BACAMPICILINA Informações da substância

Propriedades

Trata-se de um antibiótico b-lactâmico pertencente à classe das penicilinas utilizáveis por via oral (ampicilina, amoxicilina) que, em função de sua característica de pró-droga, requer hidrólise prévia para liberação de seu princípio ativo: a ampicilina. Constitui, assim, uma pró-ampicilina tal como a pivampicilina que, diferentemente da ampicilina cuja absorção no trato digestório é pequena e incompleta (40%) , apresenta elevada biodisponibilidade, acima de 95%. Após sua administração por via oral com uma dose média de 400 mg, a bacampicilina alcança níveis plasmáticos elevados, 7 mg/ml, que equivalem a 1.000 mg de ampicilina. Esta característica farmacocinética desta pró-ampicilina proporciona concentrações plasmáticas rápidas e elevadas, 2 a 3 vezes superiores àquelas alcançadas com doses equimoleculares com ampicilina. Após sua absorção quase total e completa no trato gastrintestinal, a bacampicilina se transforma, por hidrólise, em ampicilina; cerca de 70%-75% do fármaco podem ser recuperados na urina após 8 horas. A meia-vida plasmática é de aproximadamente 60 minutos em indivíduos com função renal normal, porém está aumentada em pacientes com depuração de creatinina inferior a 30 ml/min por 1,73 m2. Seu espectro antibacteriano assemelha-se ao da ampicilina e alcança bactérias aeróbias Gram-positivas e Gram-negativas não-produtoras de b-lactamases; deste fato compreende-se a importância da realização de provas de sensibilidade antibacteriana no sentido de conseguir um tratamento eficaz e seguro. Sua ligação a proteínas plasmáticas é muito baixa (18%), razão pela qual existe uma elevada concentração de ampicilina livre e terapeuticamente ativa.

Indicações

Infecções respiratórias altas e baixas. Infecções geniturinárias. Infecções de pele e tecidos moles. Infecções odontológicas ou maxilofaciais. Infecções gastro-êntero-biliares.

Posologia

Aconselha-se administrar a bacampicilina com o estômago vazio ou longe das refeições. Em adultos e crianças com idade superior a 7 anos, a dose usual é de 400 mg, duas vezes ao dia, podendo chegar a 600 mg-800 mg em caso de sepses mais graves ou refratárias. Em gonorreia aguda não complicada, aconselha-se uma dose única (tratamento minuto) de 1.600 mg de bacampicilina associados com 1 g de probenecida. Em crianças com idade inferior a 7 anos, recomendam-se 25 mg/kg divididos em 2 tomadas diárias (uma de manhã e outra à noite). Em infecções severas, esta dose pode ser duplicada. Em crianças de 8 kg a 16 kg, indicam-se 200 mg a cada 12 horas. Em crianças com 17 kg a 32 kg, recomendam-se 400 mg a cada 12 horas.

Reações adversas

As reações adversas observadas com bacampicilina são semelhantes às da ampicilina, sendo que as gastrintestinais e as dermatológicas são as mais frequentes. Pele e anexos: angiodema, eczema, epidermólise, pruridos, rash cutâneo eritematoso, rash cutâneo maculopapular, urticária e síndrome de Stevens-Johnson. Sistema gastrintestinal: dores abdominais, colite, colite pseudomembranosa, diarreia, diarreia com sangue, disfagia, ulceração esofágica, esofagite, estomatites, estomatite ulcerativa, náuseas, vômitos. Sistema Nervoso Central e periférico: enjoos, coma. Sistema biliar e hepático: alterações da função hepática, hepatite, icterícia. Sistema cardiovascular: insuficiência circulatória, hipotensão. Sistema hematopoético: trombocitopenia. Sistema urinário: oligúria. Reações alérgicas e outras: choque anafilático, reações anafilactóides, edema facial, dor no tórax, fadiga, febre. Outras: superinfecção. Os pacientes que apresentam mononucleose infecciosa, leucemia, sob tratamento com alopurinol, com infecção pelo HIV ou com insuficiência renal estão sob maior risco de apresentarem exantema. Em nível humoral, pode apresentar-se aumento da GOT e alterações hematológicas como anemia, leucopenia e agranulocitose.

Precauções

A ampicilina difunde-se através da barreira placentária e também na circulação fetal e no leite materno, porém sem geração de risco para o feto ou lactente.

Interações

A associação com alopurinol aumenta substancialmente a possibilidade da ocorrência de rash cutâneo. A associação do fármaco com o inibidor de b-lactamases sulbactam restaura a eficácia da ampicilina contra microrganismos produtores dessas enzimas. A probenecida reduz a eliminação tubular renal da ampicilina aumentando seus níveis séricos e prolongando sua meia-vida de eliminação.

Contraindicações

Hipersensibilidade aos derivados b-lactâmicos (penicilinas ou cefalosporinas). Mononucleose infecciosa.