ACEBUTOLOL - Propriedades

É um bloqueador seletivo dos receptores beta-adrenérgicos cardíacos com maior afinidade pelos beta-1 do que pelos beta-2. Tem certa atividade simpatomimética intrínseca (ASI). Nas doses recomendadas produz bradicardia no repouso e taquicardia após o exercício, também reduz o gasto cardíaco e a pressão diastólica e sistólica, tanto no repouso quanto após o exercício. Retarda o tempo de condução AV e incrementa a refratariedade do nódulo AV sem alterar o tempo de recuperação do nódulo sinusal, o período refratário e nem o tempo de condução AV. Em doses terapêuticas não possui atividade estabilizante de membrana. Sua eficácia observa-se tanto no repouso como no exercício. É bem absorvido no trato gastrintestinal; sua biodisponibilidade absoluta é de 40% devido ao metabolismo de primeira passagem; mesmo assim, a ação terapêutica da dose total ingerida não é reduzida, pois seu metabólito principal, o diacetolol (um N-acetil derivado), é equipotente e mais cardiosseletivo que acebutolol. Meia-vida: 3-4 horas; meia-vida do diacetolol 8 a 13 horas. Tempo de pico após uma dose oral: 2,5 horas; o diacetolol atinge sua máxima concentração plasmática em 3,5 horas. Em doses elevadas, perde-se a linearidade da sua cinética, talvez devido à saturação da biotransformação hepática; após doses repetidas a área sob a curva pode ser duplicada em comparação com a observada após uma dose única. Eliminação renal: 30% a 40%; eliminação não renal: 50% a 60%. Possui baixa afinidade pelas proteínas plasmáticas (26%). A redução da capacidade renal não afeta sua meia-vida, mas sim a do seu metabólito; por essa razão o acebutolol deve ser administrado com precaução nos pacientes com insuficiência renal. O acebutolol atravessa a placenta e é secretado no leite.