AMIODARONA Informações da substância

Propriedades

Usado como cloridrato, prolonga a duração do potencial de ação e o período refratário do tecido miocárdico por ação direta sobre ele, sem afetar o potencial de membrana. Prolonga o estado refratário e diminui a condução das vias tissulares secundárias em pacientes com síndrome de Wolff-Parkinson-White. Produz antagonismo não competitivo dos receptores alfa e beta-adrenérgicos e inibição dos canais do cálcio. Tem um leve efeito inotrópico negativo, mais marcante com a administração intravenosa que com a oral, porém geralmente, não deprime a função ventricular esquerda. Produz vasodilatação coronária e periférica, e diminui, portanto, a resistência vascular periférica, porém só causa hipotensão com a administração de doses orais altas. Sua absorção é lenta e variável, absorvendo de 20% a 55% da dose oral. Acumula-se no tecido adiposo e em órgãos muito perfundidos (fígado, pulmão e baço), o que faz com que o alcance das concentrações terapêuticas no plasma seja lento e que se prolongue a eliminação. Sua união às proteínas é alta (96%); metaboliza-se no fígado, sendo a desetilamiodarona seu metabólito ativo. A concentração máxima é obtida em 3 a 7 horas e a duração da ação varia de semanas a meses. A eliminação é por via biliar; aparece no leite materno 25% da dose.

Indicações

Arritmias ventriculares (profilaxia e tratamento), supraventriculares, refratárias ao tratamento convencional, especialmente quando associada com a síndrome de Wolf-Parkinson-White.

Posologia

Arritmia ventricular - carga oral: 800 mg a 1,6 g/dia, durante 1 a 3 semanas; quando se obtém o efeito desejado se diminui a dose a 600 mg ou 800 mg/dia durante 1 mês e, em seguida, diminuir até a dose mínima eficaz de manutenção. Dose de manutenção: oral: 400 mg/dia. Taquicardia supraventricular - dose de carga: 600 a 800 mg/dia durante 1 semana; logo que obtiver resposta terapêutica, diminuir a 400 mg/dia durante 3 semanas; dose de manutenção: 200 a 400 mg/dia. Dose pediátrica de carga: 10 mg/kg/dia e, em seguida, diminuir a 5 mg/kg/dia; dose de manutenção: 2,5 mg/kg/dia.

Reações adversas

A fibrose pulmonar, hipo e hipertireoidismo. Em geral, aparecem em concentrações superiores a 2,5 mg/ml, com tratamento contínuo e durante um período maior que 6 meses. Bradicardia sinusal assintomática. Em 2% a 5% dos casos podem aparecer arritmias, tosse, febrícula, dor no peito, sensação de falta de ar, debilidade nos braços e pernas, tremor das mãos. Em pessoas de idade avançada, ataxia e outros efeitos neurotóxicos.

Precauções

Ter precaução ao associar com outros antiarrítmicos e com digitálicos. Se a redução da frequência cardíaca cair a menos de 55 pulsações/min, a terapêutica deve ser suspensa até o retorno de 60 pulsações/min. Ter precaução com o período de lactação, pois 25% da dose é excretada no leite materno.

Interações

Ao associar com outros antiarrítmicos, aumenta o risco de taquiarritmias. Com anticoagulantes derivados da cumarina inibe o metabolismo e potencializa o efeito anticoagulante destes. Os bloqueadores beta-adrenérgicos ou dos canais do cálcio potenciam bradicardias. A amiodarona aumenta a concentração sérica da digoxina e outros glicosídeos cardiotônicos, razão pela qual se deve reduzir a dose destes a 50%. A associação com diuréticos de alça ou tiazídicos aumenta o risco de arritmias por hipopotassemia. A amiodarona pode aumentar as concentrações plasmáticas de fenitoína, dando lugar a um aumento dos efeitos ou da toxicidade.

Contraindicações

Bloqueio auriculoventricular preexistente. Pneumonite. Fibrose pulmonar. Bradicardia por disfunção grave do nódulo sinusal, exceto se controlada por marca-passo. Deverá ser avaliada a relação risco-benefício na presença de insuficiência cardíaca congestiva, disfunção hepática (metabolismo reduzido); hipopotassemia.

Remédio que contêm Amiodarona