MEFLOQUINA Informações da substância

Propriedades

É um antipalúdico derivado da 4-metanol-quinolina, relacionado quimicamente com a quinina, que desenvolve um efeito esquizoticida contra as diferentes formas de paludismo, inclusive resistência à cloroquina, provocadas pelo Plasmodium falciparum. A OMS recomenda a mefloquina como fármaco de primeira escolha em áreas de paludismo resistente à cloroquina. É absorvido no trato gastrintestinal, embora ocorram amplas variações farmacocinéticas entre diferentes pacientes. Atinge uma elevada concentração nos glóbulos vermelhos, distribui-se de maneira ampla, liga-se às proteínas séricas em uma elevada proporção (98%) e possui uma prolongada meia-vida (28 dias). Sofre biotransformação hepática, uma pequena dose é eliminada pela urina enquanto que a maior parte é eliminada por via biliar e pelas fezes. O volume de distribuição e seus níveis séricos são reduzidos em pacientes infectados em comparação com indivíduos normais.

Indicações

Tratamento e profilaxia do paludismo, especialmente o causado pelo Plasmodium falciparum, inclusive as formas resistentes.

Posologia

A dose aconselhada é de 250 mg de fármaco base semanal (equivalente a 274 mg de cloridrato de mefloquina). Em indivíduos que viajam para regiões endêmicas aconselham-se 250 mg uma semana antes de partir, em uma dose, e continuar com esse esquema posológico durante 6 semanas. Dose média: 20 mg/kg até um máximo de 1,5 g. Dose em crianças: 20 mg/kg em uma dose única.

Reações adversas

As mais frequentemente observadas durante o tratamento são dores abdominais, cólicas, náuseas, vômitos, diarreia. Em 1% dos casos podem aparecer sintomas neuropsiquiátricos, como alucinações, síndrome confusional, psicose aguda, depressão, ansiedade, cefaleia, parestesias, fotofobia. Por ter uma meia-vida prolongada, os efeitos indesejáveis podem aparecer de maneira tardia (após 2 ou 3 semanas); também as doses elevadas influenciam na incidência de alguns efeitos secundários.

Precauções

Em pacientes que estejam recebendo quinidina ou quinina só deve ser administrada de 12 a 24 horas após a suspensão das mesmas. Em pacientes que operam máquinas ou dirigem veículos aconselha-se retornar a essa atividade somente três semanas após a última dose do fármaco.

Interações

Não associar com betabloqueadores, antagonistas do cálcio, digitálicos, antidepressivos, quinina e quinidina, devido ao risco de desencadear alterações cardiovasculares graves. A administração conjunta com ácido valproico pode reduzir os níveis séricos e a biodisponibilidade do anticonvulsivante. Não são conhecidos efeitos porfirinogênicos nesse derivado antipalúdico.

Contraindicações

Psicopatias, epilepsia, desequilíbrios neuropsiquiátricos, doenças que cursam com convulsões. Gravidez e lactação, uma vez que foi comprovado efeito teratogênico em animais. Insuficiência hepática ou renal severa. Pacientes com cardiopatias e arritmias de condução. Crianças menores de 2 anos ou com peso corporal inferior a 15 kg.