ASTEMIZOL - Propriedades

O astemizol é um antagonista dos receptores H1 de duração prolongada. Os estudos em animais têm demostrado que nas doses necessárias para ocupar os receptores H1 periféricos não se atinge os receptores H1 cerebrais. Não possui ação anticolinérgica como os anti-histamínicos H1 clássicos. O astemizol é absorvido rapidamente no trato gastrintestinal e o pico de concentração plasmática é alcançado em uma hora. A absorção do astemizol reduz 60% quando administrado juntamente com os alimentos. As concentrações plasmáticas da droga não-modificada são baixas, pois possui um amplo metabolismo hepático de primeira passagem e uma significativa distribuição tissular. A eliminação da droga não modificada ocorre com meia-vida de 24 horas. A eliminação de astemizol mais os seus metabólitos hidroxilados (fração ativa plasmática) é considerada bifásica, com meia-vida a (distribuição) de 20 horas e uma meia-vida b (eliminação) de 7 a 11 dias. Após a administração crônica, o patamar e o equilíbrio das concentrações de astemizol mais desmetilastemizol são alcançados em 4 a 8 semanas. A união às proteínas plasmáticas é de 65%. A droga é metabolizada por inteiro no fígado.