METILDOPA Informações da substância

Ações terapêuticas

Anti-hipertensivo.

Propriedades

Acredita-se que o mecanismo de ação pelo qual a metildopa exerce seu efeito anti-hipertensivo é a estimulação dos receptores alfa-adrenérgicos centrais, mediante ao seu metabólito, a a-metil-norepinefrina; dessa forma, inibe a transmissão simpática em direção ao coração, rins e sistema vascular periférico. Absorve-se aproximadamente 50% no nível do trato gastrintestinal e tem uma escassa união às proteínas (menos de 20%). Converte-se em a-metil-norepinefrina nos neurônios centrais adrenérgicos e posteriormente metaboliza-se no fígado. É eliminada de forma inalterada pelo rim entre 20% e 55%. A metildopa que não é absorvida é eliminada inalteradamente pelas fezes.

Indicações

Tratamento da hipertensão moderada a grave, incluindo a complicada com doença renal.

Posologia

A dose usual inicial para adultos é de 250 mg, 2 a 3 vezes ao dia, e a de manutenção 500 mg, 2 a 4 vezes ao dia; não é recomendável mais de 3 g/dia. A dose pediátrica inicial é 10 mg/kg/dia, que depois é ajustada sem ultrapassar 65 mg/kg/dia, nem 3 g/dia.

Reações adversas

Sonolência, secura na boca, cefaleia, edema de membros inferiores por retenção de sódio e água, febre (associada, às vezes, com disfunção hepática grave) e anemia hemolítica (aparece em menos de 5% dos pacientes com teste direto de Coombs positivo).

Precauções

A metildopa pode diminuir ou inibir o fluxo de saliva, contribuindo para o desenvolvimento de cáries, doença periodontal e candidíase oral. Deve ser utilizada com cuidado na presença de insuficiência coronária, anemia hemolítica autoimune, disfunção hepática, depressão mental, mal de Parkinson e disfunção renal. É aconselhável fazer determinações da função hepática em intervalos periódicos, durante as primeiras 6 a 12 semanas do tratamento, ou a qualquer momento em que aparecer febre com causa inexplicável.

Interações

O uso simultâneo com anticoagulantes derivados da cumarina ou indandiona pode aumentar o efeito anticoagulante destes fármacos. A administração com antidepressivos tricíclicos, analgésicos ou anti-inflamatórios não-esteroides (AINE), ou estrogênios e anorexígenos (exceto a fenfluramina), pode diminuir os efeitos anti-hipertensivos da metildopa. O uso com haloperidol pode originar efeitos mentais indesejáveis (desorientação, lentidão dos processos mentais). O uso simultâneo com levodopa pode alterar os efeitos antiparkinsonianos desta; a metildopa pode produzir hiperexcitabilidade em pacientes tratados com inibidores da monoaminoxidase (IMAO). A administração conjunta com aminas vasopressoras simpaticomiméticas pode diminuir o efeito hipotensor da metildopa e potencializar o efeito vasopressor destes medicamentos. A absorção com álcool ou depressores do SNC pode potencializar os efeitos depressores de ambos os fármacos sobre aquele. Finalmente, a metildopa pode aumentar as concentrações séricas de prolactina e interferir com os efeitos da bromocriptina.

Contraindicações

Doença hepática ativa.

Remédio que contêm Metildopa