BUTORFANOL Informações da substância

Ações terapêuticas

Analgésico opioide.

Propriedades

Trata-se de um analgésico opioide agonista parcial (agonista-antagonista). Sua molécula possui estrutura fenantrênica, a qual atua como agonista dos receptores opioides kappa, agonista parcial dos receptores sigma e agonista parcial com baixa atividade e alta afinidade pelos receptores opioides MU (antagonista MU). Este último efeito explica seu discreto potencial para produzir depressão respiratória. Em uma base comparativa (mg a mg), o butorfanol é de 5 a 8 vezes mais potente como analgésico do que a morfina, de 30 a 50 vezes mais do que a meperidina e de 15 a 20 vezes mais do que a pentazocina. Sua atividade antagonista opioide é similar a da nalorfina, cerca de 30 vezes maior do que a da pentazocina e de 1/40 em relação a da naloxona para antagonizar a analgesia produzida pela morfina em ensaios experimentais com ratos. A depressão respiratória produzida é menor do que a causada pela morfina. É baixa a sua capacidade de produzir dependência física, porém ocorre na vigência de tratamentos prolongados. Pode precipitar síndrome de abstinência em pacientes que tenham recebido outros analgésicos opioides durante mais de 10 dias. Possui potente efeito anitussígeno. Pode ser administrado por via intranasal, por via intramuscular (IM) ou intravenosa (IV). Por via nasal (onde alcança biodisponibilidade de 50% a 70%), a atividade analgésica com uma dose de 1 mg a 2 mg tem início em cerca de 15 minutos, alcança o pico em 1 a 2 horas e prolonga-se durante 4 a 5 horas. Por via IM a analgesia tem início mais rapidamente, porém é de menor duração. Une-se a proteínas plasmáticas em cerca de 80% a 83%. É metabolizado no fígado e eliminado principalmente pela urina. Sua meia-vida é de 3 a 7 horas, concentrando-se em tecidos gordurosos.

Indicações

Tratamento da dor moderada a grave. Como adjuvante ou complemento da anestesia. Alívio das dores pré-parto.

Posologia

IV: 1 mg a cada 3 a 4 horas. IM: 2 mg cada 3 a 4 horas. Intranasal: 1 mg a 2 mg cada 3 a 4 horas.

Superdosagem

Risco de depressão respiratória, insuficiência cardiovascular, depressão do SNC. Tratamento: o tratamento é sintomático, combinado com ventilação assistida e administração intravenosa de um antagonista opioide (naloxona).

Reações adversas

Com uma incidência de 1% a 10%, registraram-se: palpitações, calores, secura de boca, epigastralgia, náuseas, vômitos, confusão, sonolência, sedação, enjoo, alteração do paladar. Com uma incidência inferior a 1%: cefaleia, astenia, hipotensão, síncope, euforia, nervosismo, parestesia, insônia, superficialização da respiração, apneia, faringite, pruridos, sudoração, urticária, visão turva, dificuldades de micção, congestão nasal, rinite, epistaxe, constipação, atonia intestinal.

Precauções

Tem menor potencial de abuso do que a morfina; não obstante, pode provocar vício. Administrar com especial cuidado a pacientes com instabilidade emocional e antecedentes de abuso de drogas. Pacientes fisicamente dependentes dos opioides devem receber um tratamento adequado antes de poderem usar o butorfanol. Administrar com precaução em pacientes que ingerem analgésicos opioides de modo crônico, devido ao risco de precipitação de sintomas de abstinência a narcóticos. Observou-se desenvolvimento de hipotensão associada com síncope durante a primeira hora subsequente à administração de butorfanol. Em lesões intracranianas a pressão do líquido intracraneano pode elevar-se, surgir miose e alterações do estado de consciência, assim levando a uma confusão da interpretação clínica da evolução destes pacientes. Administrar com precaução em pacientes com disfunção hepática. O butorfanol pode aumentar o débito cardiopulmonar, o que determina necessidade de cuidadosa avaliação da relação risco/benefício em pacientes com infarto agudo do miocárdio, disfunção ventricular ou insuficiência coronariana. Devido à possível aparição de sonolência e vertigens, o paciente deve ser alertado a respeito do risco de operar maquinaria pesada ou de conduzir veículos. Até que sejam realizados estudos adequados, deve-se evitar sua administração durante a gravidez e a lactação. O uso durante o parto foi associado com a ocorrência de depressão respiratória neonatal. Não foram estabelecidas a segurança e a eficácia do fármaco em pacientes abaixo de 18 anos. Visto que em idosos a meia-vida do fármaco está aumentada, sua administração neste grupo etário pode requerer reajuste de doses.

Interações

Depressores do sistema nervoso central (por exemplo: álcool, barbitúricos, tranquilizantes, anti-histamínicos), com os quais ocorre potencialização da depressão do SNC.

Contraindicações

Hipersensibilidade ao butorfanol. Gravidez e lactação.