FLUOXETINA Informações da substância

Propriedades

Usada como cloridrato, é uma droga antidepressiva, não-relacionada quimicamente com os tricíclicos, tetracíclicos ou com outros antidepressivos de uso corrente, dos quais difere não só por sua estrutura química, como também por seu mecanismo de ação. É um composto bicíclico cujo nome químico é cloridrato de (DL)-N-metil-3-fenil-3[(a, a, a-trifluor-p-tolil)oxi] propilamina. É um inibidor potente e específico da recaptação de serotonina no neurônio pré-sináptico. É absorvido, sem inconvenientes, por via oral, com pouco efeito de primeira passagem hepática. A magnitude da absorção não é afetada pelos alimentos, embora estes diminuam ligeiramente a velocidade de absorção. Por conseguinte, pode ser administrada sem levar em consideração a relação com os alimentos. O pico de concentração plasmática ocorre entre as 6 e 8 horas posteriores a uma única dose oral de 40 mg. As maiores alterações eletroencefalográficas e as variáveis psicométricas ocorrem entre 8 e 10 horas após a dose. Sua capacidade de união às proteínas plasmáticas é muito importante, aproximadamente 94%. Este fato deve ser considerado devido a possíveis interações medicamentosas. Não foram observadas diferenças significativas entre os pacientes normais e os urêmicos. A fluoxetina é desmetilada no fígado em norfluoxetina, seu principal metabólito ativo. Excreta-se pela urina em 80%, dos quais 2,5% não como droga-mãe e 10% como norfluoxetina. O restante são metabólitos conjugados. Com a matéria fecal elimina-se 15%. A meia-vida da fluoxetina é de 2 a 3 dias e a da norfluoxetina de 7 a 9 dias.

Indicações

Depressões moderadas e graves. Distúrbios obsessivo-compulsivos.

Posologia

A dose usual inicial é de 20 mg/dia, administrados pela manhã. Deve ser considerado um aumento, se após várias semanas de tratamento não for observada melhora clínica. As doses superiores (até 80 mg/dia) devem ser administradas em 2 doses, pela manhã e durante o almoço. Após a remissão do quadro, deve ser utilizada a menor dose efetiva para a manutenção da melhora clínica.

Reações adversas

Náuseas, diarreia, boca seca. Erupções cutâneas, reações anafilactoides. Reações maníacas ou psicóticas em indivíduos predispostos. Perda de peso. Aumento das transaminases e leucopenia assintomática, ou ambas. Confusão mental, ideias suicidas, discinesias, trombocitopenias, hiperprolactinemia, ginecomastia, mastodinia, dismenorreia, sangramento vaginal.

Precauções

Avisar os operadores de máquinas e os condutores de veículos sobre o risco de sonolência. Nos diabéticos pode ser necessário o ajuste da dose de insulina ou de hipoglicemiantes orais.

Interações

A grande afinidade de fluoxetina pelas proteínas plasmáticas e seu importante metabolismo hepático levam-nos a pensar que as interações com outras drogas são produzidas por deslocamento ou por competição enzimática. Em doses terapêuticas, não inibe o metabolismo do etanol nem interatua com ele o suficiente para potencializar seus efeitos centrais. A fluoxetina altera as variáveis farmacocinéticas dos barbitúricos em ratos, porém em seres humanos os resultados obtidos não são conclusivos. De outro lado, a meia-vida plasmática da varfarina prolonga-se de 8 a 22,8 horas. Foram avaliados efeitos colaterais em pacientes que simultaneamente receberam os seguintes fármacos: antiácidos, antibióticos, anti-histamínicos, agentes bloqueadores beta-adrenérgicos, bloqueadores dos receptores H1, catárticos, hidrato de cloral, cimetidina, anticoncepcionais orais, diuréticos tiazídicos, antiinflamatórios não-esteroides, hormônios tireóideos, antidiarreicos, antieméticos, antiparkinsonianos, barbitúricos, broncodilatadores, digitálicos, hipoglicemiantes, lítio, opiáceos, cloreto de potássio, glicocorticoides ou simpaticomiméticos. Embora tenham sido observados alguns efeitos adversos, estes não diferiram do padrão habitualmente esperado para cada uma destas drogas. Dado que em várias destas situações as drogas foram administradas em monodoses, serão necessários estudos posteriores para clarear os aspectos referentes à administração prolongada. É recomendável deixar um lapso de 2 semanas entre a administração de IMAO e cloridrato de fluoxetina ou de 5 semanas no caso inverso. A administração combinada com outros antidepressivos pode aumentar os níveis plasmáticos destes. Também é possível com a digitoxina e os anticoagulantes. Em alguns pacientes aumenta a meia-vida plasmática do diazepam.

Contraindicações

Hipersensibilidade à droga. Crianças com menos de 15 anos.

Remédio que contêm Fluoxetina