ETOFENAMATO Informações da substância

Ações terapêuticas

Anti-inflamatório. Analgésico.

Propriedades

O etofenamato possui ação anti-inflamatória por via transcutânea e por via parenteral (IM). Trata-se de um anti-inflamatório não-esteroidal, com propriedades anti-inflamatórias, analgésicas e antipiréticas. Seu modo de ação é por inibição da cicloxigenase sem afetar a lipoxigenase, bem como a formação de bradicinina, de serotonina, de hialuronidase e do complemento total. Inibe também a liberação de histamina. Tem, além disso, efeito estabilizador de membranas lisossômicas e reduz a reação orgânica a corpo estranho. O etofenamato é altamente lipofílico, com características físico-químicas tais de modo a permitir boa penetração através da pele e do tecido conjuntivo. Em seres humanos sua absorção cutânea é de aproximadamente 20%. A cinética do etofenamato independe da idade do paciente. Os níveis plasmáticos alcançados em indivíduos idosos são virtualmente idênticos aos de jovens. Administrado por via oral, sua meia-vida é de 1,6 horas. Níveis plasmáticos máximos de etofenamato foram detectados entre 12 e 24 horas após a aplicação de 300 mg de etofenamato na forma de creme em voluntários sadios. Para algumas formulações, a biodisponibilidade do etofenamato injetável (IM) chega a cerca de 91%. Sua ligação com proteínas plasmáticas é de 98% a 99%. Duas horas após a sua aplicação cutânea em articulação inflamada, sua presença pode ser detectada no plasma e no líquido sinuvial. Essa rápida penetração nos tecidos subjacentes à pele deve-se, além da lipofilia do etofenamato, à sua afinidade seletiva pelos tecidos inflamados, nos quais comprovou-se uma concentração 5 a 20 vezes superior àquela encontrada em tecido não-inflamado. Apesar desta afinidade tecidual, o etofenamato não se acumula no organismo. Após várias semanas de administração cutânea os níveis urinários e particularmente os plasmáticos diminuem rapidamente após a suspensão do medicamento. Em pacientes com insuficiência renal, as concentrações plasmáticas permanecem dentro dos mesmos intervalos que em voluntários sadios, já que o etofenamato tem eliminação predominantemente biliar/fecal, que corresponde a cerca de 65% da dose, ao passo que a eliminação renal é de somente 32% a 35%. A eliminação é feita na forma de numerosos metabólitos (hidroxilação, desdobramento de grupos éter ou éster) e seus conjugados. O etofenamato sofre circulação êntero-hepática. Após a administração por via IM, o efeito manifesta-se 64 a 82 minutos após a aplicação, permanecendo no mínimo durante 24 horas.

Indicações

Doenças reumáticas (artrite reumatoide, espondilite anquilosante, osteoartrose e espondilartrose), processos dolorosos dos tecidos moles do sistema locomotor (reumatismo extra-articular), ombro doloroso, lumbago, dores ciáticas, torcicolo, tenossinovite, bursite. Crise aguda de gota. Traumatismo, lesões desportivas (contusões, entorses). Pós-operatório e cólica renal.

Posologia

Via IM: 1 grama a cada 24 horas; recomenda-se um total de três doses. Ocasionalmente e, na dependência da gravidade do caso e da resposta do paciente, podem-se administrar doses adicionais. Via tópica: aplicar 3 ou 4 vezes ao dia sobre a área dolorida, acompanhado de leve massagem.

Superdosagem

A superdose de anti-inflamatórios não-esteroidais pode causar sintomas gastrintestinais tais como náuseas, vômitos, meteorismo, dores abdominais, tenesmo, diarreia e sangramento; no Sistema Nervoso Central (SNC), altas doses podem provocar sintomas como: cefaleia, insônia, cansaço, enjoo, distúrbios visuais, inquietude e confusão. Não há relato de qualquer caso de superdose ou ingestão acidental ou voluntária de etofenamato. Caso ocorra ingestão acidental, provocar vômito e administrar carvão ativo. Não se conhece antídoto específico para o etofenamato.

