LEVOBUNOLOL Informações da substância

Ações terapêuticas

Antiglaucomatoso.

Propriedades

É bloqueador beta-adrenérgico não-seletivo, que age com igual potência sobre os receptores adrenérgicos beta-1 e beta-2. Seu mecanismo de ação não é conhecido, podendo atuar, provavelmente, como o timolol, reduzindo a produção de humor aquoso. Está indicado como miótico para diminuir a pressão ocular nos casos de glaucoma agudo e crônico de ângulo fechado. No entanto, a ação isolada desse fármaco não é suficiente para combater o ataque agudo de glaucoma de ângulo fechado, uma vez que o bunolol não produz a constrição da pupila, necessária para puxar da íris e separá-la do trabeculum com o propósito de aliviar o bloqueio da rede trabecular. Outros efeitos do levobunolol são: diminuição da frequência cardíaca e da pressão arterial, redução do gasto cardíaco e bloqueio dos receptores beta-adrenérgicos em brônquios e bronquíolos; não possui efeito sobre o tamanho ou acomodação da pupila. A absorção do fármaco pode ser sistêmica e seu efeito é observado no momento da aplicação. É possível mantermos uma significativa diminuição da pressão ocular durante as 24 horas seguintes após administração de uma dose única.

Indicações

Glaucoma de ângulo aberto, hipertensão angular, glaucoma de ângulo fechado.

Posologia

Utiliza-se como colírio (0,5%), aplicando 1 gota no saco conjuntival uma a duas vezes por dia. Não foi estabelecida a dose pediátrica.

Superdosagem

Em caso de ingestão acidental recomenda-se proceder à lavagem gástrica. Se forem observados sintomas de toxicidade sistêmica suspender a medicação e utilizar o seguinte tratamento sintomático e de tratamento. Bradicardia: administrar atropina (de 0,25 a 2 mg) intravenosa e, se persistir, administrar isoprenalina intravenosa. Hipotensão grave: vasopressores simpatomiméticos (dopamina, dobutamina ou norepinefrina). Broncospasmos: isoprenalina e, se necessário, teofilina. Insuficiência cardíaca aguda: administrar imediatamente digitálicos, oxigênio e diuréticos. Bloqueio cardíaco de segundo ou terceiro graus: isoprenalina ou um marca-passo cardíaco intracavitário.

Reações adversas

Os seguintes efeitos adversos têm ocorrido com baixa frequência: irritação, inflamação grave nos olhos, rash cutâneo, urticária ou prurido, distúrbios na vista. Também podem ser observados, devido a sua absorção sistêmica: precordialgia, torpor ou instabilidade, confusão mental ou depressão, tontura ou sensação de desmaio, cefaleias, arritmias, palpitações, náuseas, vômitos, inchaço dos pés e tornozelos, cansaço ou debilidade e sibilâncias ou respiração dificultosa.

Precauções

Estudos em ratos demonstraram que doses entre 12.000 e 14.000 vezes a dose humana para o tratamento de glaucoma aumentam a incidência de leiomiomas e hepatomas benignos. No entanto, não foram observados efeitos tumorgênicos quando administrado em doses orais equivalentes de 300 a 3.000 vezes a dose humana recomendada para glaucoma. Os estudos de reprodução e fertilidade em ratos não mostraram nenhum efeito adverso sobre a fertilidade masculina e feminina ao serem administradas doses 1.800 vezes maiores às doses humanas para o glaucoma. Não existem estudos conclusivos em seres humanos com relação ao uso durante a gravidez, no entanto, sabe-se que o levobunolol não provoca fetotoxicidade nem malformação fetal em ratos quando são administradas doses 1.800 vezes maiores à dose humana recomendada para glaucoma.

Interações

Referem-se às interações dos agentes bloqueadores beta-adrenérgicos em geral e detalham-se como referência de precaução até que informações mais específicas sobre o levobunolol sejam obtidas. Anestésicos orgânicos (hidrocarbonados) por inalação como: clorofórmio, ciclopropano, enflurano, halotano, isoflurano, metoxiflurano, tricloroetileno; o uso simultâneo de ambos os tipos de medicamentos pode ocasionar hipotensão grave, pois por ação do bloqueio beta ocorre redução da capacidade do coração de responder a estímulos do reflexo simpático mediados pelos receptores beta adrenérgicos. Hipoglicemiantes orais ou insulina: o levobunolol aumenta o risco de hipoglicemia ou hiperglicemia por mascarar os sintomas de hipoglicemia como o aumento da frequência do pulso e da pressão arterial, e além disso, pode estender o período de hipoglicemia por bloquear a gluconeogênese. Bloqueadores beta-adrenérgicos de ação sistêmica: efeito aditivo sobre a pressão intraocular e sobre os efeitos sistêmicos do bloqueio beta. Bloqueadores dos canais de cálcio: o uso simultâneo de ambos os medicamentos pode levar a alterações na condução auriculoventricular, insuficiência ventricular esquerda e hipotensão; se for necessário o uso de um antagonista de cálcio, pode-se utilizar a nifedipina uma vez que essa tem menor efeito sobre a frequência e condução cardíaca. Fármacos depletores de catecolamina (reserpina): potencializam o efeito do bloqueio beta adrenérgico. Glicosídios digitálicos: provocam bradicardia excessiva com possível bloqueio cardíaco. Dipivefrina ou efedrina oftálmica: efeito potencializador benéfico sobre a diminuição da pressão intraocular. Fármacos hipotensores: potencialização dos efeitos hipotensores de ambos os medicamentos. Fenotiazinas: o levobunolol e as fenotiazinas interferem-se simultaneamente no processo de metabolização e pode ocorrer o aumento da concentração de ambas no sangue. Simpatomiméticos sistêmicos: o levobunolol inibe os efeitos dos simpatomiméticos com atividade estimulante beta-adrenérgica. Xantinas: o levobunolol inibe os efeitos das xantinas.

Contraindicações

Não deve ser administrado em pacientes com asma brônquica ou história de asma brônquica; doença pulmonar obstrutiva crônica (EPOC); insuficiência cardíaca em atividade; bloqueio cardíaco auriculoventricular de segundo ou terceiro graus; choque cardiogênico; bradicardia sinusal. A relação risco-benefício deve ser levada em consideração nas seguintes manifestações clínicas: bronquite não alérgica ou crônica. Enfisema ou disfunção pulmonar. Insuficiência cardíaca congestiva. Diabetes mellitus. Glaucoma de ângulo fechado. Hipertireoidismo. Miastenia gravis.

Remédio que contêm Levobunolol