AZITROMICINA Informações da substância

Propriedades

Antibiótico macrolídio. Acredita-se que penetra na membrana da célula bacteriana e se une de forma reversível à subunidade 50 S dos ribossomos bacterianos ou perto de "P" ou local doador, de forma a bloquear a união do tRNA (RNA transportador) ao local doador. Evita-se a translocação de peptídeos de "A" ou local receptor a "P" ou local doador, como consequência, se inibe a síntese de proteínas. A azitromicina é ativa diante de: a) aeróbios Gram-positivos: Staphilococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, estreptococos alfahemolíticos (grupo viridans) e outros estreptococos, e Corinebacterium diphteriae; b) aeróbios gram-negativos: Haemophilus influenzae. Haemophilus parainfluenzae, Branhamella catarrhalis, espécies de Acinetobacter, espécies de Yersinia, Legionella, pneumophila, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, espécies de Shigella, espécies de Pasteurella, Vibrio cholerae e parahaemolíticus, Pleisiomonas shigelloides; c) anaeróbios: Bacteriodes fragilis e espécies de Bacteroides, Clostridium perfringens, espécies de Peptococcus e espécies de Peptostreptococcus, Fusobacterium necrophorum e Proprionibacterium acnes; d) microrganismos causadores de doenças sexualmente transmissíveis: Chlamydia trachomatis, Treponema pallidum, Neisseria gonorrhoeae e Haemophilus ducreyi; e) outros microrganismos: Borrelia burgdorferi (agente da doença de Lyme) Chlamydia pneumoniae, Toxoplasma gondii, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum, Pneumocystis carinii, Mycobacterium avium, espécies de Helicobacter (Campylobacter) e Listeria monocytogenes. Na continuação da administração em seres humanos, a azitromicina é amplamente distribuída em todo o corpo; a biodisponibilidade é de aproximadamente 37%. O período para alcançar concentrações plasmáticas máximas é de 2 a 3 horas. Os estudos farmacocinéticos demonstram níveis de azitromicina predominantemente mais altos em tecidos que o plasma (até 50 vezes a concentração máxima observada no soro), o que indica que a droga é amplamente unida aos tecidos. As concentrações em tecidos enfocados, tais como pulmões, amígdalas e próstata, excedem a CIM90 para os prováveis patógenos logo após uma única dose de 500 mg. Aproximadamente 12% de uma dose administrada por via IV é excretada na urina depois de 3 dias, como a droga-mãe; a maioria nas primeiras 24 horas.

Indicações

É indicada em infecções causadas por microrganismos suscetíveis, infecções do trato respiratório inferior (bronquite e pneumonia), infecções de pele e tecidos moles, otite média e infecções do trato respiratório superior (sinusites, faringites/amigdalites). É indicada no tratamento de infecções genitais não-complicadas devidas a Chlamydia trachomatis e Neisseria gonorrhoeae não-multirresistente e doenças sexualmente transmissíveis.

Posologia

A administração após uma alimentação substanciosa reduz a biodisponibilidade a, pelo menos, 50%. Portanto, de acordo com a prática comum a outros antibióticos, cada dose deveria ser tomada ao menos 1 hora antes ou 2 horas após a ingestão de alimentos. Adultos (incluindo pacientes idosos): para o tratamento de doenças de transmissão sexual causadas por Chlamydia trachomatis ou cepas suscetíveis de Neisseria gonorrhoeae a dose é de 1 g administrada como dose oral única. Para todas as outras indicações, a dose total de 1,5 g deverá ser fracionada em 500 mg diários durante 3 dias. Como alternativa, a mesma dose total pode ser administrada durante 5 dias; no primeiro dia administram-se 500 mg e em seguida 250 mg diários, do 2° ao 5° dia. Crianças: enquanto não se obtiver embasamento suficiente para garantir a segurança do fármaco em crianças menores, não é aconselhável o seu uso em menores de 3 anos.

Reações adversas

A azitromicina é bem tolerada, com uma baixa incidência de efeitos adversos. A maioria dos efeitos adversos observados foram de leves a moderados. Em 0,3% de pacientes, foi necessário suspender a administração devido aos efeitos adversos, a maioria origem gastrintestinal, com diarreia e fezes moles, mal-estar abdominal (dor/cãibras), náuseas, vômitos e flatulências. Foram observadas, ocasionalmente, elevações reversíveis das transaminases hepáticas e, em estudos clínicos, episódios transitórios de uma leve redução na contagem de neutrófilos.

Precauções

Não é requerido o ajuste da dose em pacientes com insuficiência renal moderada (liberação de creatinina 40 ml/minuto), porém não existem dados referentes ao uso de azitromicina em pacientes com doença hepática significativa. A segurança para o uso durante a gravidez em seres humanos e no período de lactação não foi estabelecida. A azitromicina somente deverá ser utilizada na gravidez ou em mulheres em período de lactação quando não estiverem disponíveis alternativas adequadas.

Interações

Em pacientes que recebem azitromicina junto com carbamazepina, os níveis desta útima deverão ser cuidadosamente monitorados. A possibilidade teórica de ergotismo contraindica o uso concomitante de azitromicina com derivados de ergotina. Alguns dos antibióticos macrolídeos relacionados interferem no metabolismo da ciclosporina, portanto, deve-se tomar cuidado com a administração concomitante de azitromicina e esta última droga; se for necessária a administração conjunta, deverão ser monitorados os níveis de ciclosporina e ajustar-se a dose. Em pacientes que recebem concomitante azitromicina e digoxina, deverá ser levada em conta a possibilidade de elevação dos níveis de digoxina. Em pacientes que recebem tanto azitromicina como antiácidos, ambas as drogas não deverão ser ingeridas simultaneamente.

Contraindicações

O uso deste fármaco é contraindicado em pacientes com antecedentes de reações alérgicas à azitromicina ou qualquer antibiótico macrolídio.

Remédio que contêm Azitromicina