientes tratados com antagonistas da vitamina K.
Dados de estudos clínicos farmacológicos conduzidos para investigar possíveis interações farmacocinéticas entre levofloxacino e algumas drogas comumente prescritas, relataram que a farmacocinética do levofloxacino não foi afetada em qualquer proporção clinicamente significante quando este foi administrado concomitantemente às seguintes drogas: carbonato de cálcio, digoxina, glibenclamida, ranitidina e varfarina.
O levofloxacino pode inibir o crescimento do Mycobacterium tuberculosis e, portanto, pode fornecer resultados falso-negativos nos diagnósticos bacteriológicos da tuberculose.
Alterações em Testes Laboratoriais: inibição do crescimento do Mycobacterium tuberculosis, podendo fornecer resultados falso-negativos nos diagnósticos bacteriológicos da tuberculose; elevação nos níveis de TGO e TGP; aumento da bilirrubina e creatinina; eosinofilia; leucopenia; neutropenia; trombocitopenia; agranulocitose; pancitopenia.
- amoxicilina
A probenecida inibe a excreção renal da amoxicilina. O seu uso concomitante com amoxicilina pode resultar em um aumento do nível da amoxicilina no sangue; portanto, não é recomendado.
A amoxicilina não deve ser administrada junto com antibacterianos bacteriostáticos (tetraciclinas, eritromicina, sulfonamidas, cloranfenicol), já que pode ocorrer um efeito antagônico.
A administração concomitante de alopurinol durante o tratamento com amoxicilina pode aumentar a probabilidade de ocorrência de reações alérgicas da pele. A absorção da digoxina, quando usada concomitantemente, pode ser aumentada durante o tratamento com amoxicilina. Da mesma forma que outros antibióticos de amplo espectro, amoxicilina pode reduzir a eficácia dos contraceptivos orais. As pacientes devem ser avisadas quanto a este fato.
Alterações em Testes Laboratoriais: recomenda-se que, ao realizar testes para verificação da presença de glicose na urina durante o tratamento com amoxicilina, sejam usados métodos de glicose oxidase enzimática. Devido às altas concentrações urinárias de amoxicilina, leituras falso-positivas são comuns com métodos químicos; teste de antiglobulina direto (Coombs): resultados falso-positivos podem ocorrer durante a terapia com qualquer penicilina; elevação dos níveis de TGO, TGP, fosfatase alcalina e LDH; contagem de células sanguíneas brancas: leucopenia ou neutropenia estão associadas com o uso de todas as penicilinas. Este efeito é mais provável ocorrer com a terapia prolongada e na presença de insuficiência da função hepática severa.
Cuidados de armazenamento
Conservar o produto em temperatura ambiente (entre 15 e 30 °C). Proteger da umidade.
REFERÊNCIAS BIBLIOGRÁFICAS
1. Gisbert PJ, Castro-Fernández M, Bermejo F et al. The H. pylori Study Group of the Asociación Española de Gastroenterología. Third-line rescue therapy with levofloxacin after two H. pylori treatment failures. Am J 08 09 10 11 12 13 14 Gastroenterol 2006;101:243-47.
2. Zullo A, De Francesco V, Scaccianoce G. Helicobacter pylori eradication with either quadruple regimen with lactoferrin or levofloxacin-based triple therapy: a multicentre study. Dig Liver Dis 2007;39:806-10.
3. Cheng HC, Chang WL, Chen WY et al. Levofloxacin-containing triple therapy to eradicate the persistent H. pylori after a failed conventional triple therapy. Helicobacter 2007;12:359-63.
4.Gisbert PJ, Pajares R, Pajares MJ. Evolution of Helicobacter pylori therapy from a meta-analytical perspective. Helicobacter 2007;12 (Suppl. 2):50-8.
5. Zullo A, Hassan C, De Francesco V, Lorenzetti R, Marignani M, Angeletti S, Ierardi E, Morini S. A third-line levofloxacin-based rescue therapy for Helicobacter pylori eradication. Dig Liver Dis 2003;35:232-6.
6. Teodore R, Panos S, Ioannis R, Georgious M, Dimitrios P. Cumulative H. pylori Eradication Rates in Clinical Practice by Adopting First and Second-Line Regimens Proposed by the Maastricht III Consensus and a Third-Line Empirical Regimen. Am J Gastroenterol 2009; 104:21 - 25.
7. Coelho LG. ZATERKA, S. II Consenso Brasileiro sobre Helicobacter pylori. Arquivos de Gastroenterologia, v. 42, n. 2, p. 128-32, 2005.
Posologia e modo de usar
MODO DE USAR E CUIDADOS DE CONSERVAÇÃO DEPOIS DE ABERTO
Ver Posologia e Armazenagem.
