BUPIVACAíNA Informações da substância

Ações terapêuticas

Anestésico local.

Propriedades

Usada como cloridrato, anestésico local tipo amida. Bloqueia a iniciação e a condução dos impulsos nervosos mediante a diminuição da permeabilidade da membrana neuronal aos íons de sódio e, desta forma, estabiliza-a reversivelmente. Esta ação inibe a fase de despolarização da membrana neuronal, o que permite que o potencial de ação se propague de forma insuficiente e, como consequência, bloqueie a condução. Sua absorção sistêmica é completa. A velocidade de absorção depende do lugar, da via de administração, e da velocidade do fluxo sanguíneo no lugar da injeção. Sua união às proteínas é muito alta e sua ação é prolongada. É eliminada principalmente pelo metabolismo seguido de excreção renal dos metabólitos.

Indicações

Anestesia local ou regional, analgesia e bloqueio neuromuscular antes de intervenções cirúrgicas, dentárias e parto obstétrico.

Posologia

A bupivacaína a 0,25% produz, em geral, bloqueio motor incompleto e é utilizado quando o relaxamento muscular não é importante. A 0,5% produz bloqueio motor e certo relaxamento muscular. A 0,75% produz bloqueio motor completo e relaxamento muscular total. Dose para adultos: anestesia caudal - bloqueio motor moderado de 15 a 30 ml de solução a 0,25% a cada 3 horas, conforme a necessidade. Bloqueio motor moderado a completo: 15 a 30 ml de solução a 0,5% cada 3 horas, conforme a necessidade. Anestesia epidural: bloqueio motor parcial a moderado, 10 a 20 ml de solução a 0,25% cada 3 horas, conforme a necessidade. Bloqueio motor de moderado a completo: 10 a 20 ml de solução a 0,5% cada 3 horas, conforme a necessidade. Bloqueio motor completo: 10 a 20 ml de solução a 0,75%. Dose máxima: até 175 mg como dose única ou 400 mg/dia. Para infiltração e bloqueio nervoso na área maxilar e mandibular: 9 mg(1,8 ml) de cloridrato de bupivacaína em solução a 0,5% com epinefrina 1:200.000 por ponto de injeção.

Reações adversas

Em geral, dependem da dose e da via de administração. São de incidência menos frequente: cianose, visão turva ou dupla, enjoos, ansiedade, excitação, sonolência, erupção cutânea, urticária, aumento da sudoração, hipotensão e bradicardia.

Precauções

Deve ser injetado de forma lenta realizando frequentes aspirações antes de cada injeção e durante elas, para reduzir o risco de administração intravascular acidental. A administração de um anestésico local durante o parto pode produzir alterações na contratilidade uterina ou nos esforços de expulsão.

Interações

A inibição da transmissão neuronal que produzem os anestésicos locais pode antagonizar os efeitos dos antimiastênicos no músculo esquelético. Com os medicamentos que produzem depressão do SNC é provável que os efeitos depressores sejam aditivos. Os bloqueadores neuromusculares podem potencializar ou prolongar sua ação e também a inibição da transmissão neuronal. Recomenda-se cautela com idosos ou pacientes debilitados por serem mais sensíveis à toxicidade sistêmica.

Contraindicações

Disfunção cardiovascular, principalmente bloqueio cardíaco ou choque, hipersensibilidade à droga, disfunção hepática ou renal.

Remédio que contêm Bupivacaína