ESMOLOL Informações da substância

Propriedades

Betabloqueador 1.

Indicações

Taquicardia supraventricular: para o rápido controle do ritmo ventricular em pacientes com fibrilação ou flutter auricular, em casos em que é necessário utilizar um agente de ação de curta duração. Taquicardia ou hipertensão pré-operatória e pós-operatória: quando ocorre a indução e intubação endotraqueal, a cirurgia, a saída da anestesia ou o período pós-operatório, quando o médico julgar necessário. Recomenda-se não utilizar para prevenir esses episódios. Em ocasiões, é utilizado isoladamente ou como coadjuvante no tratamento da crise da tirotoxicose, feocromocitoma, angina instável e no infarto do miocárdio para melhorar a recuperação pós-isquêmica.

Posologia

Taquicardia supraventricular. A dose deve ser controlada utilizando a frequência cardíaca como parâmetro. A dose inicial é de 0,5 mg/kg (500 microgramas/kg) infundida ao longo de um minuto, seguindo-se infusão de manutenção de 0,05 mg/kg por minuto (50 microgramas/kg por minuto) ao longo dos 4 minutos seguintes. Conforme a resposta ventricular desejada, a infusão de manutenção deve ser continuada com uma dose de 0,05 mg/kg por minuto ou aumentada escalonadamente (por exemplo: 0,1 mg/kg por minuto, depois 0,15 mg/kg por minuto, até um máximo de 0,2 mg/kg por minuto), mantendo cada dose por pelo menos 4 minutos. Caso seja necessário fazer com que a resposta ventricular seja mais lenta, pode-se repetir a dose de ataque de 0,5 mg/kg por minuto, seguindo-se uma dose de manutenção de 0,1 mg/kg por minuto durante 4 minutos. De acordo com a resposta ventricular, pode-se administrar outra dose de ataque (a última) durante um minuto, seguindo-se uma infusão de manutenção de 0,15 mg/kg por minuto. Caso necessário, após a infusão durante 4 minutos da dose de manutenção de 0,15 mg/kg por minuto, esta pode ser aumentada até o máximo de 0,2 mg/kg por minuto. Na ausência de uma dose de ataque, a infusão constante de uma concentração única de esmolol alcança o estado de equilíbrio em aproximadamente 30 minutos. As infusões de manutenção (com ou sem dose de ataque) podem ser mantidas durante 24 horas. No tratamento da taquicardia supraventricular, as respostas ao esmolol em geral (em cerca de 95% ou mais) são produzidas na faixa dos 50 aos 200 microgramas/kg por minuto (0,05 a 0,2 mg/kg por minuto). A dose efetiva média é de cerca de 100 microgramas/kg por minuto (0,1 mg/kg por minuto), conquanto alguns pacientes tenham respondido adequadamente com doses bem mais baixas, como 25 microgramas/kg por minuto (0,025 mg/kg por minuto). Por outro lado, chegou a utilizar-se doses elevadas, da ordem de 300 microgramas/kg por minuto (0,3 mg/kg por minuto), porém o efeito adicional proporcionado por tais doses é de pouca relevância, com a desvantagem de ocorrer aumento dos efeitos adversos, razão pela qual essas doses não são indicadas. A posologia do esmolol na taquicardia supraventricular deve ser ajustada individualmente, de forma progressiva, em que cada passo consiste em uma dose de ataque seguida de uma dose de manutenção. Este protocolo específico de posologia não foi estudado intraoperatóriamente. Devido ao tempo necessário para o ajuste progressivo da posologia, tal protocolo pode não ser ótimo para uso intraoperatório. Não há estudos com relação à segurança de doses superiores a 300 microgramas/kg por minuto (0,3 mg/kg por minuto). Caso haja manifestação de reação adversa, a posologia de esmolol pode ser reduzida ou mesmo ser suspensa. Caso ocorra uma reação local no sítio de infusão, deve-se procurar sítio alternativo além de medidas de prevenção necessárias para evitar o extravasamento. O uso de agulhas tipo "butterfly" deve ser evitado. Não há relatos de que a suspensão abrupta da administração de esmolol cause os sintomas de abstinência que podem ocorrer por ocasião da supressão dos beta-bloqueadores após seu uso crônico em pacientes com doença das artérias coronárias. De qualquer modo, entretanto, é necessário ter precaução quando da suspensão abrupta de esmolol neste tipo de pacientes. Uma vez alcançado um controle adequado da frequência cardíaca e uma condição clínica estável em pacientes com taquicardia supraventricular, pode-se realizar a transição para outros agentes antiarrítmicos, tais como propranolol, digoxina ou verapamil. A seguir apresenta-se uma recomendação para essa transição. Não obstante, o médico assistente deverá levar em conta cuidadosamente as instruções do fabricante para o agente alternativo selecionado.
Agente alternativo:
Cloridrato de propranolol: 10­20 mg cada 4­6 horas
Digoxina: 0,125­0,5 mg a cada 6 horas (por via oral ou por via intravenosa)
Verapamil: 80 mg a cada 6 horas
A dose de esmolol deve ser reduzida da seguinte maneira: 1. Trinta minutos após a primeira dose do agente alternativo, reduzir a velocidade de infusão de esmolol à metade (50%). 2. Após a segunda dose do agente alternativo, monitorar a resposta do paciente; caso se mantenha um controle satisfatório durante a primeira hora, suspender o esmolol. O uso de infusões de esmolol até 24 horas está bem documentado. Além disto, existe informação limitada (n = 48) atestando que o esmolol é bem tolerado até 48 horas. Taquicardia e/ou hipertensão intraoperatória e pós-operatória. Nos quadros intraoperatórios e pós-operatórios nem sempre é recomendável ajustar lentamente a dose de esmolol até alcançar um efeito terapêutico. Assim, há duas opções para a posologia: 1) controle imediato da posologia e 2) controle gradual, quando o médico dispõe de tempo para ajustar progressivamente a posologia. 1. Controle imediato: Para o tratamento intraoperatório da taquicardia e/ou da hipertensão, administrar uma dose em bolo de 80 mg (aproximadamente 1 mg/kg) durante 30 segundos, seguida, caso necessário, de uma infusão de 150 microgramas/kg por minuto. Ajustar o ritmo de infusão conforme a necessidade até 300 microgramas/kg por minuto de forma a manter a frequência cardíaca e/ou a pressão sanguínea nos níveis desejados. 2. Controle gradual: Para taquicardia e hipertensão pós-operatória, o esquema posológico é o mesmo utilizado para a taquicardia supraventricular. Para iniciar o tratamento, administrar uma infusão de dose de ataque de 500 microgramas/kg por minuto de esmolol durante 1 minuto, seguida de uma infusão de manutenção de 50 microgramas/kg por minuto durante 4 minutos. Caso não seja observado um efeito terapêutico adequado ao cabo de 5 minutos, repetir a mesma dose de ataque e prosseguir com uma infusão de manutenção aumentada para 100 microgramas/kg por minuto (ver Taquicardia supraventricular). Nota: Para um controle adequado da pressão sanguínea poderão ser necessárias doses maiores (250­300 microgramas/kg por minuto) do que as requeridas para o tratamento da fibrilação atrial, flutter atrial, e taquicardia sinusal. Cerca de um terço dos pacientes hipertensos no período pós-operatório necessitaram estas doses mais altas.

