CLORAZEPATO DIPOTáSSICO Informações da substância

Ações terapêuticas

Ansiolítico. Miorrelaxante. Anticonvulsivante.

Propriedades

O clorazepato dipotássico pertence à família das benzodiazepinas. Age como depressor do SNC e pode produzir desde uma leve sedação até hipnose ou coma, segundo a dose. Seu mecanismo de ação, assim como o de outras benzodiazepinas, consiste em potencializar ou facilitar a ação inibidora do neurotransmissor ácido gama-aminobutírico (GABA), mediador da inibição tanto em nível pré-sináptico como pós-sináptico em todas as regiões do SNC. É bem absorvido no trato gastrintestinal. Seu principal metabólito (ativo), o nordazepam, aparece rapidamente na circulação. A meia-vida do clorazepato dipotássico é extremamente curta, de forma que o fármaco é dificilmente detectável, embora a meia-vida de seu metabólito, o nordazepam, seja de aproximadamente 50 horas. Esse metabólito se liga às proteínas plasmáticas em grau elevado (97%-98%). Demonstrou-se que a administração de doses diárias de até 120 mg durante tempo prolongado carece de toxicidade. O nordazepam sofre metabolismo posterior sendo eliminado por via renal, principalmente como oxazepam conjugado, embora também sejam encontradas quantidades pequenas de nordazepam conjugado.

Indicações

Ansiedade, distúrbios emocionais, distúrbios de comportamento e de adaptação, transtornos psicossomáticos, insônia e tensão provocados pela atividade diária. Tratamento a longo prazo da ansiedade. Tratamento coadjuvante das convulsões parciais. Alívio dos sintomas agudos da retirada do álcool.

Posologia

Ansiedade: dose inicial de 15 mg/dia, via oral, que pode ser aumentada a 60mg/dia caso necessário. A dose é administrada em 2 ou 3 tomadas, mas também em dose única antes de se deitar. Coadjuvante do tratamento antiepiléptico: 7,5 mg, duas vezes ao dia (crianças entre 9 e 12 anos) ou três vezes ao dia (maiores de 12 anos); essas doses podem ser incrementadas em 7,5 mg cada semana, sem exceder o limite de 60 mg/dia (9 a 12 anos) ou 90 mg/dia (maiores de 12 anos). A retirada do fármaco deve ser gradual.

Reações adversas

Adormecimentos, sonolência, ataxia, vertigem, hipotensão, transtornos gastrintestinais, retenção urinária, alterações na libido, icterícia, discrasias sanguíneas. Reações paradoxais: excitação e agressividade (crianças e idosos). Em pacientes geriátricos ou debilitados assim como em crianças ou indivíduos com doenças hepáticas, aumenta a sensibilidade aos efeitos das benzodiazepinas no SNC.

Precauções

O clorazepato dipotássico pode modificar a capacidade de reação ao dirigir maquinário pesado, veículos e máquinas de precisão. Após a suspensão brusca podem aparecer depressão, insônia por efeito rebote, nervosismo, salivação e diarréia. Pode acarretar dependência psíquica e física quando administradas doses elevadas durante períodos prolongados. Observou-se síndrome de abstinência (estados de confusão, manifestações psicóticas e convulsões) após a interrupção de doses elevadas e administradas por longos períodos. Seu uso no primeiro trimestre da gravidez e durante a lactação não é recomendado. A segurança e a eficácia em crianças menores de 9 anos não foram estabelecidas.

Interações

Efeito aditivo com álcool, neurolépticos, antidepressivos, hipnóticos, hipnoanalgésicos, anticonvulsivantes e anestésicos. Deve-se evitar consumir álcool durante o tratamento com benzodiazepinas. O uso simultâneo de antiácidos pode retardar mas não diminuir sua absorção. As benzodiazepinas podem diminuir a eficácia da levodopa.

Contraindicações

Hipersensibilidade ao clorazepato dipotássico; glaucoma de ângulo agudo.