GUANFACINA - Propriedades

A guanfacina é um agonista dos receptores adrenérgicos alfa2, junto com a clonidina e a metildopa; diminui a atividade simpática ao provocar uma diminuição na liberação sináptica do neurotransmissor adrenérgico norepinefrina por ativação desse receptor. É um derivado da guanidina, que, ao estimular os receptores adrenérgicos alfa2 pré-sinápticos no nível do talo cerebral e da sinapse final, gera um decréscimo do tônus simpático e, portanto, dos estímulos pressores arteriolares. Consequentemente, diminui a resistência vascular periférica e a pressão arterial. Além disso, existe uma menor liberação de renina através da diminuição da atividade simpática sobre as células justaglomerulares renais. É absorvida de forma praticamente total no trato digestivo e sua biodisponibilidade é de aproximadamente 100%. É eliminada pela urina (75%), parte como metabólito inativo e 30% sem modificações. Os 25% restantes são excretados pelas fezes. Seu pico plasmático máximo é produzido em 1½ a 2 horas após sua ingestão. Tem uma meia-vida longa, 16 a 34 horas, o que explica seu ritmo posológico de 1 ingestão diária única. O efeito anti-hipertensivo inicia-se após 2 horas da administração, alcança seu efeito máximo na 6ª hora e perdura por mais de 24 horas. A guanfacina é ligada de um lado às proteínas plasmáticas em 20 a 30% e, outro, aos eritrócitos em 60%.