FLUORURACILA Informações da substância

Ações terapêuticas

Antineoplásico.

Propriedades

Considera-se que tenha ação específica na fase S do ciclo de divisão celular. A atividade é produzida como resultado de sua conversão a um metabólito ativo nos tecidos e inclui a inibição da síntese de DNA e RNA. Atravessa a barreira hematoencefálica e os metabólitos ativos localizam-se dentro da célula. Metaboliza-se com rapidez (1 hora) nos tecidos e produz um metabólito ativo, o monofosfato de fluoxuridina. A degradação catabólica ocorre no fígado. Elimina-se em forma primária por via respiratória de 60% a 80%, como dióxido de carbono, e em forma secundária por via renal 15% inalterado, na primeira hora.

Indicações

Carcinoma de cólon, reto, mama, estômago, pâncreas, bexiga e próstata. As indicações dos antineoplásicos, sua dose e pautas de administração estão em constante revisão. Em sua forma tópica é indicado para doenças cutâneas pré-cancerosas e carcinomas superficiais de células basais.

Posologia

Adultos, administração IV: inicialmente, 7 a 12 mg/kg/dia durante 4 dias; se após 3 dias não houver produzido toxicidade, 7 a 10 mg/kg a cada 3 a 4 dias durante um ciclo total de 2 semanas ou 12 mg/kg durante 5 dias; se após 1 dia não houver toxicidade, 6 mg/kg em dias alternados durante 4 dias ou 5 aplicações em um ciclo total de 2 semanas; manutenção: 7 a 12 mg/kg com intervalos de 7 a 10 dias ou 300 a 500mg/m2 ao dia durante 4 ou 5 dias repetidos em forma mensal. Prescrição limite para adultos: até 800 mg/dia. Forma tópica - carcinomas superficiais de células basais: espalhar o creme sobre a pele duas vezes ao dia em quantidade suficiente para cobrir as lesões, durante um período de 3 a 6 semanas como mínimo e até 12 semanas; queratose actínica ou solar: aplicar o creme 1 ou 2 vezes ao dia em quantidade suficiente para cobrir as lesões.

Reações adversas

Ampolas: muitos dos efeitos colaterais são inevitáveis e representam a ação farmacológica do medicamento - por exemplo, leucopenia e trombocitopenia; diarreia, febre, dor de garganta, perda de pelo, náuseas, vômitos, debilidade e dispneia. Forma tópica: resposta inflamatória por reação alérgica, sensação de ardor, fotossensibilidade, prurido, exsudato e erupção cutânea.

Precauções

Recomenda-se reduzir a dose em pacientes com disfunção hepática ou renal. Não deve ser administrado por via intratecal devido a sua neurotoxicidade. A fluoruracila é um medicamento tóxico ao extremo e a terapêutica deve ser interrompida ao primeiro sinal de diarréia, esofagofaringite, hemorragia em qualquer local, estomatite, trombocitopenia, vômitos intratáveis. A terapêutica será reiniciada com uma dose mais baixa. A fluoruracila pode ser utilizado em combinação com outros fármacos em diversos protocolos, o que pode alterar a incidência de gravidade dos efeitos colaterais, e podem ser empregadas doses distintas. Na forma tópica, evitar o contato com os olhos, nariz e boca. Recomenda-se evitar sua administração durante o primeiro trimestre da gravidez e durante o período de lactação, por seus efeitos adversos, mutagenicidade e carcinogenicidade. Os efeitos depressores da medula óssea podem dar origem a um aumento da incidência de infecções microbianas, atraso na cicatrização e hemorragia gengival.

Interações

Os medicamentos que produzem discrasias sanguíneas, os depressores da medula óssea ou a radioterapia podem aumentar os efeitos depressores da medula óssea do fluoruracil.

Contraindicações

Varicela existente ou recente, herpes-zóster. Deverá ser usado com extremo cuidado na presença de depressão da medula óssea, disfunção hepática, disfunção renal e infecção.

Remédio que contêm Fluoruracila