ATOMOXETINA Informações da substância

Propriedades

Trata-se de moderno bloqueador seletivo da recaptura neuronal de noradrenalina, que atua inibindo o transporte desta neuroamina adrenérgica no nível pré-sináptico. Sua indicação clínica é para o tratamento de transtornos de conduta (hiperatividade) e síndromes de deficiência de atenção. A atomoxetina é facilmente absorvida após administração por via oral, sendo pouco afetada pelas refeições. Sua biodisponibilidade é de cerca de 63%, sua meia-vida de 5 horas, e sua ligação com proteínas plasmáticas é extensa (98%). Sofre um processo de biotransformação metabólica pela CYP2D6, razão pela qual sua associação com inibidores desta isoenzima, tais como paroxetina, fluoxetina e quinidona, levariam a um aumento dos níveis séricos da atomoxetina, o que implicaria em necessidade de ajuste posológico. O principal metabólito formado é o derivado 4-hidroxiatomoxetina O-glicuronídeo, que apresenta menor atividade que o fármaco original e é eliminada em maior proporção por via urinária ( > 80%), sendo o restante eliminado por via fecal.

Indicações

Atenção/concentração deficientes. Transtornos devidos à hiperatividade em crianças, adolescentes e adultos.

Posologia

Crianças e adolescentes (até 70 kg): o tratamento deverá ser iniciado com uma dose diária de 0,5 mg/kg, a qual poderá ser progressivamente aumentada a cada 3 dias até chegar a 1,2 mg/kg, administrada em dose única matinal ou em duas tomadas ao dia (pela manhã e à tarde). Não se recomenda ir além de 1,4 mg/kg ou 100 mg/dia, visto que acima destes valores os resultados terapêuticos não foram superiores. Adolescentes ( > 70kg) e adultos: recomenda-se iniciar o tratamento com 40 mg/dia e em seguida ir aumentando progressivamente a cada 3 dias até chegar a 80 mg administrados em dose única matinal ou em duas tomadas ao dia (pela manhã e à tarde). Se após 2 a 4 semanas a resposta clínica não for satisfatória, pode-se chegar até 100 mg/dia. A atomoxetina pode ser ingerida antes ou após as refeições. Em pacientes que apresentam insuficiência hepática recomenda-se ajustar a posologia utilizando 25% a 50% da dose conforme o grau (leve ou grave) do dano hepático.

Reações adversas

Ocasionalmente manifestaram-se reações alérgicas (urticária, rash cutâneo, edema angioneurótico), fadiga, perda do apetite, enjoos, náuseas, dispepsia, hipotensão ortostática.

Precauções

O fármaco deverá ser empregado com precaução em pacientes portadores de arritmias (taquicardia), hipertensão arterial ou patologias cardiovasculares, pois a atomoxetina pode causar aumento da frequência cardíaca e da pressão arterial. Em função deste efeito, a associação deste fármaco com aminas pressoras deverá ser cuidadosamente avaliada. A segurança do emprego da atomoxetina em crianças com idade inferior a 6 anos não está estabelecida.

Interações

A associação com fármacos que atuam de modo inibitório sobre a isoenzima CYP2D6 (paroxetina, fluoxetina e quinidina) pode aumentar as concentrações plasmáticas de atomoxetina. O emprego concomitante com salbutamol pode aumentar a frequência cardíaca e a pressão arterial que de por si tem o b2-adrenérgico broncodilatador. A atomoxetina não deverá ser associada com fármacos inibidores da monoaminoxidase (IMAO) e poderá ser indicada somente depois de transcorridos 15 dias da suspensão do uso desse tipo de antidepressivo.

Contraindicações

Hipersensibilidade ao fármaco. Glaucoma de ângulo fechado. Emprego associado com fármacos IMAO.