LISINA, ACETILSALICILATO Informações da substância

Ações terapêuticas

Antiagregante plaquetário. Anti-inflamatório, analgésico, antipirético.

Propriedades

O acetilsalicilato de lisina é um sal do ácido acetilsalicílico que possui suas mesmas propriedades farmacológicas. A salificação com lisina melhora a biodisponibilidade, registrando-se um aumento de 3 vezes na velocidade de absorção gástrica em comparação com o ácido acetilsalicílico em um aumento na tolerância digestiva durante tratamentos crônicos com altas doses (8 g/dia, em um tratamento de 3 meses de duração). O acetilsalicilato de lisina é clivado rapidamente no plasma após absorção, dando origem ao ácido acetilsalicílico e lisina. O pico máximo é alcançado aos 30-40 minutos após a ingestão, sem que isto seja afetado pela presença de alimento. O efeito anticoagulante é registrado já cerca de 10 minutos após a ingestão do fármaco. A eliminação é realizada por hidrólise do ácido acetilsalicílico e por conjugação hepática, que dá origem a metabólitos inativos os quais, juntamente com o ácido acetilsalicílico, são eliminados por via renal. A eliminação aumenta com a alcalinização da urina.

Indicações

Infarto agudo do miocárdio: redução do risco de morte ou de complicações. Acidente isquêmico cerebral ou miocárdico: prevenção de episódios secundários. Anti-inflamatório, analgésico, antipirético. Antirreumático.

Posologia

Como antiagregante plaquetário: 80 mg/dia a 300 mg/dia de acetilsalicilato de lisina, administrados durante 5 semanas consecutivas após a detecção dos primeiros sintomas ou sinais de doença vascular cerebral ou cardíaca. Doses superiores a 500 mg/dia: analgésico, antipirético, antirreumático.

Reações adversas

Náuseas, vômitos, diarreia, epigastralgia, gastrite, exacerbação de úlcera péptica, hemorragia gástrica, rash, urticária, petéquias, enjoos, acufenos. O uso prolongado e em doses abusivas pode predispor à nefrotoxicidade. Pode induzir broncospasmo em pacientes com asma, alergias e pólipos nasais.

Precauções

Em geral, possui maior tolerância gástrica do que o ácido acetilsalicílico. Pacientes com antecedentes de úlcera péptica, gatrite ou anormalidades da coagulação. Crianças e adolescentes com enfermidade febril viral (especificamente varicela) devido ao risco de aparição da síndrome de Reye. Pacientes grávidas; no terceiro trimestre pode prolongar o trabalho de parto e contribuir para o sangramento materno e fetal. Pacientes asmáticos, pois pode precipitar uma crise. Os pacientes geriátricos costumam ser mais sensíveis aos efeitos tóxicos, possivelmente devido a uma menor função renal, razão pela qual podem requer-se doses menores, sobretudo quando o uso é feito a longo prazo.

Interações

Os salicilatos deslocam sulfonilureias, penicilina, tiroxina, tri-iodo-tironina, fenitoína e naproxeno de suas ligações a proteínas plasmáticas, potencializando seus efeitos. Os salicilatos potencializam o efeito dos anticoagulantes orais e da probenecida. Não se recomenda o uso prolongado e simultâneo de paracetamol pois aumenta o risco de nefropatia. Os acidificantes urinários (ácido ascórbico, fosfato de sódio ou de potássio, cloreto de amônio) diminuem a eliminação dos salicilatos e portanto propiciam aumento de suas concentrações plasmáticas. Os glicocorticoides aumentam a eliminação de salicilato, razão pela qual a dose deverá ser ajustada. O uso simultâneo com outros analgésicos anti-inflamatórios não-esteroidais poderá aumentar o risco de hemorragias em função da inibição aditiva da agregação plaquetária.

Contraindicações

Úlcera gastroduodenal ativa. Hipersensibilidade aos salicilatos. Enfermidades hemorrágicas. O último trimestre da gravidez.