LOMEFLOXACINO Informações da substância

Ações terapêuticas

Antimicrobiano de amplo espectro.

Propriedades

É um novo quinolônico bactericida, de amplo espectro de ação, sobre microrganismos Gram-positivos e Gram-negativos, incluindo P. aeruginosa. Sua absorção logo após administração oral é rápida e quase completa (95%-98% da dose administrada) e a quantidade absorvida diminui com a ingestão simultânea de alimentos. O mecanismo de ação envolve inibição da atividade da DNA girase, necessária para a transcrição e replicação do DNA. A concentração bactericida mínima (CBM) raramente é superior ao dobro da concentração inibitória mínima (CIM), exceto para os estafilococos, cuja CBM é de 2 a 4 vezes superior à da CIM. A união às proteínas plasmáticas é baixa (10%) e aproximadamente 65% do fármaco inalterado é eliminado pela urina e cerca de 10% pelas fezes; a eliminação total é completa 72 horas após a última dose.

Indicações

Infecções respiratórias, urinárias, ginecológicas etc., causadas por microrganismos suscetíveis.

Posologia

Infecções do trato respiratório inferior ou infecções urinárias não-complicadas: 400 mg em dose única diária, durante 10 dias. Infecções complicadas do trato urinário: 400 mg/dia, durante 14 dias. A dose deve ser reduzida em pacientes com insuficiência renal (clearance de creatinina < 40 ml/min por 1,73m2); habitualmente utiliza-se uma dose de ataque de 400 mg e doses de manutenção de 200 mg.

Superdosagem

Estudos em animais mostraram que a toxicidade aguda progride clinicamente com salivação, tremores, diminuição da atividade, dispneia, convulsões clônicas e morte. Em caso de superdose aguda, esvaziar o estômago causando vômitos ou fazer lavagem gástrica e administrar tratamento sintomático, assegurando manutenção da hidratação.

Reações adversas

Transtornos gastrintestinais. Fototoxicidade. Reações anafiláticas ou anafilactoides. Essas reações ocasionalmente se acompanham de colapso cardiovascular, inconsciência, edema facial e faríngeo, dispneia, urticária e prurido. Risco de convulsões, pressão intracraniana aumentada, psicose tóxica, estimulação do sistema nervoso central com tremores, agitação, confusão, tonturas e alucinações.

Precauções

Evitar a administração de lomefloxacino em pacientes com exacerbações de bronquite crônica por Streptococcus pneumoniae, pois esse microrganismo é resistente. Evitar a exposição à luz solar direta e à luz ultravioleta durante uma semana após receber lomefloxacino. Caso haja convulsões ou sintomas de estimulação do SNC, o tratamento deve ser imediatamente suspenso. A segurança e a eficácia desse fármaco em menores de 18 anos e em grávidas não foram estabelecidas, assim, deve ser administrada nessas condições somente quando os benefícios superarem os possíveis riscos. A amamentação deve ser interrompida caso seja administrado lomefloxacino à mãe.

Interações

Sucralfato e antiácidos que contenham magnésio ou alumínio: quelação; administração com 2 a 4 horas de intervalo. Cimetidina, probenecida: possível interferência na eliminação do lomefloxacino. Ciclosporina: possível aumento dos níveis séricos de ciclosporina. Anti-inflamatórios não-esteroides: possível aumento do risco de convulsões. Anticoagulantes orais e varfarina: aumento do efeito anticoagulante; monitorar o tempo de protrombina.

Contraindicações

Hipersensibilidade ao lomefloxacino ou aos quinolônicos.