AMOXAPINA Informações da substância

Ações terapêuticas

Antidepressivo tricíclico.

Propriedades

É um antidepressivo do tipo II (estrutura química relacionada com a imipramina) derivado da dibenzoxazepina, com atividade terapêutica similar à dos antidepressivos tricíclicos tipo I (estrutura química similar à imipramina) como a imipramina, desipramina, clomipramina, amitriptilina. Seu mecanismo de ação se desenvolve a partir de um aumento da concentração de norepinefrina, na sinapse neuronal, ou da 5-hidroxitriptamina (serotonina) no SNC, ao bloquear de forma não-seletiva a recaptação neuroaminérgica destes neurotransmissores cerebrais. Dado que o efeito farmacológico destes antidepressivos tricíclicos é lento e retardado (2 a 4 semanas), atualmente se postula que o mecanismo de ação antidepressiva se relacionaria mais com as alterações produzidas no nível dos neurorreceptores de membrana ou intracelulares, que modulariam mediante influências intracelulares a maior ou menor descarga de neurotransmissores. É administrada por via oral e absorvida no trato digestivo de forma rápida. Logo após uma dose de 50 mg, o pico plasmático é atingido aos 60 minutos. Sua biodisponibilidade é de 18% a 54% devido a um importante fenômeno de primeiro passo hepático. Como outros tricíclicos afins, apresenta alto grau de união a proteínas (90%); uma ampla meia-vida de eliminação (8 horas) e uma liberação hepática completa (100%) de seus metabólitos 7 e 8 hidroxiamoxapina, 25% da concentração plasmática de amoxapina é eliminado pelo leite materno.

Indicações

Síndrome depressiva, depressão endógena. Síndrome maníaco-depressiva. Depressão reativa ou patologias distímicas.

Posologia

A dose incial aconselhada é de 50 mg por dia. O intervalo terapêutico da dose oscila entre 100 e 400 mg e não deve ultrapassar este último valor. Em indivíduos de idade avançada ou debilitados, se administram doses de 50 a 100 mg/dia. Em pacientes com psicopatias depressivas graves ou que se encontram internados, a dosagem será adequada à resposta clínica.

Reações adversas

Enjoos, sonolência, secura na boca, cefaleias, náuseas, cansaço ou debilidade, aumento de peso, diarreia, sudoração excessiva. Visão turva, movimentos de sucção, mastigação, instabilidade, movimentos lentos, hipotensão, ansiedade. São de rara incidência: raquipneia, crises convulsivas, erupção cutânea, prurido, irritabilidade, rigidez muscular grave, dor de garganta.

Precauções

Deve ser ingerida com alimentos para reduzir a irritação gastrintestinal. Podem ser necessárias de 2 a 6 semanas de tratamento para obter os efeitos antidepressivos. Evitar a ingestão de bebidas alcoólicas; possível sonolência, e portanto, deve-se ter cuidado ao dirigir, não suspender a medicação de forma abrupta, e sim gradualmente. Não se recomenda seu uso em crianças com menos de 12 anos. Os pacientes de idade avançada, em geral, necessitam uma redução da dose devido à lentidão do metabolismo ou da excreção.

Interações

Os corticoides, amantadina, anti-histamínicos ou anticolinérgicos intensificam os efeitos antimuscarínicos, principalmente confusão mental, alucinações e pesadelos. Pode bloquear a detoxificação da atropina, diminuir o limiar das crises convulsivas e assim, reduzir os efeitos da medicação anticonvulsiva. A cimetidina pode inibir o metabolismo da imipramina e aumentar sua concentração plasmática. O uso simultâneo com guanetidina ou clonidina pode diminuir os efeitos hipotensores destes fármacos. Os anticoncepcionais orais que contêm estrogênios aumentam a biodisponibilidade da imipramina. O aloperidol, as fenotiazinas ou os tioxantenos prolongam e intensificam o efeito dos antidepressivos tricíclicos. O uso de metilfenidato aumenta as concentrações de imipramina. Não se recomenda o uso simultâneo com inibidores da MAO, devido ao aumento do risco de episódios hiperquinéticos, convulsões graves, crises hipertensivas. Aumenta os requisitos da riboflavina e potencializa os efeitos cardiovasculares das drogas simpaticomiméticas, o que dá lugar a arritmias, taquicardia ou hipertensão acentuada.

Contraindicações

Não deve ser usada durante o período de recuperação imediato pós-infarto do miocárdio. Deverá ser avaliada a relação risco-benefício na presença de alcoolismo, asma, síndrome maníaco-depressiva, distúrbios sanguíneos, alterações cardiovasculares (idosos e crianças), distúrbios gastrintestinais, doença geniturinária, disfunção hepática ou renal, esquizofrenia e retenção urinária.