CEFPIROMA Informações da substância

Propriedades

É uma nova cefalosporina injetável sintética de quarta geração, com uma notável atividade bactericida sobre numerosos microrganismos Gram-negativos, em especial cepas produtoras de betalactamases. Sua estrutura química aminotiazólica e a presença do grupo aminotiazolil-metoximino, na posição 7 do núcleo cefema, outorga-lhe um comportamento bipolar (molécula com carga positiva e negativa), semelhante ao que possui o imipeném, com elevada estabilidade contra a hidrólise produzida pelas betalactamases mediadas por plasmídios e por cromossomos. O espectro in vitro é amplo e bem equilibrado, com ação sobre enterobacteriáceas, E. coli, Proteus spp., Klebsiella spp, Citrobacter spp., Serratia spp., Enterobacter spp., bactérias não-fermentadoras, Acinetobacter, P. aeruginosa; anaeróbios Gram-positivos como Peptococcus spp., Clostridium spp., e Gram-negativos de Fusobacterium. É menos ativa contra B. fragilis e Bacteroides spp. Seu mecanismo de ação é similar ao dos outros antibióticos betalactâmicos, pois inibe as PFP (proteínas fixadoras de penicilina) em especial a PFP3. Destaca-se sua ampla penetração no espaço periplasmático (4 vezes mais rápido que a cefotaxima), devido a sua elevada lipofilia e suas características iônicas. Com doses de 1 a 2 g/dia, por via IM ou IV, a cefpiroma atinge níveis séricos elevados (80 mg/L) durante um intervalo de 12 horas, muito superiores à CIM para quase todos os patógenos Gram-positivos e Gram-negativos. O fármaco possui uma ampla distribuição tissular e em diferentes líquidos biológicos. Tem uma cinética linear da dose (0,25 a 2 g); sua meia-vida é de 2 horas; a proporção que se liga às proteínas plasmáticas é baixa (10%) e não existe acúmulo já que 80% da dose são excretados pelo rim em 24 horas.

Posologia

A dose média aconselhada é de 1 a 2 g por via parenteral (IM/IV) cada 12 horas. Essa posologia pode ser modificada segundo a gravidade da sepsia, a sensibilidade do patógeno, o estado do paciente e a função renal.

Reações adversas

A cefpiroma é bem tolerada clinicamente. Em certas ocasiões, podem aparecer náuseas, vômitos, diarreia, exantema cutâneo, eosinofilia, dor e inflamação no local onde foi feita a aplicação. Prova de Coombs e glicosúria com resultados falso-positivos.

Precauções

Não foi estabelecida sua inocuidade durante a gravidez, a lactação, ou em crianças.

Interações

Quando é empregada simultaneamente com diuréticos de alça ou antibióticos aminoglicosídeos deve-se controlar a função renal. Não deve ser administrada com soluções de bicarbonato de sódio.

Contraindicações

Antecedentes de alergia a derivados betalactâmicos (penicilinas ou cefalosporinas).