AZILSARTANA MEDOXOMILA Informações da substância

Ações terapêuticas

Anti-hipertensivo.

Propriedades

Trata-se de um moderno antagonista da angiotensina II (AII) como seus predecessores (losartana, valsartana, candesartana, telmisartana) que atua como um bloqueador específico e seletivo dos receptores AT1, porém não tem efeito sobre a enzima conversora da angiotensina (ECA), cuja ação é transformar a angiotensina I em angiotensina II. Após sua administração por via oral, a azilsartana medoxomila sofre um processo metabólico (hidrólise) e se transforma em azilsartana, que é seu metabólito ativo. Sua biodisponibilidade é da ordem de 60%, alcança seu pico plasmático (Cmáx) entre 1,5 e 3 horas e os alimentos não têm efeito sobre estes parâmetros. Apresenta uma alta taxa de ligação a proteínas plasmáticas ( > 99%) especialmente com a albumina sérica. Sofre desalquilação e descarboxilação, sendo a enzima responsável pelo metabolismo o citocromo CYP2C9. Suas principais vias de eliminação são a fecal (42%) e a urinária (15%). A meia-vida do fármaco é de aproximadamente 11 horas.

Indicações

Hipertensão arterial de diferentes graus. Seu uso pode ser realizado na forma de monoterapia ou, em casos refratários, associadamente com outros anti-hipertensivos.

Posologia

Administra-se por via oral na dose de 80 mg uma vez ao dia. Em pacientes hipertensos que estejam sob tratamento com diuréticos recomenda-se iniciar com 40 mg diários antes ou depois das refeições. Não há necessidade de reajustar as doses em pacientes com insuficiência hepática ou renal.

Reações adversas

Apenas ocasionalmente e em uma porcentagem mínima de pacientes foram relatados hipotensão ortostática, astenia, cansaço, náuseas, enjoos. Em pacientes idosos ( > 75 anos) tratados com a dose de 80 mg pode-se observar uma discreta elevação da creatininemia, especialmente quando seu emprego é realizado em associação com hidroclorotiazida ou clortalidona.

Interações

A coadministração com anti-inflamatórios não esteroidais (AINEs) - mesmo aqueles bloqueadores seletivos da COX-2 - pode reduzir a atividade anti-hipertensiva da azilsartana. O uso em associação com outros agentes anti-hipertensivos como diuréticos (hidroclorotiazida) e antagonistas do cálcio (anlodipino) pode potencializar a resposta terapêutica.

Contraindicações

Gravidez e amamentação. Pacientes com idade inferior a 18 anos. Hipersensibilidade ao fármaco.