Reações adversas

Hipotensão sintomática (12%), hipotensão assintomática (25%). Em menos de 1% dos pacientes tem-se observado bradicardia, palidez, pré-cordialgias, síncope, edema pulmonar. A suspensão do tratamento reverte essas manifestações. Tonturas, sonolência, confusão, agitação e cefaleias foram observadas em 2-3% dos pacientes. Broncospasmo, dispneia e congestão nasal em menos de 1% dos casos. Náuseas (7%), inflamação e endurecimento no local da injeção (8%).

Precauções

Não administrar diretamente por via intravenosa. Os pacientes com doenças broncospásticas, em geral, não devem receber betabloqueadores. Empregar com precaução em pacientes com diabetes mellitus, pois pode mascarar a taquicardia que acompanha a hipoglicemia.

Interações

Fármacos que causam uma diminuição das catecolaminas (reserpina): possível efeito aditivo. Em pacientes com função miocárdica deprimida, a combinação verapamil-esmolol pode provocar parada cardíaca mortal. Não deve ser utilizado em pacientes que recebem vasoconstritores e inotrópicos, como dopamina, adrenalina, noradrenalina, devido ao risco de bloquear a contractilidade miocárdica.

Contraindicações

Bradicardia sinusal, bloqueio AV de primeiro grau, choque cardiogênico.

Remédio que contêm Esmolol