ACEBUTOLOL Informações da substância

Ações terapêuticas

Anti-hipertensivo. Antiarrítmico.

Propriedades

É um bloqueador seletivo dos receptores beta-adrenérgicos cardíacos com maior afinidade pelos beta-1 do que pelos beta-2. Tem certa atividade simpatomimética intrínseca (ASI). Nas doses recomendadas produz bradicardia no repouso e taquicardia após o exercício, também reduz o gasto cardíaco e a pressão diastólica e sistólica, tanto no repouso quanto após o exercício. Retarda o tempo de condução AV e incrementa a refratariedade do nódulo AV sem alterar o tempo de recuperação do nódulo sinusal, o período refratário e nem o tempo de condução AV. Em doses terapêuticas não possui atividade estabilizante de membrana. Sua eficácia observa-se tanto no repouso como no exercício. É bem absorvido no trato gastrintestinal; sua biodisponibilidade absoluta é de 40% devido ao metabolismo de primeira passagem; mesmo assim, a ação terapêutica da dose total ingerida não é reduzida, pois seu metabólito principal, o diacetolol (um N-acetil derivado), é equipotente e mais cardiosseletivo que acebutolol. Meia-vida: 3-4 horas; meia-vida do diacetolol 8 a 13 horas. Tempo de pico após uma dose oral: 2,5 horas; o diacetolol atinge sua máxima concentração plasmática em 3,5 horas. Em doses elevadas, perde-se a linearidade da sua cinética, talvez devido à saturação da biotransformação hepática; após doses repetidas a área sob a curva pode ser duplicada em comparação com a observada após uma dose única. Eliminação renal: 30% a 40%; eliminação não renal: 50% a 60%. Possui baixa afinidade pelas proteínas plasmáticas (26%). A redução da capacidade renal não afeta sua meia-vida, mas sim a do seu metabólito; por essa razão o acebutolol deve ser administrado com precaução nos pacientes com insuficiência renal. O acebutolol atravessa a placenta e é secretado no leite.

Indicações

Hipertensão: em adultos, somente associado com diuréticos tiazídicos. Arritmias ventriculares. Angina de peito.

Posologia

Hipertensão em adultos. Dose inicial: 400 a 800 mg, administrados em uma ou duas tomadas diárias; dose de manutenção: 200 a 1.200 mg. Arritmia ventricular em adultos: 400 mg divididos em duas tomadas diárias; dose de manutenção: 600 a 1.200 mg; se o tratamento deve ser suspenso, o acebutolol deverá ser retirado de forma gradual durante um período de duas semanas. Pacientes idosos: devido ao incremento de biodisponibilidade, a dose nos idosos deve ser 50% menor do que a do adulto.

Superdosagem

Esperam-se efeitos similares aos ocorridos com a superdose de outros betabloqueadores: bradicardia (administrar atropina), hipotensão (administrar dopamina, dobutamina ou levarterenol e, em casos refratários, cloridrato de glucagon), broncospasmo (administrar um agonista beta-2 ou isoproterenol) e falha cardíaca aguda (administrar dobutamina e cloridrato de glucágon). Em caso de ocorrer bloqueio cardíaco administrar isoproterenol ou utilizar um marcapasso cardíaco transvenoso.

Reações adversas

Hipotensão, bradicardia, falha cardíaca. Ansiedade, impotência, hipoestesia-hiperestesia. Prurido. Dor abdominal, vômitos, disúria, noctúria. Artralgias. Faringite, conjuntivite, secura ocular. Raramente ocorreu lúpus eritematoso sistêmico.

Precauções

Usar com precaução em pacientes com antecedentes de insuficiência cardíaca ou naqueles que, sem apresentar esses antecedentes, estejam sendo tratados por doença da válvula mitral, aórtica ou por compromisso da função ventricular esquerda, dado que a exposição contínua a betabloqueadores pode levar à falha do miocárdio; o acebutolol deve ser suspenso imediatamente com o aparecimento dos primeiros sinais de insuficiência cardíaca. A retirada do medicamento deve ser realizada sob estrita vigilância médica, pois podem ocorrer exacerbações da angina de peito, infarto do miocárdio e morte. Nos pacientes que vão ser submetidos a cirurgia importante, o acebutolol deve ser administrado na menor dose compatível com a resposta anti-hipertensiva; se ocorrem manifestações de tônus vagal excessivo (hipotensão, bradicardia profunda), podem ser corrigidas com atropina (1 a 3 mg IV em várias doses). O acebutolol pode esconder os sintomas e sinais precoces de hipoglicemia (taquicardia e mudanças na pressão arterial) nos pacientes diabéticos e hipoglicêmicos, e da tirotoxicose (se houver suspeita de que o paciente está desenvolvendo esse transtorno, deve-se evitar a retirada abrupta do acebutolol dado que poderia desencadear uma tempestade tireoideana). A lactação deve ser suspensa. Não foram estabelecidas a segurança e a eficácia em crianças.

Interações

Não deve ser utilizado em pacientes que recebem medicamentos depletores das catecolaminas, pois pode haver interferência no efeito anti-hipertensivo do acebutolol, o que tem sido observado quando são administrados agentes anti-inflamatórios não-esteroidais (AINE).

Contraindicações

Bradicardia grave persistente, bloqueio cardíaco de segundo e terceiro graus, insuficiência cardíaca aparente e choque cardiogênico. Asma brônquica-EPOC. Gravidez.