POSOLOGIA
O PYLORIPAC RETRAT deve ser administrado por via oral com água.
Pela manhã, ao acordar (em jejum), tomar ao mesmo tempo 1 cápsula de lansoprazol 30 mg, 1 comprimido de levofloxacino 500 mg e 2 cápsulas de amoxicilina 500 mg. Aguardar pelo menos 30 minutos para se alimentar.
À noite, em jejum de 3 horas, tomar ao mesmo tempo 1 cápsula de lansoprazol 30 mg e 2 cápsulas de amoxicilina 500 mg. Aguardar pelo menos 30 minutos para se alimentar.
O tratamento é recomendado durante 10 dias ou conforme orientação médica.
Caso você esqueça de tomar PYLORIPAC RETRAT no horário recomendado pelo seu médico, não deve ingerir duas doses ao mesmo tempo. Os comprimidos e cápsulas seguintes devem ser tomados no horário habitual.
Em caso de ineficácia, comunique seu médico.
"Este medicamento não pode ser partido ou mastigado."
Reações adversas
Informe ao seu médico o aparecimento de reações diferentes ou desagradáveis. Outras reações adversas relacionadas a cada um dos fármacos que compõem PYLORIPAC RETRAT:
- lansoprazol: os eventos adversos mais frequentemente relatados em estudos a curto prazo (até 8 semanas de duração) e considerados possíveis ou prováveis de estarem relacionados com o uso de lansoprazol, foram: diarreia, cefaleia, tontura, náusea e constipação.
Estudos clínicos de fase II e III que abrangeram mais de 6.100 pacientes com lansoprazol utilizando várias dosagens e tempos variáveis demonstraram que a substância é bem tolerada nos tratamentos a curto e a longo prazo. As seguintes reações adversas foram relatadas como possíveis ou prováveis com o medicamento em cifras superiores a 1%: náusea (1,4%), epigastralgia (1,8%), diarreia (3,6%) e cefaleia (1%).
Outras reações adversas relatadas nos estudos clínicos, cuja incidência, porém, não ultrapassou 1% foram: anorexia, constipação, boca seca, dispepsia, eructação, flatulência, agitação, sonolência, insônia, ansiedade, mal-estar.
- levofloxacino: as informações fornecidas a seguir estão baseadas nos dados de estudos clínicos, em 5.244 pacientes tratados com levofloxacino e em extensa experiência pós-comercialização. De acordo com as recomendações da CIOMS, têm-se utilizado os seguintes índices de frequência: Muito comum: acima de 10%; Comum: de 1% a 10%; Incomum: de 0,1% a 1%; Raro: 0,01% a 0,1%; Muito raro: menos que 0,01%;
Casos isolados.
- Reações anafiláticas/anafilactoides, reações cutâneas: Incomum: prurido, erupção cutânea; Raro: urticária, broncospasmo/dispneia; Muito raro: angioedema, hipotensão, choque anafilático/anafilactoide, fotossensibilização; Casos isolados: erupções bolhosas graves como Síndrome de Steven's Johnson, necrólise epidermal tóxica (Síndrome de Lyell's) e eritema multiforme exsudativo. Algumas vezes, as reações anafiláticas/anafilactoides e muco-cutâneas podem ocorrer mesmo após a primeira dose.
- Gastrintestinal, metabolismo: Comum: náusea, diarreia; Incomum: anorexia, vômito, dor abdominal, dispepsia; Raro: diarreia com sangue, que em casos muito raros pode ser indicativa de enterocolite, incluindo colite pseudomembranosa; Muito raro: hipoglicemia, particularmente em pacientes diabéticos.
- Neurológica/Psiquiátrica: Incomum: cefaleia, tontura/vertigem, sonolência, insônia; Raro: depressão, ansiedade, reações psicóticas (p. ex. alucinações), parestesia, tremor, agitação, confusão, convulsão; Muito raro: hipoestesia, distúrbios visuais e auditivos, distúrbios no paladar e olfato; Casos isolados: reações psicóticas com comportamentos de auto-risco, incluindo atos ou idealizações suicidas.
- Cardiovascular: Raro: taquicardia, hipotensão; Muito raro: choque (anafilático/anafilactoide); Casos isolados: prolongamento do intervalo QT (ver item "Superdose").
- Músculo-esquelética: Raro: artralgia, mialgia, problemas no tendão incluindo tendinite (p. ex. tendão de Aquiles); Muito raro: ruptura do tendão (p. ex. tendão de Aquiles). Fraqueza muscular, que pode ser de extrema importância em pacientes com miastenia grave; Casos isolados: rabdomiólise.
