LAPATINIBE Informações da substância

Ações terapêuticas

Antineoplásico.

Propriedades

É um derivado 4-anilinoquinazolínico com atividade inibitória sobre a enzima intracelular tirosina-quinase tanto do receptor do fator de crescimento epidérmico (EGFR [Erb B1], epidermal growth factor receptor) como do receptor epidérmico humano do tipo 2 (HERZ [Erb B2]). A lapatinibe demonstrou possuir efeito aditivo com a 5-fluoruracila (5-FU) e um efeito bloqueador do crescimento celular in vitro em várias linhagens de células tumorais de diferentes modelos animais. Após sua administração por via oral, tem uma absorção variável e incompleta, alcançando seu pico sérico máximo em aproximadamente 4 horas. Tem uma alta taxa ( > 99%) de ligação proteica com a albumina e a a1-glicoproteína ácida e sofre biotransformação metabólica pelas isoenzimas CYP3A4 e CYP3A5. A meia-vida é de 14,2 horas e sua eliminação ocorre por vias renal e fecal.

Indicações

Câncer de mama avançado ou metastático associado com capacitabina em pacientes já tratados com antraciclina, taxanos ou trastuzumabe.

Posologia

A lapatinibe é administrada por via oral 1 vez ao dia em dose de 1.250 mg (do dia 1 ao dia 21) em combinação com capacitabina 2.000 mg/m2 por dia em duas tomadas diárias (cada 12 horas) do dia 1° ao dia 14°. O medicamento deve ser administrado 1 hora antes ou depois das refeições.

Reações adversas

Associados ao tratamento com capacitabina foram relatados os seguintes efeitos: fadiga, náuseas, vômitos, diarreia, rash cutâneo, eritrose palmo-plantar, prolongamento do intervalo QT, perda do apetite.

Precauções

Em pacientes com insuficiência hepática grave é necessário realizar um adequado ajuste posológico. Recomenda-se monitorar cardiologicamente o paciente, visto que a lapatinibe pode afetar a fração de ejeção do ventrículo esquerdo. Durante o tratamento devem-se realizar controles do perfil de íons circulantes e do ECG.