AGOMELATINA Informações da substância

Propriedades

Trata-se de um moderno agente agonista melatoninérgico que atua seletivamente sobre os receptores MT1 e MT2 e além disso é um antagonista de receptores 5HT2C. Não afeta outros sistemas aminérgicos (adrenérgicos ou b, colinérgicos, dopaminérgicos, histaminérgicos nem os benzodiazepínicos). Atua aumentando a liberação de dopamina e noradrenalina, especialmente no córtex frontal, sem afetar os níveis extracelulares de serotonina; ressincroniza os ritmos circadianos relacionados ao estresse e ansiedade, revelando um interessante efeito antidepressivo em diversos modelos de experimentação. Também induz um adiantamento da fase do sono, diminuição da temperatura corporal e liberação de melatonina. Sua absorção é ampla e rápida ( > 80%) após sua administração oral. Sua biodisponibilidade é pequena (5%), alcançando a concentração plasmática máxima por volta de 1 a 2 horas após a administração. Possui uma elevada taxa de ligação com as proteínas plasmáticas (95%), sendo metabolizado mediante a isoenzima hepática CYP1A2 e as isoenzimas CYP2C9 e CYP2C19, gerando metabólitos inativos. Sua meia-vida varia de 1 a 2 horas e sua eliminação ocorre fundamentalmente pela via urinária (80%).

Indicações

Depressão maior.

Posologia

Por via oral, 25 mg uma vez ao dia antes de deitar. Caso dentro de 15 dias não se observar melhora clínica, a dose pode ser duplicada (50 mg).

Reações adversas

A tolerância a este fármaco é boa. Ocasionalmente registraram-se enjoos, náuseas, sonolência, dor abdominal, diarreia, cansaço, hiperidrose, cefaleia.

Precauções

O estado funcional hepático deve ser monitorado no início e durante o tratamento. Sua eficácia em pacientes com idade superior a 65 anos não foi demonstrada. Não está recomendado para crianças e adolescentes com idade inferior a 18 anos. Deve-se evitar o uso concomitante de álcool.

Interações

Há registros de interações medicamentosas com fluvoxamina, estrógenos, ciprofloxacino.

Contraindicações

Hipersensibilidade ao fármaco. Insuficiência hepática grave. Uso de inibidores da CYP1A2 (fluvoxamina, ciprofloxacino).

Remédio que contêm Agomelatina