FLUDROCORTISONA Informações da substância

Ações terapêuticas

Corticosteroide.

Propriedades

É um esteroide adrenal sintético, derivado fluorado da hidrocortisona, que possui potentes propriedades mineralocorticoides. Após a sua absorção difunde-se através das membranas celulares e forma complexos com receptores citoplasmáticos específicos. Esses complexos penetram no núcleo da célula e ligam-se ao DNA, estimulando a transcrição do RNAm e a poterior síntese enzimática que são finalmente os responsáveis pelo efeito sistêmico. Como outros corticosteroides, reduz os fenômenos flogísticos e inflamatórios, incluindo a migração celular (macrófagos, leucócitos) na área inflamada, e além disso inibe a fagocitose, a síntese e liberação de mediadores químicos, e enzimas lisossômicas. Após a sua administração oral, absorve-se com facilidade e difunde-se aos diferentes líquidos biológicos (sinovial, LCR, pleural) e tecidos. Liga-se em grau elevado com as proteínas plasmáticas (80%), sua meia-vida no plasma é de 3 a 5 horas e a biológica 18 a 36 horas. É biotransformado e eliminado pela urina, em forma de metabólitos inativos. Seus efeitos anti-inflamatórios e antiexsudativos são prolongados (24-48 horas).

Indicações

Doença de Addison. Insuficiência adrenocortical crônica primária, como terapia de reposição parcial. Síndrome adrenogenital com perda de sódio. Como coadjuvante no diagnóstico da acidose tubular renal tipo IV associado com hipo-aldosteronismo hiporeninêmico. Em estados de hipotensão ortostática idiopática associada com uma dieta rica em sódio.

Posologia

Em adultos com insuficiência adrenocortical crônica aconselham-se 0,05 a 0,1 mg diárias e aumentar progressivamente 0,2 mg por dia. Em síndrome adrenogenital congênito iniciar com 0,2 mg diários, que podem reduzir-se de forma progressiva a 0,05 a 0,1 mg diários. Em estados hipotensivos idiopáticos 0,05 a 0,2 mg/dia. A dose pediátrica oscila entre 0,05 e 0,1 mg diários.

Efeitos secundários

Foram informados edema periférico, hipertensão arterial, hiopotassemia, ginecomastia, reações anafiláticas, cefaleia, náuseas, embotamento, insuficiência cardíaca congestiva, miopatias, púrpura, alterações menstruais, insônia.

Precauções

Deve-se administrar um glicocorticoide como a cortisona (10 a 37,5 mg) ou hidrocortisona (10 a 30 mg) diários quando a fludrocortisona for empregada no tratamento da insuficiência adrenocortical ou em formas perdedoras de sódio. Também será necessário indicar diuréticos quando esse corticóide for empregado no tratamento da acidose tubular renal (tipo IV), especialmente em indivíduos hipertensos ou com insuficiência cardíaca. Deve-se avaliar a relação risco-benefício em indivíduos com disfunção tireóidea (hipertireoidismo ou hipotireoidismo), glomerulonefrite aguda, insuficiência hepática ou renal crônica. Seu emprego pode mascarar doenças infecciosas. Em altas doses e em tratamentos prolongados pode produzir catarata subcapsular posterior, glaucoma, lesão da via óptica e infecções oculares por vírus ou fungos. Não vacinar contra a varíola durante sua administração e outras terapias imunológicas devem ser cuidadosamente avaliadas. Se sua indicação for necessária em pacientes tuberculosos (forma fulminantes ou disseminadas) deve-se adicionar quimioprofilaxia. Os níveis hidroeletrolíticos (sódio, potássio) devem ser periodicamente monitorados.

Interações

Associado com diuréticos depletores de potássio, anfotericina B, hipopotassemia. Com digitálicos, risco aumentado de desenvolver arritmias cardíacas. Com anticoagulantes orais, diminuição do tempo de protrombina. Com hipoglicemiantes, menor efeito hipoglicemiante. Com ácido acetilsalicílico e anti-inflamatórios não-esteroidais (AINE), potencialização do efeito ulcerogênico. Os barbitúricos, a fenitoína e a rifampicina aumentam o clearance da fludrocortisona.

Contraindicações

Hipertensão arterial. Retenção hidrossalina (edemas). Insuficiência cardíaca congestiva. Gravidez e lactação. Insuficiência renal, exceto pacientes com acidose tubular renal (tipo IV). Doença ulcerosa gastroduodenal ativa. Hipersensibilidade à corticoterapia. Hipopotassemia grave. Osteoporose. Psicopatias, miastenia gravis, diverticulose.

Remédio que contêm Fludrocortisona