DIETILESTILBESTROL Informações da substância

Propriedades

Os estrogênios aumentam a síntese celular da cromatina (DNA), de RNA e de diversas proteínas nos tecidos sensíveis. Diminuem a liberação do hormônio liberador de gonadotropina no hipotálamo, o que origina uma diminuição da liberação do hormônio foliculoestimulante e do hormônio luteinizante na hipófise. Metaboliza-se no fígado em um alto percentual e sua eliminação é por via renal.

Indicações

Deficiência de estrogênios. Vaginite atrófica. Hipogonadismo feminino, insuficiência ovariana primária, hemorragia uterina induzida por desequilíbrio hormonal. Carcinoma de mama metastático em mulheres pós-menopausadas. Carcinoma de próstata avançado. Osteoporose pós-menopáusica pela deficiência de estrogênios.

Posologia

Adultos - antineoplásico, carcinoma de mama: 15 mg/dia; carcinoma de próstata: 1 a 3 mg, reduzindo logo a dose para 1 mg diário. Na forma de difosfato: 50 mg 3 vezes ao dia, que podem ser aumentados a 200 mg ou mais, 3 vezes ao dia conforme a necessidade e tolerância. Ampolas - carcinoma de próstata: infusão IV 500 mg em 300 ml de solução glicosada a 5%. A dose pode ser aumentada para 1g/dia durante 5 ou mais dias consecutivos. Manutenção: infusão IV 250 a 500 mg em 300 ml de solução glicosada a 5%.

Reações adversas

Em homens, as doses elevadas de estrogênios foram associadas a um aumento do risco de enfarte do miocárdio, embolia pulmonar e tromboflebite. São de incidência menos frequente: edemas nos pés e tornozelos, cefaleia, dispneia, distúrbios de visão, hipertensão, erupção cutânea, tumores de mama, náuseas, vômitos, sensibilidade anormal à dor nas mamas.

Precauções

Interromper o medicamento imediatamente caso houver suspeita de gravidez. Com o uso a longo prazo aumenta o risco de câncer do endométrio em mulheres pós-menopausadas. Os estrogênios são excretados no leite materno e tendem a inibir a lactação e a diminuir a qualidade do leite. Por causa dos efeitos dos estrogênios sobre o fechamento epifisário, devem ser usados com precaução em crianças que não tenham completado o crescimento dos ossos. O paciente tratado com estes fármacos está predisposto a hemorragias dos tecidos gengivais.

Interações

O uso simultâneo com corticoides pode alterar seu metabolismo e produzir um aumento da meia-vida de eliminação e dos efeitos terapêuticos e tóxicos dos corticoides. Não se recomenda o uso simultâneo de bromocriptina, pois os estrogênios podem produzir amenorreia. Aumenta o risco de hepatotoxicidade com o uso simultâneo de fármacos hepatotóxicos. A somatotropina mais estrogênios pode acelerar a maturação da epífise; mesmo assim, pode interferir com o efeito terapêutico do tamoxifeno.

Contraindicações

Câncer de mama (exceto em determinadas pacientes tratadas por doenças metastáticas). Hemorragia vaginal não diagnosticada. Gravidez e lactação. A relação risco-benefício deverá ser avaliada na presença de asma, insuficiência cardíaca, epilepsia, disfunção renal ou hepática, tromboflebite em homens, hipertensão, hipercalcemia, miomas uterinos, endometriose.

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