CLOMETIAZOL Informações da substância

Ações terapêuticas

Hipnótico. Sedativo.

Propriedades

Trata-se de um hipno-sedativo sintético que, além disso, desenvolve efeitos anticonvulsivantes úteis na prática para o tratamento de numerosas patologias neuropsiquiátricas (agitação, distúrbios de comportamento, estados epilépticos, alcoolismo, delirium tremens) e obstétricas (eclâmpsia e pré-eclâmpsia). Este agente clorado neurodepressor pode ser empregado por via oral ou parenteral intravenosa (IV), de acordo com a gravidade da sintomatologia clínica. Após sua administração por via oral, o clometiazol é rapidamente absorvido pela mucosa do trato gastrintestinal, alcançando seu pico plasmático máximo (Cmáx) entre 15 e 90 minutos após a ingestão. É amplamente distribuído pelos diferentes tecidos do organismo, para em seguida ser biotransformado em nível hepático de forma bastante extensa (sofre fenômeno de primeira passagem). Apenas uma fração mínima aparece na urina em forma inalterada. Registrou-se que o fármaco possui ampla difusão tecidual, passando também para a placenta e para a secreção láctea.

Indicações

Hipno-sedativo/anticonvulsivante em pacientes alcoólatras.

Posologia

As cápsulas de 500 mg de edisilato de clometiazol contêm 192 mg de princípio ativo; a suspensão oral contém 250 mg/5ml e a infusão intravenosa tem concentração de 0,8%, em função das diferenças de biodisponibilidade destas formas farmacêuticas. Como hipnótico: 250 mg a 500 mg (192 mg a 384 mg de fármaco-base) por dia, ao deitar. Como sedativo diurno: 250 mg (192 mg de fármaco-base), um vez ao dia. Tratamento da abstinência alcoólica: no primeiro dia de tratamento dose de ataque de 4.500 mg a 6.000 mg divididos em 3 ou 4 tomadas; em seguida reduzir gradualmente até alcançar a dosagem ótima. Este tratamento deverá ser realizado em centros especializados por pessoal treinado, e a duração total não deverá superar os 9 dias dado o risco de gerar dependência. Em delirium tremens e síndromes de abstinência alcoólica aguda pode-se empregar a infusão IV de clometiazol a 0,8% com ritmo de 3 ml a 7,5 ml por minuto até alcançar narcose hipnótica, e em seguida continuar com 0,5 ml a 1 ml por minuto gota a gota IV. Em casos de emergência podem usar-se 40 ml a 100 ml administrados por venóclises durante um período de 3 a 5 minutos. Em estados epilépticos recomenda-se 5 ml a 15 ml por minuto da mesma solução intravenosa a 0,8% até um total de 40 ml a 100 ml, com o que habitualmente a crise convulsiva é abortada. No status epilepticus em crianças sugere-se uma infusão inicial de 0,01 ml/kg por minuto, passando-se a seguir durante 2 dias com dose de manutenção. O tratamento constitui alternativa para pacientes refratários aos benzodiazepínicos (diazepam) ou à fenitoína. Na toxemia pré-eclâmptica indicam-se 0,5 ml a 7,5 ml por minuto da solução a 0,8% durante o parto, continuando com uma dose de manutenção de 0,5 ml por minuto durante as 12 horas seguintes. Nestas pacientes devem-se associar fármacos anti-hipertensivos orais ou injetáveis para prevenção das recorrências. Durante as convusões deverão aplicar-se 5 a 10 ml/minuto até sua extinção, continuando com uma manutenção de 0,5 ml a 1 ml por minuto. Na sedação para anestesia regional empregam-se 25 ml por minuto durante 1 e 2 minutos até conseguir perda da consciência. Nestes casos deve-se proceder a atropinização como pré-medicação com a finalidade de evitar a rinite e a congestão mucosa das vias aéreas.

Superdosagem

Provoca hipotensão arterial, colapso vascular, depressão respiratória, hipotermia e coma. Deve-se instaurar reanimação cardiorrespiratória, hidratação parenteral e tratamento sintomático.

Reações adversas

Com o emprego deste neurodepressor registraram-se as seguintes reações: cefaleias, congestão das mucosas nasal e ocular, hipersecreção mucosa em nível traqueobrônquico, reações cutâneas (urticária, dermatite), náuseas, vômitos, sonolência, astenia, embotamento, enjoos, confusão e, paradoxalmente, insônia, irritabilidade e excitação psíquica. Se a perfusão venosa não é conduzida com extrema precaução, podem ocorrer colapso vascular, hipotensão arterial e apneia. No sítio da venóclise podem apresentar-se fenômenos inflamatórios locais, flebite e trombofletibe.

Precauções

Não se deverá permitir condução de veículos ou manuseio de maquinaria, já que o fármaco provoca sonolência e perda de reflexos. Durante a infusão intravenosa deverá ser exercida vigilância sobre a permeabilidade das vias aéreas.

Interações

Sinergismo de potenciação com fármacos depressores do SNC, hipnóticos, antipsicóticos, sedativos, álcool, antidepressivos, anti-histamínicos, anticonvulsivantes, barbitúricos e b-bloqueadores.

Contraindicações

Doença pulmonar obstrutiva crônica (DPOC). Insuficiências respiratória, cardíaca, renal ou hepática.