- Problemas hepáticos e renais: Comum: aumento de enzimas hepáticas (por exemplo: TGP/TGO); Incomum: aumentos da bilirrubina e creatinina sérica; Muito raro: reações hepáticas como hepatite, insuficiência renal aguda (p. ex. devido à nefrite intersticial).
- Problemas sanguíneos: Incomum: eosinofilia, leucopenia; Raro: neutropenia, trombocitopenia; Muito raro: agranulocitose; Casos isolados: anemia hemolítica, pancitopenia.
- Outros: Incomum: astenia, super crescimento de fungos e proliferação de outros micro-organismos resistentes; Muito raro: pneumonite alérgica, febre.
- Outros efeitos indesejáveis possivelmente relacionados à classe das fluorquinolonas: Muito raro: sintomas extrapiramidais e outras alterações na coordenação muscular, vasculite de hipersensibilidade e crises de porfiria em pacientes com porfiria.
- amoxicilina: como ocorre com outras drogas da mesma classe, espera-se que as reações desagradáveis estejam essencialmente limitadas a fenômenos de hipersensibilidade, tais como: rash eritematoso e urticária, que podem ser controlados com anti-histamínicos e, se necessário, corticosteroides sistêmicos. Estes fenômenos são mais prováveis de ocorrer em indivíduos que já tenham demonstrado hipersensibilidade às penicilinas e naqueles que tenham histórico de alergia, asma, febre do feno ou urticária. Sempre que tais reações ocorrerem, a amoxicilina deve ser descontinuada, a não ser que o médico seja contrário à interrupção do tratamento. Outros fenômenos relacionados ao uso de penicilinas, assim como de amoxicilina, são:
• Gastrointestinais: náusea, vômito e diarreia.
• Hepáticos: foi relatado aumento moderado no SGOT, mas a significância deste achado é desconhecida.
- Sistemas sanguíneo e linfático: anemia, trombocitopenia, púrpura trombocitopênica, eosinofilia, leucopenia e agranulocitose foram relatadas durante a terapia com penicilina. Estas reações são geralmente reversíveis com a descontinuação da terapia e são consideradas como fenômenos de hipersensibilidade.
- Sistema Nervoso Central: hiperatividade reversível, agitação, ansiedade, insônia, confusão mental, mudanças no comportamento e/ou vertigem foram raramente relatadas.
"Atenção: este é um medicamento novo e, embora as pesquisas tenham indicado eficácia e segurança aceitáveis para comercialização, efeitos indesejáveis e não conhecidos podem ocorrer. Neste caso, informe seu médico."
Superdose
- lansoprazol: até o momento, não há informação disponível sobre superdose em humanos. Em ratos e camundongos, a administração oral de doses até 5.000 mg/kg (aproximadamente 250 vezes a dose em humanos), não resultou em morte de animais.
O lansoprazol não é removido da circulação por hemodiálise.
- levofloxacino: de acordo com estudos de toxicidade em animais, os sinais mais importantes após a ocorrência de superdose oral aguda com levofloxacino são: sintomas no Sistema Nervoso Central como confusão, vertigens, alterações de consciência, e convulsões.
Podem ocorrer reações gastrintestinais como náuseas e erosões da mucosa.
Em estudos de farmacologia clínica realizados com uma dose supraterapêutica foram observados aumento do intervalo QT.
Em casos de superdose, o paciente deve ser observado cuidadosamente (incluindo monitorização do ECG) e tratamento sintomático deve ser implementado. Em caso de superdose aguda, deve-se considerar também a lavagem gástrica e pode-se utilizar antiácidos para a proteção da mucosa gástrica.
A hemodiálise, incluindo diálise peritoneal e CAPD (diálise peritoneal ambulatorial contínua) não são efetivas em remover o levofloxacino do corpo.
Não existe antídoto específico.
- amoxicilina: como os demais antibióticos penicilínicos, tem potencial para efeitos adversos fundamentalmente relacionados às reações de hipersensibilidade, as quais independem de dose. Reações tóxicas, dependentes de doses elevadas, são praticamente desprezíveis. No entanto, a ocorrência de distúrbios gastrointestinais, principalmente diarreia, merece consideração. Nestes casos, o tratamento deve ser sintomático com atenção ao balanço hidroeletrolítico.
A amoxicilina pode ser removida da circulação por hemodiálise, com níveis de depuração da ordem de 35%; porém não deve ser removida por diálise peritoneal. Pacientes com disfunção renal são mais susceptíveis a alcançar níveis sanguíneos tóxicos.
Dizeres legais
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA - SÓ PODE SER VENDIDO COM RETENÇÃO DA RECEITA
MS - 1.0181.0579

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