DILTIAZEM Informações da substância

Propriedades

O diltiazem é um antagonista dos canais de cálcio e, portanto, possui a capacidade de inibir o fluxo de saída do cálcio durante a despolarização da membrana do músculo liso e do músculo cardíaco. Exerce um potente efeito vasodilatador das artérias coronárias, tanto das epicárdicas como das endocárdicas. O espasmo coronário espontâneo e o induzido pela ergonovina são inibidos pelo diltiazem. Por outro lado, ele produz um aumento da tolerância ao exercício, por reduzir a resistência vascular periférica e a demanda de oxigênio pelo miocárdio. O fármaco não modifica substancialmente o potencial de ação; previne o espasmo arterial coronário espontâneo e o provocado pela ergonovina. Com a administração crônica em doses de até 240 mg/dia foi evidenciado um aumento do intervalo PR, sem uma prolongação anormal. Absorve-se por via oral com uma biodisponibilidade de 40% comparada com a biodisponibilidade da via intravenosa. Metaboliza-se no fígado, e somente 2% a 4% são excretados em forma não modificada na urina. In vitro, a ligação às proteínas plasmáticas é de 70%. Após 30 a 60 minutos já é detectado no sangue. O pico plasmático é atingido após 2 a 3 horas da ingestão. A meia-vida de eliminação é de três horas e meia aproximadamente.

Indicações

Angina de peito de diferentes tipos (silente, por esforço, por espasmo coronário, de início recente). Insuficiência coronariana. Cardiopatia isquêmica. Hipertensão arterial.

Posologia

A dose deve ser ajustada conforme a necessidade de cada paciente. Dose inicial: 120 mg/dia dividida em 4 doses. Doses subsequentes: 180 a 360 mg/dia.

Reações adversas

As reações adversas são raras, porém são graves em pacientes com piora da função ventricular esquerda. Os efeitos adversos mais comuns são edema (2,4%), cefaleia (2%), náuseas (1,9%), enjoos (1,5%), eczema (1,3%) e astenia (1,2%). Mais raramente: angina, arritmia, diversos tipos e graus de bloqueio da condução, vermelhidão, taquicardia, amnésia, depressão, alucinações, sonolência, insônia, anorexia, disgeusia, diarreia, fotossensibilidade, petequias, hiperglicemia e congestão nasal.

Precauções

Condução cardíaca: o diltiazem prolonga o período refratário do nódulo A-V sem prolongar significativamente o tempo de recuperação do nódulo sinusal, exceto em pacientes com doenças do nódulo sinoauricular, insuficiência cardíaca congestiva: o uso de diltiazem deve ser cuidadoso, só ou associado com betabloqueadores. Hipotensão: pode ser agravada com diltiazem. Dano hepático agudo com aumento transitório de enzimas, como GOT, GPT, LDH, fosfatase alcalina. Se a droga for administrada por tempo prolongado, deve ser monitorada. Deve ser ministrado com cuidado em pacientes com dano renal e hepático.

Interações

A administração conjunta de diltiazem e propranolol dá como resultado um aumento da concentração de propranolol. O diltiazem aumenta a concentração plasmática de digoxina em 20%. A depressão da contratilidade do miocárdio, a automacidade e a dilatação vascular observadas com o uso de anestésicos podem ser agravadas ao usar concomitantemente diltiazem.

Contraindicações

Doença do nódulo sinoauricular, exceto na presença de marca-passos, bloqueio A-V de segundo e terceiro graus, hipotensão (90 mmHg), enfarte agudo do miocárdio e edema pulmonar, gravidez e lactação.

Remédio que contêm Diltiazem