FOSINOPRIL Informações da substância

Ações terapêuticas

Anti-hipertensivo. Inibidor da enzima conversora de angiotensina (ECA).

Propriedades

Este novo agente hipertensivo, que pertence aos IECA (enalapril, lisinopril, ramipril, cilazapril, perindopril), como todos esses derivados inibe a formação da angiotensina II, potente amina vasopressora e hipertensora. Possui um grupo fosfinila ligado a sua cadeia básica principal cicloexilprolina. Como a maioria dos IECA, é um pró-fármaco que durante sua biotransformação libera seu metabólito ativo, fosinoprilato. A absorção após a administração oral é de 37%, difunde-se bem, liga-se em alto grau às proteínas (98%) e possui uma prolongada meia-vida (11-15 horas). O efeito começa uma hora depois da administração e o efeito máximo é atingido em 2 a 6 horas; o efeito anti-hipertensivo dura aproximadamente 24 horas. Sua eliminação ocorre por duas vias: renal (44%-50%) e fecal (46%-50%). Em indivíduos com insuficiência renal a eliminação é 50% mais lenta.

Indicações

Em todos os casos de hipertensão essencial de diferente grau.

Posologia

A dose média é de 10 mg/dia por via oral. Em pacientes refratários podem ser administrados 20 mg como medicação única ou associados a diuréticos tiazídicos. Em indivíduos com insuficiência renal não é necessário reduzir a dose.

Reações adversas

São leves e transitórias. As mais comuns são fadiga, náuseas, vômitos, cefaleia, mialgias, tosse, disfunção sexual, embotamento, rubor, taquicardia, erupção cutânea, hipotensão.

Precauções

Em pacientes com insuficiência hepática ou renal que recebem fosinopril os parâmetros humorais devem ser rigorosamente controlados. Em indivíduos submetidos a cirurgia, durante a anestesia com agentes que produzem hipotensão, lembrar o bloqueio da angiotensina secundária à liberação compensatória de renina. Pode apresentar-se edema angioneurótico no rosto, língua, glote ou laringe. Após a dose inicial ou em pacientes com insuficiência cardíaca ou tratados com diuréticos é possível que ocorra hipotensão sintomática.

Interações

O emprego simultâneo com diuréticos ou outros agentes anti-hipertensivos potencializa a resposta terapêutica. Com diuréticos poupadores de potássio (amilorida, triantereno, espironolactona) ou suplementos potássicos pode aumentar a potassemia. Com antiácidos, os níveis séricos de fosinopril e a excreção urinária de fosinoprilato podem ser reduzidos. Com lítio: se durante o tratamento forem indicados sais de lítio, pode aumentar a toxicidade deste antir-recorrente.

Contraindicações

Seu emprego não é recomendado durante a gravidez ou a lactância, pois atravessa a placenta e se elimina em pequena proporção pelo leite. Alergia ou hipersensibilidade ao fármaco ou aos IECA. Edema angioneurótico hereditário. Estenose da artéria renal.