MEMANTINA Informações da substância

Ações terapêuticas

Neuroprotetor, neuroativador, modulador do glutamato.

Propriedades

O glutamato é o neurotransmissor ativador mais importante no sistema nervoso central, estando relacionado com a atenção, a aprendizagem, a memória e a conduta. Afecções que induzem transtornos neurocognitivos, como as degenerativas tipo Alzheimer, ou nas de causa vascular ou as mistas, reconhecem como mecanismo fisiopatológico o excesso de glutamato na sinapse, fato que acarreta neurotoxicidade e culmina em morte celular. Ao mesmo tempo, coexiste uma deficiência de glutamato nos neurônios afetados. A memantina é um inibidor não-competitivo do receptor NMDA, razão pela qual impede a entrada excessiva de cálcio no neurônio, exercendo assim um papel neuroprotetor. Em sinapses com deficiência de glutamato, age sobre o receptor AMPA, facilitando a neurotransmissão, o que se traduz na forma de neuroativação. Desta maneira melhora a cognição, ativa a psicomotricidade e reduz a dependência dos pacientes com transtornos neurocognitivos. Após sua administração por via oral, a memantina é absorvida pela mucosa do trato digestório, alcançando seu pico sérico máximo entre as 3 e 7 horas. Apresenta união com as proteínas plasmáticas (45%) e sua meia-vida varia entre 60 e 80 horas. Sofre discreta biotransformação metabólica, sendo eliminada em cerca de 57%-82% da dose sem modificações pela urina. O sistema enzimático CYP450 microssômico praticamente não tem participação em seu metabolismo.

Indicações

Transtorno neurocognitivo inibitório de origem degenerativa ou vascular e de graus leve, moderado ou grave.

Posologia

A dose efetiva é de 20 mg diários. Recomenda-se iniciar com 5 mg ao dia podendo aumentar para 10 mg ao dia (5 mg 2 vezes ao dia) ou a 15 mg ao dia (5 mg de dia e 10 mg à noite) ou a 20 mg ao dia (10 mg 2 vezes ao dia) administrados antes ou após as refeições.

Reações adversas

Na dependência da dose, podem aparecer enjôos, intranquilidade psíquica e motora, cansaço, sensação de opressão na cabeça e vômitos.

Precauções

Pode haver modificação da capacidade de reação na condução de veículos ou na manipulação de máquinas. Gravidez e amamentação.

Interações

O fármaco pode aumentar o efeito dos barbitúricos, neurolépticos, anticolinérgicos, L-dopa, agonistas dopaminérgicos (bromocriptina) e amantadina. Com a administração paralela de dantroleno e baclofeno o efeito pode sofrer alterações, razão pela qual eventualmente a dose pode precisar ser redimensionada.

Contraindicações

Estados graves de confusão e alterações graves da função renal.

Remédio que contêm Memantina