ALENDRONATO DE SóDIO - Propriedades

Usado na forma de sal sódico tri-hidratado, é um aminobifosfonato (4-amino-hidroxibutilidenbifosfonato) com elevada afinidade para o mineral ósseo. O principal efeito dos bifosfonatos (etidronato, pamidronato e alendronato) é a inibição da reabsorção óssea, com uma potência que varia de 1 no etidronato para 1.000 no alendronato. O mecanismo de ação sugerido para os aminobifosfanatos, análogos do pirofosfato, desenvolve-se por intermédio dos osteoblastos, com diminuição da síntese ou liberação do fator de estimulação do osteoclasto. A estrutura química do ácido alendrônico é responsável por sua osteosseletividade. Os diversos estudos desenvolvidos no nível celular e tecidual indicam que sua localização preferencial são os cristais de hidroxiapatita expostos nas superfícies ativas de reabsorção e aposição mineral. Além disso, apresenta concentração local elevada, embaixo dos osteoclastos ativados, em consequência da acidificação do meio que desprende o composto da face do mineral. O efeito final do ácido alendrônico no tecido ósseo se traduz por inibição da reabsorção óssea com redução da frequência de ativação das unidades de remodelação (osteoclasto/osteoblasto), como a profundidade dos sítios de reabsorção. Dessa maneira, o equilíbrio mineral se torna positivo e a massa óssea aumenta. Em mulheres pós-menopausadas com perda exagerada de densidade mineral dos ossos, o ácido alendrônico em doses de 5, 10 e até 20 mg demonstrou reverter o processo, produzindo ganhos de minerais nos sítios críticos do esqueleto, tais como a coluna vertebral, o colo do fêmur e o terço distal do rádio. Os estudos experimentais em ratas ooforectomizadas demonstraram que, após o tratamento com ácido alendrônico, a resistência óssea à fratura era similar à das ratas não operadas. Em todos os ossos estudados, a terapia com alendronato contribuiu para manter a massa e resistência óssea em seus níveis normais. A absorção digestiva após a administração oral do ácido alendrônico, após o jejum noturno, é de 0,75% (biodisponibilidade oral). A absorção oral e biodisponibilidade nos seres humanos correlacionam-se de forma linear às doses de 5 a 80 mg. Recomenda-se sua administração com água após o jejum noturno, pelo menos 30 minutos antes de ingerir alimentos ou bebidas.