AGOMELATINA - Propriedades

Trata-se de um moderno agente agonista melatoninérgico que atua seletivamente sobre os receptores MT1 e MT2 e além disso é um antagonista de receptores 5HT2C. Não afeta outros sistemas aminérgicos (adrenérgicos ou b, colinérgicos, dopaminérgicos, histaminérgicos nem os benzodiazepínicos). Atua aumentando a liberação de dopamina e noradrenalina, especialmente no córtex frontal, sem afetar os níveis extracelulares de serotonina; ressincroniza os ritmos circadianos relacionados ao estresse e ansiedade, revelando um interessante efeito antidepressivo em diversos modelos de experimentação. Também induz um adiantamento da fase do sono, diminuição da temperatura corporal e liberação de melatonina. Sua absorção é ampla e rápida ( > 80%) após sua administração oral. Sua biodisponibilidade é pequena (5%), alcançando a concentração plasmática máxima por volta de 1 a 2 horas após a administração. Possui uma elevada taxa de ligação com as proteínas plasmáticas (95%), sendo metabolizado mediante a isoenzima hepática CYP1A2 e as isoenzimas CYP2C9 e CYP2C19, gerando metabólitos inativos. Sua meia-vida varia de 1 a 2 horas e sua eliminação ocorre fundamentalmente pela via urinária (80%).