LISURIDA Informações da substância

Ações terapêuticas

Antiparkinsoniano. Inibidor da prolactina.

Propriedades

A lisurida é um dos mais eficazes agonistas da dopamina, sendo especialmente eficaz nos estados de deficiência desta. Ao contrário do que ocorre com a bromocriptina, a lisurida continua sendo eficaz quando já não existe nenhuma dopamina endógena disponível. Esta diferença pode ser explicada pelo fato de a lisurida ativa não só se ligar aos receptores D2, como também aos receptores D1. A lisurida atua, além disso, sobre os autorreceptores da dopamina que, possivelmente, sejam estabilizados por ele. De outro lado, como agonista da dopamina que se acumula na hipófise, a lisurida é muito eficaz na redução dos níveis de prolactina, tanto os normais como os patologicamente aumentados. A lisurida atua diretamente sobre as células secretoras de prolactina, inibindo também funções prolactinodependentes das glândulas mamárias e das gônadas. A lisurida atua também sobre outros sistemas dopaminérgicos e, além disso, tem uma elevada afinidade pelos receptores da serotonina, o que possivelmente é a base para a ação profilática da droga, em dose baixa, sobre a enxaqueca. Do ponto de vista farmacocinético, a lisurida administrada por via oral é rápida e completamente absorvida. Ao final dos 30 a 60 minutos posteriores à administração de 0,2 mg de hidrogenomaleato de lisurida, foram alcançados os níveis plasmáticos máximos de 590 a 740 pmol/L. Como consequência, as concentrações no plasma diminuem, com uma meia-vida de aproximadamente 2 horas. Somente 10% a 20% da dose permanecem biodisponíveis de forma inalterada, dado que a metabolização se inicia imediatamente após a absorção durante o primeiro passo pelo fígado. Aproximadamente 70% da dose de lisurida fixam-se às proteínas plasmáticas e são eliminados aproximadamente nas mesmas proporções, com a urina e as fezes, na forma de metabólitos. A eliminação renal dos metabólitos ocorre de forma bifásica com meia-vida de 10 a 24 horas.

Indicações

Ablactação primária e secundária. Mastite, galactorreia. Galactostase pós-parto. Amenorreia induzida por prolactina. Distúrbios do ciclo ocasionados pela prolactina. Esterilidade feminina atribuída aos níveis de prolactina. Distúrbios hiperprolactinêmicos da libido ou da potência sexual no homem. Acromegalia, doenças pré-menstruais associadas com hiperprolactinemia.

Posologia

A lisurida deve ser ingerida com algum alimento ou refeição leve. O tratamento deve ser iniciado geralmente na hora do jantar e segue com um esquema crescente, que se inicia com 0,1 mg 3 vezes ao dia, com exceção da ablactação primária. A dose usual nesta última patologia é de 0,2 mg 2 a 3 vezes ao dia durante 14 dias.

Reações adversas

Se as doses parciais forem aumentadas rapidamente ou se a quantidade de lisurida administrada for alta, podem ocorrer náuseas, cefaleias, cansaço, enjoos, obnubilação, suor e, raramente, vômitos.

Precauções

Deve-se ter cuidado especial com a associação da lisurida com medicamentos hipotensores. Em pacientes com distúrbios circulatórios periféricos ou com insuficiência coronária, a lisurida deve ser usada sob rigorosa observação. Em pacientes psicóticos, deve-se levar em conta a relação risco-benefício.

Interações

Os neurolépticos e outros antagonistas da dopamina podem atenuar o efeito da lisurida. Após o parto e durante o puerpério, como medida de precaução, não se recomenda administrar lisurida de forma simultânea com outros alcaloides do esporão do centeio.

Contraindicações

Distúrbios graves da circulação periférica.