Reações adversas

Sintomas discretos no sítio da aplicação, como dor, endurecimento, eritema, inflamação, hematoma e ardência. Mais raramente, podem apresentar-se cefaleia, vertigem, náusea, vômito, enjoo, cansaço, distúrbios visuais, disúria, exantema, rash cutâneo, edema alérgico e epigastralgia, ou alterações digestivas, os quais desaparecem quando termina a ação do medicamento. Também são possíveis reações de hipersensibilidade generalizada, manifestada por edema facial, inflamação da língua e inflamação laríngea acompanhada de broncoconstrição e dispneia, que pode culminar em crise asmática, taquicardia com queda da pressão arterial e até estado de choque. O etofenamato pode diminuir a capacidade de reação psicomotora, de tal modo que a capacidade para operar máquinas seja momentaneamente afetada; este efeito pode ocorrer mais provavelmente pela ingestão concomitante de bebidas alcoólicas.

Precauções

História de exacerbação de asma brônquica, urticária ou rinite com administração de anti-inflamatórios não-esteroidais, inclusive o ácido acetilsalicílico. A administração do etofenamato em pacientes com porfiria hepática deverá ser restrita àqueles casos em que, a critério do médico, os benefícios sejam maiores do que o risco potencial de exacerbação desta condição. É necessária monitoração especial para pacientes com antecedentes de patologias inflamatórias intestinais (colite ulcerativa, doença de Crohn), em pacientes com hipertensão arterial, após cirurgia maior, e em pacientes idosos. Os pacientes portadores de asma, doença pulmonar obstrutiva crônica, rinite alérgica, ou inflamação crônica da mucosa nasal (pólipos), reagem a anti-inflamatórios não-esteroidais mais frequentemente do que outros pacientes com histórico de crises asmáticas, inflamações cutâneas ou de membranas mucosas (edema de Quincke) ou aqueles com rash cutâneo. Gravidez, amamentação, crianças: não se recomenda administração durante a gestação. Demonstrou-se passagem de quantidades pequenas de metabólitos do etofenamato para o leite materno. Portanto, não se recomenda o uso de etofenamato durante a amamentação. Não existem estudos específicos em crianças abaixo de 14 anos; assim, se possível, sua administração nessa faixa etária deve ser evitada. Carcinogênese, mutagênese, teratogênese e fertilidade: os estudos efetuados em animais não demonstraram qualquer efeito carcinogênico, teratogênico ou mutagênico. Não foram desenvolvidos estudos controlados de longo prazo em seres humanos para determinar os efeitos do etofenamato sobre a fertilidade. Não aplicar sobre pele irritada, com escoriações ou eczema. Evitar o contato com as mucosas e os olhos.

Interações

Recomenda-se precaução em pacientes que estejam sob tratamento com digoxina, fenitoína, lítio ou hipoglicemiantes orais, pois o etofenamato pode causar elevação do nível plasmático destes fármacos e aumentar seus efeitos. A administração simultânea de corticosteroides ou outros antirreumáticos não esteroidais pode promover aparecimento de efeitos gastrintestinais. A administração simultânea de probenecida e de sulfimpirazona acarreta eliminação mais lenta do etofenamato. Este fármaco pode reduzir a ação de vários diuréticos (furosemida ou tiazídicos) e de anti-hipertensivos b-bloqueadores. Em função de sua alta afinidade a proteínas plasmáticas, pode interagir com anticoagulantes orais. A administração simultânea de álcool pode aumentar o risco de sangramento gastrintestinal. Do mesmo modo que com outros anti-inflamatórios não esteroidais, o etofenamato pode causar distúrbios acidopépticos, com ou sem histórico prévio desta condição. Apesar de muito discreto, existe risco de reações alérgicas, com ou sem exposição prévia ao fármaco. Alterações de provas de laboratório: até o momento não foram registradas.

Contraindicações

Hipersensibilidade ao etofenamato, ácido acetilsalicílico, ácido flufenâmico ou outros antiinflamatórios não-esteroidais. Coagulopatias/hemopatias, tratamento com anticoagulantes ou antiagregantes plaquetários. Úlcera gástrica ou duodenal. Insuficiência renal, hepática ou cardíaca.