AMOXAPINA - Propriedades

É um antidepressivo do tipo II (estrutura química relacionada com a imipramina) derivado da dibenzoxazepina, com atividade terapêutica similar à dos antidepressivos tricíclicos tipo I (estrutura química similar à imipramina) como a imipramina, desipramina, clomipramina, amitriptilina. Seu mecanismo de ação se desenvolve a partir de um aumento da concentração de norepinefrina, na sinapse neuronal, ou da 5-hidroxitriptamina (serotonina) no SNC, ao bloquear de forma não-seletiva a recaptação neuroaminérgica destes neurotransmissores cerebrais. Dado que o efeito farmacológico destes antidepressivos tricíclicos é lento e retardado (2 a 4 semanas), atualmente se postula que o mecanismo de ação antidepressiva se relacionaria mais com as alterações produzidas no nível dos neurorreceptores de membrana ou intracelulares, que modulariam mediante influências intracelulares a maior ou menor descarga de neurotransmissores. É administrada por via oral e absorvida no trato digestivo de forma rápida. Logo após uma dose de 50 mg, o pico plasmático é atingido aos 60 minutos. Sua biodisponibilidade é de 18% a 54% devido a um importante fenômeno de primeiro passo hepático. Como outros tricíclicos afins, apresenta alto grau de união a proteínas (90%); uma ampla meia-vida de eliminação (8 horas) e uma liberação hepática completa (100%) de seus metabólitos 7 e 8 hidroxiamoxapina, 25% da concentração plasmática de amoxapina é eliminado pelo leite materno.