EPLERENONA - Propriedades

A eplerenona impede a união da aldosterona, hormônio-chave do sistema renina-angiotensina-aldosterona (RAAS), produzindo um aumento sustentado da renina e aldosterona plasmáticas, de acordo com a inibição da reação reguladora negativa da aldosterona sobre a secreção de renina. A eplerenona atenua a progressão da insuficiência cardíaca, reduz a remodelação do ventrículo esquerdo e possui uma seletividade relativa quanto à união a receptores mineralocorticoides humanos recombinantes em comparação com sua união aos receptores de glicocorticoides, de progesterona e andrógenos humanos recombinantes. A via de administração é oral, seu pico plasmático é alcançado 1,5 horas após a administração. Tem uma ligação a proteínas plasmáticas (alfa 1 glicoproteína ácida) da ordem de 50% e sua meia-vida é de 4-6 horas. É metabolizada através da enzima CYP3A4 e não foram detectados seus metabólitos.