FLUPENTIXOL Informações da substância

Ações terapêuticas

Neuroléptico de amplo espectro.

Propriedades

Trata-se de um bloqueador seletivo dos receptores dopaminérgicos de subtipos D1 (alta afinidade) e D2 (afinidade moderada). O efeito antipsicótico é observado com doses elevadas (3 mg a 20 mg diários), enquanto que, em doses baixas (0,5 mg a 3 mg diários) o fármaco apresenta efeito antidepressivo. O efeito ativador e estimulante do estado de ânimo do flupentixol poderia ser devido ao fato de que, em doses baixas, predomina a renovação (turnover) da dopamina sobre o bloqueio do receptor pós-sináptico, mecanismo este observado apenas com doses altas do fármaco. Após sua administração por via oral, obtêm-se níveis séricos máximos entre 2 e 6 horas; a biodisponibilidade reduz-se provavelmente em função do metabolismo hepático de primeira passagem (eliminação pré-sistêmica). As concentrações plasmáticas de equilíbrio são obtidas após o sétimo dia de tratamento. O fármaco distribui-se em diferentes tecidos, assim como ocorre com outros neurolépticos, e apresenta elevada taxa de ligação a proteínas plasmáticas (99%).

Indicações

Esquizofrenia e psicose relacionadas especialmente com alucinações delírio paranoide e alterações do pensamento, com apatia, anergia e introversão; em estados maníacos e psicóticos agudos, especialmente em casos resistentes: parafrenias, psicoses orgânicas, esquizofrenia aguda ou crônica sem agitação pscicomotora; psicopatias acompanhadas de autismo, de negativismo, apatia ou estado de psiquê negativa.

Posologia

Dose inicial: via oral, 1 mg por dia. Após uma semana de iniciado o tratamento, a dose pode ser aumentada para 2 mg diários. Dose máxima: 3 mg por dia. Caso não se obtenha efeito apreciável após uma semana com a dose máxima de 3 mg ao dia, o fármaco deverá ser suspenso. A dose deve ser individualizada segundo a condição do paciente. Como norma geral deve-se iniciar o tratamento com as menores doses, que devem ser aumentadas o mais rapidamente possível até alcançar-se o nível de efeito ótimo com base na resposta terapêutica.

Superdosagem

Caso ocorra uma superdose, os sintomas são sonolência, coma, sintomas extrapiramidais, convulsões, hipotensão, choque, hipotermia-hipertermia. Recomenda-se tratamento de manutenção e sintomático. A lavagem gástrica deve ser realizada o mais prontamente possível, podendo administrar-se carvão ativo; devem ser instituídas medidas no sentido de manter as funções cardiovasculares e respiratórias. Não é aconselhável o uso de adrenalina, pois pode causar queda da pressão arterial. As convulsões podem ser tratadas com diazepam e os sintomas extrapiramidais com biperideno.

Reações adversas

Os principais efeitos colaterais adversos compreendem inquietude, insônia transitória e reações extrapiramidais (acatisia, distonia, discinesia tardia persistente), que em geral respondem a reduções das doses ou a fármacos antiparkinsonianos.

Precauções

Recomenda-se utilizar com precaução em pacientes com insuficiência hepática grave, doença cardiovascular, distúrbios convulsivos, discrasias sanguíneas, depressão da medula óssea, depressão do SNC e estados comatosos induzidos por drogas. Em caso de pacientes tratados previamente com neurolépticos de efeito sedativo, estes devem ser retirados paulatinamente. Não se recomenda sua administração durante a gravidez ou a amamentação. A síndrome neuroléptica maligna é uma complicação rara, porém potencialmente fatal, do uso de neurolépticos. Suas principais características são: hipertermia, rigidez muscular, inconsciência flutuante com disfunção autonômica (pressão sanguínea instável, taquicardia, diaforese). Além de suspender a administração do flupentixol, aconselha-se instituir medidas gerais de manutenção e tratamento sintomático.

Interações

Em doses elevadas, o flupentixol pode aumentar os efeitos do álcool, dos barbitúricos e de outros depressores do Sistema Nervoso Central. O flupentixol pode bloquear o efeito antidepressivo da guanetidina e fármacos similares. O uso simultâneo com levodopa ou outros fármacos adrenérgicos causa diminuição do efeito farmacológico destes últimos. O uso simultâneo com metoclopramida ou piperazina poderia aumentar o risco de reações extrapiramidais.

Contraindicações

Hipersensibilidade ao fármaco, estados comatosos, intoxicação aguda com álcool etílico, barbitúricos ou opiáceos, e em pacientes excitáveis ou hiperativos, visto que seu efeito ativador pode levar a uma exacerbação destas características.