ESTREPTOMICINA Informações da substância

Ações terapêuticas

Antibiótico aminoglicosídeo.

Propriedades

Antibiótico bactericida de pequeno espectro. É transportado ativo através da membrana bacteriana; une-se de maneira irreversível a uma ou mais proteínas receptoras específicas da subunidade 30 S dos ribossomos bacterianos e interfere no complexo de iniciação entre o RNA mensageiro e a subunidade 30 S. O DNA pode ser lido de forma errônea, o que dá lugar à produção de proteínas não-funcionais. Os polirribossomas são separados e não são capazes de sintetizar proteínas. É absorvido total e rapidamente por via intramuscular. Como todos os aminoglicosídeos, sua absorção por via gastrintestinal é muito pequena. Distribui-se principalmente no líquido extracelular e em todos os tecidos do organismo, exceto no cérebro; sua distribuição é pequena em LCR e em secreções brônquicas. Foi encontrado na bile, nos líquidos ascítico e pleural, em abscessos tuberculosos e tecido caseoso; suas concentrações são muito elevadas na urina. Atravessa a placenta. Sua união às proteínas é de baixa a moderada e não é metabolizada. É excretado por via renal de 80% a 98% como droga inalterada em 24 horas e 1% pela bile.

Indicações

Tratamento de todas as formas de tuberculose produzidas por Micobacterium tuberculosis, usado simultaneamente com outros antituberculosos; profilaxia da endocardite bacteriana (associado com betalactâmicos); tratamento da brucelose e do granuloma ingüinal por Donovania granulomatis.

Posologia

Dose usual para adultos - tuberculose: associado com outros antituberculosos, 1g IM, 1 vez ao dia; outras infecções: associado com outros antibióticos, de 250 mg a 1g IM a cada 6 horas ou de 500 mg a 2 g a cada 12 horas. Dose usual em crianças - tuberculose: 20 mg/kg, IM, 1 vez ao dia; a dose máxima diária não deve passar de 1g; outras infecções: 5 a 10 mg/kg, IM, a cada 6 horas, ou de 10 a 20 mg/kg a cada 12 horas.

Reações adversas

Necrose tubular renal. Diminuição da audição e da função vestibular. Bloqueio neuromuscular. Síndrome de má-absorção. Hipersensibilidade.

Precauções

Deve ser utilizado com precaução em pacientes com disfunção renal pelo aumento do risco de toxicidade devido às concentrações séricas elevadas, em pacientes com deterioração do oitavo par craniano por sua toxicidade auditiva e vestibular e em pacientes com miastenia grave ou parkinsonismo, já que pode produzir bloqueio neuromuscular e aumentar a debilidade do músculo esquelético. Durante o tratamento com estreptomicina, é aconselhável fazer determinações periódicas das funções renais, vestibular e audiogramas. Em insuficiência renal, a dose deve ser ajustada segundo a liberação de creatinina.

Interações

Evitar o uso simultâneo com outros aminoglicosídeos ou com capreomicina, pois o risco de ototoxicidade, nefrotoxicidade e bloqueio neuromuscular pode ser aumentado; o mesmo pode ocorrer quando associado com vancomicina, cisplatina e anfotericina-B. Se for utilizado com anestésicos halogenados por inalação ou com bloqueadores neuromusculares deve ser feito um acompanhamento muito cuidadoso do paciente, já que pode potencializar o bloqueio neuromuscular e dar lugar a uma prolongada debilidade do músculo esquelético, com depressão ou paralisia respiratória. A eficácia da estreptomicina diminui se for misturada na mesma solução com um antibiótico betalactâmico, pois reage quimicamente e perde a sua efetividade terapêutica. Os diuréticos aumentam sua nefrotoxicidade.

Contraindicações

Alergia à estreptomicina. Gravidez. Miastenia grave. Otite média.