CLOFIBRATO Informações da substância

Ações terapêuticas

Anti-hiperlipidêmico.

Propriedades

O mecanismo de ação, ao que parece, implica a inibição da síntese hepática de colesterol e alteração da de triglicerídeos; secreção e excreção fecal de esteroides neutros aumentadas. É completamente absorvido, porém com lentidão, no intestino. Sua união às proteínas é muito elevada (96%). Metaboliza-se no fígado e no trato gastrintestinal, e no metabolismo de primeiro passo produz ácido clofíbrico. As concentrações plasmáticas de VLDL reduzem-se no prazo de 2 a 5 dias. É eliminado por via renal; de 10% a 20% do ácido clofíbrico são excretados inalterados, também como conjugado glicurônico (60%). O efeito máximo é obtido na terceira semana com uso contínuo.

Indicações

Hiperlipidemia grave primária.

Posologia

Adultos: 1,5 a 2 g/dia em 2 a 4 vezes. Dose máxima: 6 a 8 g/dia em 2 a 4 vezes.

Reações adversas

São de rara incidência: hematúria, micção dolorosa, edemas de membros inferiores, febre, calafrios, arritmias cardíacas, náuseas, vômitos. Requerem atenção médica: diarreia, náuseas, cãibras musculares, cansaço ou debilidade, cefaleia. O uso a longo prazo pode predispor a doença vascular periférica, tromboflebite, angina pectoris, claudicação intermitente.

Precauções

O clofibrato pode atravessar a placenta enquanto o feto não tenha desenvolvido o sistema enzimático necessário para excretá-lo, não sendo, portanto, recomendado seu emprego durante a gravidez. Tomar junto com as refeições para evitar a possível irritação gástrica. Em pacientes com disfunção hepática, deve-se reduzir a dose. Se após três meses de tratamento a resposta for inadequada, recomenda-se sua suspensão. Se apresentar aumento de amilase sérica ou aumento paradóxico das concentrações plasmáticas de colesterol ou de LDL, é recomendado suspender a terapêutica com clofibrato.

Interações

Pode aumentar o efeito dos anticoagulantes derivados da cumarina e intensificar o efeito dos hipoglicemiantes orais. Com o uso simultâneo de carbamazepina, desmopressina, diuréticos tiazídicos e vasopressina, potencializa-se o efeito antidiurético. A administração simultânea de furosemida pode aumentar os efeitos de ambos os fármacos. Os anticoncepcionais orais podem alterar a eficácia do clofibrato. A probenecida aumenta os efeitos terapêuticos e tóxicos do clofibrato.

Contraindicações

Cirrose biliar primária. A relação risco-benefício deverá ser avaliada na presença de cálculos biliares, disfunção hepática, hipotireoidismo, úlcera péptica e disfunção renal.