AMOROLFINA Informações da substância

Ações terapêuticas

Antimicótico tópico.

Propriedades

O príncipio ativo é a amorolfina (INN), cloridrato de rac-cis-4-{3-[4-(1,1-dimetilpropril)fenil]-2-metilpropril}-2,6-dimetil-morfolina. A amorolfina é a primeira molécula de um novo grupo químico de drogas antifúngicas, os derivados morfolínicos, que agem principalmente através de uma potente e dupla inibição específica da biossíntese do esterol na célula do fungo. Nenhuma da 400 cepas de Candida sp., ou Trichophyton sp. testadas in vitro, mostraram uma resistência importante à amorolfina. Estudos sobre a absorção cutânea da amorolfina em apresentação tópica, assim como a monitoração dos níveis da droga no plasma, em pacientes tratados por onicomicose ou dermatomicose, demonstraram uma absorção pequena, mas somente após aplicação repetida, sob rigorosas condições oclusivas. A exposição sistêmica à amorolfina após uma aplicação tópica regular foi considerada mínima. Em doses intravenosas, em animais de laboratório, a maior parte da droga foi excretada na urina e nas fezes, até 48 horas após administração.

Indicações

Indicado em dermatomicoses causadas por dermatófitos, tinea do pé, tinea crural, tinea do corpo, tinea da mão. Também indicado na candidíase cutânea e pitiríase versicolor. Indicado em onicomicoses causadas por dermatófitos, leveduras e fungos filamentosos não dermatófitos.

Posologia

Considerado mais adequado para tratamento das onicomicoses foi a apresentação esmalte a 5%, uma aplicação uma vez por semana. Este regime de dosagem parece aumentar a aderência ao tratamento. Nas dermatomicoses indica-se a amorolfina creme, somente uma vez por dia, em formulação a 0,25%.

Reações adversas

Não houve episódios sistêmicos em nenhum dos pacientes tratados com amorolfina creme. Em testes terapêuticos, não houve reação eritematosa local, ou quando presente, leve. O esmalte para unhas e o creme foram muito bem tolerados. As reações ao esmalte foram leves, tenderam a ser transitórias e não mostraram nenhum efeito relacionado à droga.

Precauções

Devida à falta de experiência clínica disponível até hoje, as crianças particularmente as pequenas e os bebês não devem ser tratados com amorolfina. O uso de esmalte cosmético ou o uso de unhas artificiais deverá ser evitado durante ou o uso de unhas artificiais deverá ser evitado durante o tratamento com amorolfina esmalte para unhas. Em virtude da exposição sistêmica à amorolfina após o uso do esmalte para unhas e do creme ser extremamente baixa, o risco fetal nos seres humanos parece ser insignificante. Porém, o tratamento com creme está contraindicado para tratamento oclusivo durante a gravidez ou a lactação.

Contraindicações

Aquelas recomendadas durante gravidez e lactação. Não deverá ser usado por pacientes que tenham mostrado hipersensibilidade ao tratamento.

Remédio que contêm Amorolfina