CLORANFENICOL - Propriedades

Trata-se de um antibiótico bacteriostático de amplo espectro. Não obstante, pode apresentar ação bactericida em concentrações elevadas ou quando empregado contra microrganismos altamente sensíveis. É lipossolúvel; difunde-se através da membrana celular bacteriana e liga-se de forma reversível à subunidade 50S dos ribossomas bacterianos, onde interfere com a transferência de aminoácidos às cadeias peptídicas em formação. Não está estabelecido o mecanismo pelo qual ocorre anemia aplástica irreversível. Admite-se que o mecanismo responsável pela mielodepressão reversível (dose-dependente), durante e após sua administração, tenha relação com a inibição da síntese protéica mitocondrial nas células da medula óssea. Sofre absorção com facilidade e por completo no trato gastrintestinal. Distribui-se por todo o organismo de forma ampla, embora não uniforme. No fígado e no rim alcança as concentrações mais altas. Atravessa a placenta e as concentrações séricas fetais podem ser de 30% a 80% dos níveis séricos maternos. Alcança concentrações terapêuticas nos humores aquoso e vítreo do globo ocular. No líquido cefalorraquidiano as concentrações podem ser de 21% a 50% das séricas, através de meninges não inflamadas, e de 45% a 89%, através de meninges inflamadas. Sua união a proteínas é de baixa a moderada. O metabolismo é hepático, 90% conjugados a glicuronídeo inativo. O succinato sódico de cloranfenicol (via parenteral) é hidrolizado dando origem ao fármaco livre em plasma, fígado, pulmão e rim. No feto e em neonatos o fígado imaturo não consegue conjugá-lo, razão pela qual acumulam-se concentrações tóxicas de fármaco ativo que podem produzir a síndrome cinzenta do recém-nascido. De 5% a 10% são eliminados na forma inalterada pelo rim em 24 horas. É eliminado no leite materno. A diálise não elimina quantidades significativas do sangue.