IBOPAMINA Informações da substância

Ações terapêuticas

Vasodilatador periférico.

Propriedades

Trata-se do éster di-isobutírico da N-metildopamina, que é ativo por via oral. A ibopamina é um profármaco, que sofre rápida absorção no trato gastrintestinal, sendo hidrolisado pelas esterases intestinais, hepáticas e plasmáticas, dando origem à epinina. A ação farmacológica da ibopamina deve-se à ativação dos receptores dopaminérgicos (DA1 e DA2), a posterior vasodilatação periférica e renal, o que causa redução da sobrecarga e melhora a perfusão periférica. Estas ações farmacodinâmicas melhoram a função hemodinâmica cardíaca, efeito este que é acompanhado por uma modulação neuro-hormonal devida a uma diminuição dos níveis plasmáticos de noradrenalina, renina e aldosterona. A idopamina também produz ligeiro aumento no fluxo sanguíneo renal no volume urinário e na eliminação de sódio. Com doses superiores às doses terapêuticas, a ibopamina causa ativação dos receptores a e b-adrenérgicos. Todas estas ações são produzidas pela ibopomina sem que a frequência cardíaca e a pressão arterial sejam alteradas. A melhora hemodiâmica é observada dentro de 30 minutos após sua administração oral; efeito máximo é observado em cerca de 1 a 2 horas e mantém-se durante até 6 horas. Em alguns casos observou-se, após a administração, um aumento inicial, fugaz e transitório da pressão capilar pulmonar capilar. A biodisponibilidade da ibopamina é dose-dependente e o fármaco não se acumula se for administrado durante períodos prolongados. Apesar de causar retardo na absorção, a presença de alimentos não interfere em seu efeito terapêutico global. A epinina sofre intensa metabolização, e uma quantidade inferior a 1% da dose é recuperada na forma de epinina inalterada. A epinina é conjugada com sulfato e oxidada, dando origem a ácido homovanílico e ácido diidroxifenil-acético. Os metabólitos resultantes são eliminados através da urina e representam entre 50% a 85% da dose recuperada na urina de 24 horas.

Indicações

Insuficiência cardíaca crônica discreta em pacientes tratados com diuréticos, nos quais esteja contraindicados ou não toleram fármacos inibidores da enzima de conversão (IECA).

Posologia

Adultos: via oral, 100 mg a 200 mg, três vezes ao dia. Recomenda-se sua administração antes das refeições. Não há necessidade de reajuste de doses em pacientes que apresentam insuficiência renal.

Superdosagem

Caso ocorra ingestão excessiva e recente de ibopamina, recomenda-se lavagem gástrica. Se houver transcorrido mais tempo desde a ingestão, o tratamento deve ser sintomático, podendo ser necessário um tratamento inicial com a-bloqueadores, eventualmente seguido por b-bloqueadores.

Reações adversas

As reações adversas mais frequentemente observadas são gastrite, ansiedade, cefaleias, enjoos, astenia, poliúria, rash cutâneo, asma e tremores. Estas reações em geral sofrem remissão espontânea e não requerem a suspensão do tratamento.

Precauções

A administração de ibopamina deve ser suspensa caso ocorra fadiga e/ou dispnéia durante atividade leve ou em repouso. A ibopamina deve ser administrada com precaução ou em doses reduzidas em pacientes com infarto de miocárdio recente, angina pectoris, ou que apresentem arritmias ventriculares. Em razão de sua administração poder causar aumento transitório da pressão capilar pulmonar, recomenda-se usar com precaução em pacientes com antecedentes recentes de edema agudo de pulmão. Apesar de não haver informação suficiente sobre seus efeitos potenciais durante a gravidez e a amamentação, recomenda-se não administrá-la nestas circunstâncias.

Interações

Deve ser administrada com precaução em pacientes sob tratamento com b-bloqueadores, nifedipino ou inibidores da monoaminoxidase (IMAO). Não utilizar ibopamina em terapia conjunta com amiodarona.

Contraindicações

Insuficiência cardíaca grave, feocromocitoma, hipertensão maligna, hipersensibilidade ao fármaco e pacientes em tratamento com amiodarona.